インドメタシンファルネシル

英

indomethacin farnesil、indometacin farnesil

商

インフリー

関

インドメタシン

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2016/01/04 11:44:13」(JST)

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インドメタシンファルネシル

IUPAC命名法による物質名
(6E)-3,7,11-trimethyl-2,6,10-dodecatrienyl 1-(p-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-acetate
臨床データ
法的規制	℞ (Prescription only)
投与方法	経口
薬物動態データ
代謝	To インドメタシン
半減期	1.5 時間
排泄	腎
識別
CAS番号	85801-02-1
PubChem	CID: 5282183
化学的データ
化学式	C34H40ClNO4
分子量	562.14 g/mol
SMILES CC1=C(C2=C(N1C(=O)C3=CC=C(C=C3)Cl)C=C C(=C2)OC)CC(=O)OCC=C(C)CCC=C(C)CCC=C(C)C

インドメタシンファルネシル (INN:Indometacin farnesil) とは副作用(消化器障害)の低減のためにデザインされた非ステロイド性抗炎症薬インドメタシンのプロドラッグ。インドメタシンファルネシルは1991年に初めて日本で認可され、日本とインドネシアで商品名インフリーやDialonとして利用可能である。

外部リンク

• Infree prescribing information from エーザイ（リンク切れ）
• エーザイ. “くすりのしおり”. 2014年4月17日閲覧。

UpToDate Contents

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• 1. 発作性片側頭痛：臨床的特徴および診断 paroxysmal hemicrania clinical features and diagnosis
• 2. 発作性片側頭痛：治療および予後 paroxysmal hemicrania treatment and prognosis
• 3. 早産児における動脈管開存症のマネージメント management of patent ductus arteriosus in premature infants
• 4. 持続性片側頭痛 hemicrania continua
• 5. 一次性咳嗽性頭痛 primary cough headache

Japanese Journal

• 臨床・研究 変形性膝関節症に対するインドメタシンファルネシル及び防已黄耆湯の併用療法の有効性についての臨床的検討

• 長見 晴彦
• 島根医学 30(4), 233-238, 2010-12
• NAID 40018276969

• 変形性膝関節症に対するインドメタシンファルネシル・防已黄耆湯併用療法の臨床的検討

• 長見 晴彦,田中 恒夫,平原 典幸 [他]
• 漢方医学 32(2), 104-107, 2008-04
• NAID 40015983707

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• インドメタシンファルネシル - Wikipedia

インドメタシンファルネシル (INN:Indometacin farnesil) とは副作用の低減のために デザインされた非ステロイド性抗炎症薬インドメタシンのプロドラッグ。インドメタシン ファルネシルは1991年に初めて日本で認可され、日本とインドネシアで商品名イン ...

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 組織活性型鎮痛・抗炎症剤

販売名

インフリーカプセル100mg

組成

• 本剤は、１カプセル中にインドメタシン ファルネシル100mgを含有する白色の硬カプセル剤である。
  添加物として含水二酸化ケイ素、グリシン、軽質無水ケイ酸、結晶セルロース、酒石酸、ゼラチン、タルク、トコフェロール、マクロゴール6000、メチルセルロース、ラウリル硫酸ナトリウムを含有する。

禁忌

• 消化性潰瘍のある患者（ただし、「慎重投与」の項参照）
  〔消化性潰瘍を悪化させることがある。〕
• 重篤な血液の異常のある患者
  〔血液異常を悪化させることがある。〕
• 重篤な肝障害のある患者
  〔肝障害を悪化させることがある。〕
• 重篤な腎障害のある患者
  〔腎障害を悪化させることがある。〕
• 重篤な心機能不全のある患者
  〔心機能不全を悪化させるおそれがある。〕
• 重篤な高血圧症の患者
  〔高血圧症を悪化させることがある。〕
• 重篤な膵炎の患者
  〔本剤の活性代謝物のインドメタシンで急性膵炎が発現したとの報告がある。〕
• 本剤又はインドメタシン、サリチル酸系化合物（アスピリン等）に過敏症の患者
• アスピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発）又はその既往歴のある患者
  〔重篤な喘息発作があらわれることがある。〕
• 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
  〔「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照〕
• トリアムテレンを投与中の患者
  〔「相互作用」の項参照〕

効能または効果

下記疾患並びに症状の消炎・鎮痛

• 関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、肩関節周囲炎、頸肩腕症候群

• 通常、成人にはインドメタシン ファルネシルとして１回200mgを朝夕１日２回食後経口投与する。
  なお、年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

• 消化性潰瘍の既往歴のある患者
  〔消化性潰瘍を再発させることがある。〕
• 非ステロイド性消炎鎮痛剤の長期投与による消化性潰瘍のある患者で、本剤の長期投与が必要であり、かつミソプロストールによる治療が行われている患者
  〔ミソプロストールは非ステロイド性消炎鎮痛剤により生じた消化性潰瘍を効能・効果としているが、ミソプロストールによる治療に抵抗性を示す消化性潰瘍もあるので、本剤を継続投与する場合には、十分経過を観察し、慎重に投与すること。〕
• 血液の異常又はその既往歴のある患者
  〔血液異常を悪化あるいは再発させることがある。〕
• 肝障害又はその既往歴のある患者
  〔肝障害を悪化あるいは再発させることがある。〕
• 腎障害又はその既往歴のある患者
  〔腎障害を悪化あるいは再発させることがある。〕
• 心機能障害のある患者
  〔心機能障害を悪化させるおそれがある。〕
• 高血圧症の患者
  〔高血圧症を悪化させることがある。〕
• 膵炎の患者
  〔本剤の活性代謝物のインドメタシンで急性膵炎が発現したとの報告がある。〕
• 過敏症の既往歴のある患者
• てんかん、パーキンソン症候群等の中枢神経系疾患のある患者
  〔本剤の活性代謝物のインドメタシンでこれらの疾患を悪化させたとの報告がある。〕
• 気管支喘息の患者
  〔喘息発作があらわれることがある。〕
• SLE（全身性エリテマトーデス）の患者
  〔類薬（フェニルブタゾン）でSLEを悪化させたとの報告があり、また、本剤の活性代謝物のインドメタシンをSLE患者に投与したところ、急性腎不全を起こしたとの報告がある。〕
• 潰瘍性大腸炎の患者
  〔本剤の活性代謝物のインドメタシンで疾患を悪化させたとの報告がある。〕
• クローン氏病の患者
  〔本剤の活性代謝物のインドメタシンで疾患を悪化させたとの報告がある。〕
• 高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕

重大な副作用

ショック、アナフィラキシー様症状

• ショック症状（頻度不明）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、冷汗、顔面蒼白、呼吸困難、血圧低下等の症状が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

消化管穿孔、消化管出血、消化管潰瘍、出血性大腸炎、腸管の狭窄・閉塞、潰瘍性大腸炎

• 消化管穿孔、消化管出血、消化管潰瘍、出血性大腸炎、腸管の狭窄及び閉塞（頻度不明）があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。なお、本剤の活性代謝物であるインドメタシンで、潰瘍性大腸炎（頻度不明）があらわれたとの報告がある。

血液障害

• 再生不良性貧血（頻度不明）、溶血性貧血(頻度不明）、白血球減少（0.1％未満）、血小板減少（頻度不明）等の血液障害があらわれることがあるので、血液検査を行うなど観察を十分行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

皮膚障害

• 皮膚粘膜眼症候群（Stevens‐Johnson症候群）（頻度不明）、中毒性表皮壊死症（Lyell症候群）(頻度不明）があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

喘息発作

• 喘息発作(頻度不明)等の急性呼吸障害があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

腎障害

• 急性腎不全（頻度不明）、ネフローゼ症候群(頻度不明）等の腎障害、高カリウム血症（0.1％未満）があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。なお、本剤の活性代謝物のインドメタシンで、低アルブミン血症（頻度不明）があらわれたとの報告がある。

肝機能障害、黄疸

• 肝機能障害（0.1〜５％未満）、黄疸（頻度不明）があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

昏睡、錯乱

• 本剤の活性代謝物のインドメタシンで、昏睡、錯乱(頻度不明)があらわれたとの報告がある。

性器出血

• 本剤の活性代謝物のインドメタシンで、性器出血(頻度不明)があらわれたとの報告がある。

薬効薬理

抗炎症作用

• ラットのカラゲニン足蹠浮腫、カオリン足蹠浮腫、カラゲニン空気嚢炎症、アジュバント関節炎、II型コラーゲン関節炎等の急性又は慢性の実験的炎症モデルにおいて、経口投与で明確な抗炎症作用を示した。^{9) 10)}

鎮痛作用

• アジュバント関節炎ラットでの伸展刺激法やイヌの関節腔内へのカラゲニン注入などの炎症性疼痛に対し、経口投与で明確な鎮痛作用を示した。^{11) 12)}

作用機序

• 本薬の作用機序は、本薬から遊離された活性体であるインドメタシンのシクロオキシゲナーゼ阻害によるプロスタグランジン生合成抑制作用によると考えられる。
  本薬は経口投与されたとき、消化管障害作用の弱い未変化体のままで吸収され、ヒト又はイヌの血中では多くは未変化体として存在する。未変化体は肝及び腎において活性体であるインドメタシンに代謝されて血中にインドメタシンを遊離し、また、炎症組織（ラット）あるいは炎症標的細胞（ヒト、ラット滑膜細胞）でもインドメタシンに代謝されることがin vivo及びin vitroの試験で明らかにされた。^{1) 10) 12) 13) 14) 15) 16) 17)}

有効成分に関する理化学的知見

一 般 名

• インドメタシン ファルネシル(Indometacin Farnesil)

化 学 名

• 7：3(2E：2Z)geometric mixture of (6E)‐3, 7, 11‐trimethyl‐2, 6, 10‐dodecatrienyl 1‐(p‐chloro‐benzoyl)‐5‐methoxy‐2‐methyl‐1H‐indole‐3‐acetate

分 子 式

• C₃₄H₄₀ClNO₄

分 子 量

• 562.15

物理化学的性状

• インドメタシン ファルネシルは黄色澄明の油状の液体で、わずかに特異なにおいを有する。本品はアセトニトリル、アセトン、クロロホルム又はジエチルエーテルに極めて溶けやすく、エタノール(99.5)に溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。

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関

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