ビグアナイド系薬物
- 英
- biguanide,(総称)biguanides, hypoglycemic of biguanide derivative
- 関
- 糖尿病治療薬、薬理学
ビグアナイド系薬
比較
- 糖尿病ガイドライン
| 一般名 | 商品名 | 血中半減期 (hr) |
作用時間 (hr) |
1錠中の 含有量 (mg) |
1日の 使用量 (mg) |
| メトホルミン | グリコラン | 1.5～4.7 | 6～14 | 250 | 500～750 |
| メデット | |||||
| メトグルコ | 2.9 | 6～14 | 250500 | 500～1500 | |
| ブホルミン | ジベトス | 1.5～2.5 | 6～14 | 50 | 50～150 |
| ジベトンS |
特徴
- 2つのグアニジン基を有し、経口糖尿病治療薬として使用されているグアニジン誘導体の総称。
- 安価、エビデンスの蓄積が豊富
- 膵インスリン分泌促進作用は有しないので、低血糖になりづらい。
- 肝の糖新生抑制作用 → 空腹時血糖を下げるのに有利
- 肥満症＋2型糖尿病に有利に働く
スルホニル尿酸系薬とともに使われ、血糖値や血中脂質濃度を下げる
- 単独でも使われる
食事療法やスルホニル尿酸系薬単独で奏功しなかった患者が適応
作用機序
- GOO.1638
- 細胞のAMP kinase(AMPで活性化されるキナーゼ)の活性化→肝臓における糖新生の抑制？？？
薬理作用
- 肝臓糖新生抑制作用
- インスリン抵抗性改善作用？？
- 筋や脂肪でのインスリンの働きを高める
DMR.110
- 肝臓：糖新生の抑制
- 骨格筋：ブドウ糖取り込み増強
- 消化管：ブドウ糖吸収抑制？
- 末梢血：遊離脂肪酸の低下？
ビグアナイド系薬の膵外作用 (授業プリント)
- 1. 好気的代謝の抑制、嫌気性代謝の促進
- 2. 腸管からの糖吸収抑制
- 3. 肝糖新生抑制
- 4. インスリン作用の増強
- 5. 脂肪酸酸化抑制
- 6. 食欲抑制
適応
- 2型糖尿病
注意
- 乳酸アシドーシス 9.6-16.2/10万人
- 肥満を助長しないので、肥満を伴うII型DMで適用
- 肝臓・腎臓障害者×
- 服用中の患者でも下痢、嘔吐、脱水時には中止
- 投与初期に下痢、吐き気、腹痛など30％くらい有り
- 休薬で収まることが多いが、乳酸アシドーシスの初期で起こることがある
禁忌
- GOO. 1638
- 腎障害、肝臓病 ← 血液濃度の上昇により副作用の発現頻度が高まる可能性がある(DMR.110)
- 乳酸アシドーシスの既往(どんな理由であっても)、
- 薬物治療を要する心不全、chronic hypoxic lung disease ← 低酸素血症が乳酸アシドーシスの発症を助長(DMR.110)
- vol.3 No.11 2010/11 レジデント
- 腎機能障害(血清Cr 1.4mg/dl以上もしくはCcr70ml/分以下)
- 血薬物治療を要するうっ血性心不全
- 肝機能障害(ALT, ASTが正常範囲上限の３倍以上)
- 80歳以上の高齢者(Ccr 70ml/分以上であればok)
- 1型糖尿病
- アルコール依存者、アルコール多飲
一時使用中止
- vol.3 No.11 2010/11 レジデント
- 手術
- ヨード造影剤の使用(48時間前より注意)
- 重篤な疾患の合併
副作用
- いったん発症すると死亡率50%
- 年間1000例中0.1例 (GOO. 1638)
- 下痢、食欲不振：少量から投与することで回避可能(DMR.110)