methimazole

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チアマゾール = メチマゾール MMI

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2016/09/09 01:11:26」(JST)

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英文文献

  • Antithyroid Drug Treatment for Graves' Disease in Children: A Long-term Retrospective Study at a Single Institution.
  • Ohye H, Minagawa A, Noh JY, Mukasa K, Kunii Y, Watanabe N, Matsumoto M, Suzuki M, Yoshihara A, Ito K, Ito K.SourceIto Hospital, Internal Medicine, 4-3-6 Jingumae, Tokyo, Shibuya-ku, Japan, 1508038, 81-3-3402-7411, 81-3-3402-7439 ; h-ohye@ex.ito-hospital.jp.
  • Thyroid : official journal of the American Thyroid Association.Thyroid.2013 Aug 8. [Epub ahead of print]
  • Background: The management of Graves' disease (GD) in children entails a dilemma. Although the established initial treatment for GD in children is antithyroid drug (ATD) treatment, the remission rate in children is said to be lower than in adults and severe propylthiouracil-induced adverse events (A
  • PMID 23926918
  • Mechanisms of permanent loss of olfactory receptor neurons induced by the herbicide 2,6-dichlorobenzonitrile: Effects on stem cells and noninvolvement of acute induction of the inflammatory cytokine IL-6.
  • Xie F, Fang C, Schnittke N, Schwob JE, Ding X.SourceLaboratory of Molecular Toxicology, Wadsworth Center, New York State Department of Health, and School of Public Health, State University of New York at Albany, NY 12201.
  • Toxicology and applied pharmacology.Toxicol Appl Pharmacol.2013 Aug 3. pii: S0041-008X(13)00329-3. doi: 10.1016/j.taap.2013.07.020. [Epub ahead of print]
  • We explored the mechanisms underlying the differential effects of two olfactory toxicants, the herbicide 2,6-dichlorobenzonitrile (DCBN) and the anti-thyroid drug methimazole (MMZ), on olfactory receptor neuron (ORN) regeneration in mouse olfactory epithelium (OE). DCBN, but not MMZ, induced inflamm
  • PMID 23921153
  • Inhibition of lactoperoxidase-catalyzed oxidation by imidazole-based thiones and selones: a mechanistic study.
  • Roy G, Jayaram PN, Mugesh G.SourceDepartment of Inorganic and Physical Chemistry, Indian Institute of Science, Bangalore 560 012 (India); Department of Chemistry and Center for Informatics, School of Natural Sciences, Shiv Nadar University, Dadri 203207, Uttar Pradesh (India). gouriprasanna.roy@snu.edu.in.
  • Chemistry, an Asian journal.Chem Asian J.2013 Aug;8(8):1910-21. doi: 10.1002/asia.201300274. Epub 2013 Jun 4.
  • Herein, we describe the synthesis and biomimetic activity of a series of N,N-disubstituted thiones and selones that contain an imidazole pharmacophore. The N,N-disubstituted thiones do not show any inhibitory activity towards LPO-catalyzed oxidation reactions, but their corresponding N,N-disubstitut
  • PMID 23737077

和文文献

  • 複数の疾患特異的自己抗体の早期陰性化を認めた多腺性自己免疫症候群3型の1例
  • Does low-normal serum TSH level adversely impact cognition in elderly adults and might methimazole therapy improve outcomes?
  • Does low-normal serum TSH level adversely impact cognition in elderly adults and might methimazole therapy improve outcomes?

関連リンク

Methimazole (also known as Tapazole or Thiamazole or MMI) is an antithyroid drug, and part of the thioamide group. Like its counterpart propylthiouracil, a major side effect of treatment is agranulocytosis.
Features information about dosage, usage, warnings, and side effects.

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★リンクテーブル★
リンク元抗甲状腺薬」「チアマゾール」「MMI
拡張検索methimazole-induced agranulocytosis

抗甲状腺薬」

  [★]

antithyroid drug
甲状腺阻害薬
甲状腺中毒症薬理学甲状腺甲状腺ホルモン

種類

チアミド系の化合物が用いられる(SPC.323)

作用機序

  • 甲状濾胞内に能動的に取り込まれ、濾胞内でヨードの有機化と縮合を抑制
  • 甲状腺濾胞内に浸潤しているリンパ球の自己抗体産生を抑制

副作用

チアミド系化合物の副作用

副作用に対する対処

  • 症状:突然の咽頭痛、発熱
  • 処置:
  • 抗甲状腺薬の中止。副腎皮質ホルモン、抗菌薬、輸血、G-CSF (医学辞書改変)
  • 無顆粒球症(好中球<500/ul)と判断されたらすぐに抗甲状腺薬の中止。

薬物動態の比較

  • 文献不明
  チアマゾール
thiamazole
メチマゾール
methimazole
methylmercaptoimidazole
MMI
プロピルチオウラシル
PTU
商品名 メルカゾール(5mg/錠) プロパジール(50mg/錠)
薬効 13-14 1
初回量 30-45 mg 300-600 mg
維持量 5-10 mg 50-200 mg
血中半減期 約6時間 約2.5時間
作用持続時間 24時間 4-8時間
吸収 ほぼ100% ほぼ100%
アルブミン結合 5%以下 約80%
末梢作用 なし T4→T3への変換を抑制
作用発現(T4正常化) 1-2ヶ月 2-3ヶ月
胎盤移行 多い 少ない
乳汁移行 多い ほとんどなし
尿中排泄 48時間で約70% 24時間で約80%
肝・腎不全時 代謝不変 代謝低下
  • SPC.1528
  チアマゾール プロピルチオウラシル
血漿タンパクとの結合 結合しない 0.75
血漿半減期 4?6時間 75分
分布容積 40 liters 20 liters
甲状腺での濃縮 濃縮 濃縮
重症な肝臓病患者での代謝 減少 普通
重症な腎臓病患者での代謝 普通 普通
投与頻度 1-2回/日 1-4回/日
胎盤の通過
母乳への移行

参考

uptodate

  • 1. [charged] チオナミドによるバセドウ病(グレーブス病)の治療 - uptodate [1]
  • 2. [charged] チオナミドの薬理学および毒性 - uptodate [2]
  • 3. [charged] 患者情報:抗甲状腺剤 - uptodate [3]



チアマゾール」

  [★]

thiamazole
thiamazolum
メチマゾール methimazoleメルカプトメチルイミダゾール mercaptomethylimidazole MMI
メルカゾール、Tapazole
薬理学甲状腺機能亢進症プロピルチオウラシル propylthiouracil PTU


  • thioamide系薬

作用機序

薬理作用

ペルオキシダーゼは濾胞内でO2からH2O2を生成し、H2O2によりI-がIとなりサイログロブリン上のチロシンの3位or5位につく

動態

  • 胎盤を通過
  • 乳汁中に分泌 → 妊婦には投与しない方がよい

適応

注意

禁忌

副作用



MMI」

  [★] チアマゾール thiamazole, メチマゾール methimazole, メルカプトメチルイミダゾール mercaptomethylimidazole

methimazole-induced agranulocytosis」

  [★] メチマゾール誘発性無顆粒球症




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