nifedipine

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ニフェジピン

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「calcium blocker (trade name Procardia); appears to increase the risk of recurrent heart attacks」
Procardia

英文文献

  • The prediction of drug metabolism using scaffold-mediated enhancement of the induced cytochrome P450 activities in fibroblasts by hepatic transcriptional regulators.
  • Chiang TS, Yang KC, Zheng SK, Chiou LL, Hsu WM, Lin FH, Huang GT, Lee HS.SourceInstitute of Biotechnology, College of Bioresources and Agriculture, National Taiwan University, 4F, No. 81, Chang-Xing St., Taipei 106, Taiwan.
  • Biomaterials.Biomaterials.2012 Jul;33(21):5187-97. Epub 2012 Apr 26.
  • A reliable, reproducible, and convenient in vitro platform for drug metabolism determination and toxicity prediction is of tremendous value but still lacking. In the present study, a collection of 24 hepatic transcription factors and nuclear receptors in different combinations were surveyed, and 10
  • PMID 22541353
  • Controllable drug release of electrospun thermoresponsive poly(N-isopropylacrylamide)/poly(2-acrylamido-2- methylpropanesulfonic acid) nanofibers.
  • Lin X, Tang D, Cui W, Cheng Y.SourceDepartment of Chemistry, Harbin Institute of Technology, Harbin 150001, China; Department of Materials Science and Engineering, Anhui University of Science and Technology, Huainan 232001, China.
  • Journal of biomedical materials research. Part A.J Biomed Mater Res A.2012 Jul;100(7):1839-45. doi: 10.1002/jbm.a.34142. Epub 2012 Apr 4.
  • Electrospinning micro- and nanofibers are being increasingly investigated for drug delivery. The components and their stimuli-responsive properties of fibers are important factors influencing the drug release behavior. The aim of this study is to fabricate thermoresponsive poly(N-isopropylacrylamide
  • PMID 22488676

和文文献

  • Dopamine D_1 Agonist Facilitates Long‐term Depression Induction by Callosal Low‐frequency Stimulation in Rat Anterior Cingulate Cortex
  • Sakuragi Sokichi
  • 愛知教育大学研究報告. 自然科学編 60, 63-69, 2011-03-01
  • … LFS-induced LTD was not blocked by application of the metabotropic glutamatergic receptor antagonist, MCPG or the voltage-gated calcium channel blocker, nifedipine, but was blocked by application of the N-methyl-D-aspartate receptor (NMDAR) antagonist, APV. …
  • NAID 120002954861
  • Endogenous Nitric Oxide Generation Linked to Ryanodine Receptors Activates Cyclic GMP / Protein Kinase G Pathway for Cell Proliferation of Neural Stem/Progenitor Cells Derived From Embryonic Hippocampus
  • Yoneyama Masanori,Kawada Koichi,Shiba Tatsuo [他],Ogita Kiyokazu
  • Journal of Pharmacological Sciences 115(2), 182-195, 2011
  • … BrdU incorporation was decreased by Ca2+-channel blockers, including dantrolene, MK-801, ifenprodil, and nifedipine. …
  • NAID 130000439941

関連リンク

Nifedipine side effects Get emergency medical help if you have any signs of an allergic reaction to nifedipine: hives; difficult breathing; swelling of your face, lips, tongue, or throat. Call your doctor at once if you have: worsening angina;
文献 Nifedipine. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic efficacy, in ischemic heart disease, hypertension and related cardiovascular disorders E. M. Sorkin, S. P. Clissold, R. N. Brogden, Drugs ...

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★リンクテーブル★
リンク元抗狭心症薬」「カルシウム拮抗薬」「ニフェジピン
拡張検索gingival hyperplasia induced by nifedipine」「nifedipine poisoning

抗狭心症薬」

  [★]

antianginal agents, antianginal drug
狭心症

種類

硝酸薬

  • 冠血管スパズム緩解→酸素供給↑
  • 末梢血管拡張→心筋仕事量↓→心筋酸素需要↓

特徴

  • 小動脈より静脈を拡張させる → 前負荷の減少
  • 冠血管では、細い動脈より太い動脈を弛緩させる

β遮断薬

  • 心筋抑制→心筋仕事量↓→心筋酸素需要↓

Ca拮抗薬

  • 冠血管スパズム緩解→酸素供給↑ (SPC.226)
  • 心筋抑制→心筋仕事量↓→心筋酸素需要↓

作用機序

  • 電位依存性型Ca2+チャネルのαサブユニットに作用

その他の冠血管拡張薬

抗狭心症薬の使い分け

  労作時狭心症 安静時狭心症 不安定狭心症
硝酸薬
β遮断薬    
Ca拮抗薬    


カルシウム拮抗薬」

  [★]

calcium antagonist
カルシウムチャネル遮断薬 calcium channel blocker CCB calcium channel blockers CCBs, Ca2+ channel blockerカルシウムチャネル拮抗薬カルシウムチャネル阻害薬カルシウムチャネルブロッカー
カルシウムブロッカー, calcium blocker, Ca blockerカルシウム拮抗薬カルシウム阻害薬Ca拮抗薬
薬理学カルシウムチャネル

概念

  • 細胞膜の膜電位依存性Caチャネルに特異的に結合し、細胞内へのカルシウムの流入を減少させる作用を有する薬物の総称。

適応

分類

  • 第1世代
ベラパミル  verapamil  心臓
ジルチアゼム diltiazem  心臓 血管
ニフェジピン nifedipine    血管
  • 第2世代
  • 徐放化的製剤 ・・・剤形が変わる
  • 組織特異性・長時間作用
  • 第3世代 ↓
  • 生物学的利用能↑。血中半減期が長い
アムロジピン amlodipine

副作用

YN.C-64他
  • 1. 末梢血管拡張作用による頭痛、顔面紅潮、めまい
  • 2. 不整脈
  • ジルチアゼム、ベラパミル → 洞性徐脈、房室伝導障害
  • ニフェジピン → 反射性頻脈
  • 3. 下腿浮腫  ←  細静脈拡張せずに細動脈が拡張するため
  • 4. 歯肉肥厚

禁忌

  • 動物実験にて催奇形性がある→妊婦への使用は禁忌→胎児の形成が終わればO.K.



ニフェジピン」

  [★]

nifedipine
アダラート AdalatエマベリンセパミットヘルラートProcardiaアタナールアテネラートカサンミルカサンミルSキサラートケパクルコバニフェートコバラートコリネールシオペルミントーワラートニフェスローニフェラートニフェランタンニレーナラミタレート
カルシウム拮抗薬血管拡張剤

分類

  • カルシウム拮抗薬

薬理作用

  • 血管平滑筋の弛緩
  • 末梢血管を弛緩させる。国試的には心筋に対する作用はなく、心抑制を心配せず使用できる。

適応

  • 本態性高血圧症、腎性高血圧症 (コバラートL錠20mg)
  • 高地肺水腫の原因となる肺高血圧に対して。(SQ.509)

ADME

代謝

  • 主にCYP3A4

排泄

  • 尿中に未変化体は検出されず、投与60時間まで約60%が代謝物として排泄された(添付文書アダラートCR20mg)



gingival hyperplasia induced by nifedipine」

  [★] ニフェジピン性歯肉増殖症


nifedipine poisoning」

  [★] ニフェジピン中毒




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