血小板凝集阻害剤

出典: meddic

antiplatelet drugplatelet aggregation inhibitor
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和文文献

  • 血小板凝集阻害剤--RGDからペプチドミメティクスまで (生命科学を指向したペプチド合成の進歩<特集>)
  • 尾島 巌,董 慶,Chakravarty Subrata
  • 有機合成化学協会誌 52(5), p413-425, 1994-05
  • NAID 40003681524
  • マウスのペプロマイシン肺毒性に対する各種血小板凝集阻害剤の影響
  • 岡田 峯明 [他]
  • 日本癌治療学会誌 24(4), p793-797, 1989-04
  • NAID 40002856962

関連リンク

高脂血症の治療も兼ねるエパデール®が有名である。 トロンボキサン合成酵素阻害剤: 血小板凝集を促進し血管を攣縮させるTXA2の合成酵素を阻害する。そうすると、器質が に供給されてPGI2の産生も増える。脳梗塞の急性期に点滴で投与するほか、クモ膜下 ...
その為、正常な血管内では、血小板と、血管内皮細胞は、結合しないので、血小板の 凝集は、起こらない。 1.血小板の ... 血管内皮細胞が賛成するPGI2は、血小板の活性 化を、阻害する。 ... Ca拮抗剤は、血小板凝集を抑制する、PGI2の産生を増加させる。

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出血傾向は血小板凝集抑制作用 監修:慶應義塾大学医学部長 No higher resolution available.血小板凝集


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シクロオキシゲナーゼ阻害薬

ホスホジエステラーゼ阻害薬

  • ジピリダモール
  • シロスタゾール(プレタール):セロトニン放出を抑制、トロンボキサンA2による血小板凝集を抑制、cAMPホスホジエステラーゼ活性を阻害(PDE3)

ADP受容体阻害薬

ガイドライン

  • 循環器疾患における抗凝固・抗血小板療法に関するガイドライン(2009年改訂版)
[display]http://www.j-circ.or.jp/guideline/pdf/JCS2009_hori_h.pdf



血小板凝集阻害薬」

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血小板」

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platelet (Z), blood platelet (Z), PLT
栓球 thrombocyte
血小板血栓血小板数 platelet count PLC


  • GOO. 1468(血小板凝集 platelet aggregation)
  • 半減期:1週間(異常値の出るメカニズム第2版)。4日 (SP.505)。
  • 寿命:10日
  • 体積:5-10 fl
  • 直径:2-5μm。
  • 無核。

基準値

  • 15万 - 40万 /μl (2007前期解剖学授業プリント, SP.505)
  • 15万 - 35万 /μl (2007前期生理学授業プリント, PT.233)

新生児

  • 10-28万/mm3 (SPE.74)

パニック値

出典不明
  • ≦3万 /μl、≧100万 /ul

産生組織

トロンボポエチンにより巨核球の細胞質がちぎれて血流に放出される (SP.505)

貯蔵組織

  • 約1/3が脾臓に存在

組織学

  • α顆粒 α-granule
P-セレクチンを膜上に持つ
フィブリノーゲンフィブロネクチン第V因子第VIII因子platelet factor 4PDGFTGF-α (BPT.89)
  • 濃染顆粒 dense body
ADPATP、Ca2+、ヒスタミンセロトニンエピネフリン (BPT.89)

機能 (SAN.236-237)

1.一次止血

  • (1) 内皮が剥離した部位にvWFが結合
  • (2) 血小板のGpIb/GpIXを介してvWFに結合
  • (3) GpIIb/IpIIIa複合体を膜状に発現。血小板が変形し顆粒を放出(ADP, TXA2,セロトニン)
TXA2,セロトニンは血管収縮作用
ADP, TXA2,セロトニンは血小板凝集

2.血液凝固の促進

  • 血小板表面のリン脂質がIX因子X因子を結合し活性化する

3.毛細血管機能の維持

  • 毛細血管内皮細胞に融合し血管内皮を補強している → 血小板減少により点状出血を来すことになる。

膜タンパク

ファミリー 慣用名 CD分類 リガンド 機能 欠損症
インテグリン GpIIb CD41 フィブリノゲン 凝集 Glanzmann血小板無力症(GT)
GpIIIa CD61
LRG GpIb CD42bc vWF 粘着 ベルナール・スリエ症候群(BSS)
GpIX CD42a
GpV CD42d

血小板減少による症状

  • 5-10万 :症状なし-やや止血しにくい程度
  • 2-3万  :下肢に点状出血 (→皮下出血)
  • 1万以下 :粘膜出血→臓器出血の危険あり

検査

  • 抗凝固剤としてEDTAを用いた場合、EDTA依存性偽血小板減少をきたすことがある。

臨床関連

数の異常

機能の異常

  • ストレージプール病の一つ。α顆粒の欠如




凝集」

  [★]

agglutinationaggregationaggregateagglutinateclumpaggregate
凝集塊凝集体集合集合体凝集物アグリゲート


剤」

  [★]

drugagent
作用薬ドラッグ媒介物病原体麻薬薬剤薬物代理人薬品


阻害」

  [★]

blocking(精神医学), inhibition(生化学)
遮断 blockade途絶



阻害剤」

  [★]

inhibitor
阻害薬
酵素阻害物質





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