臭化水素酸フェノテロール

出典: meddic

フェノテロール

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和文文献

  • 85 蒸留水吸入誘発咳嗽に対する臭化オキシトロピウム及び臭化水素酸フェノテロール吸入の予防効果

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成分(一般名) : フェノテロール臭化水素酸塩 製品例 : ベロテック錠2.5mg、ベロテックシロップ0.05%、ポルボノールドライシロップ0.25%~0.5% ・・その他(ジェネリック) & 薬価 区分 : 気管支拡張剤・他/イソプレナリン系/気管支拡張剤
臭化水素酸フェノテロール 製剤(噴霧)は、ほかのβ 2 刺激剤が無効な場合に限って使われます。 副作用 ①過敏症状(発疹(ほっしん)、かゆみなどのアレルギー症状)やアナフィラキシー様症状が現れることがあります。過敏症状など ...

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 フェノテロール 臭化水素 酸 塩製剤写真:ベロテックエロゾル エミテックス錠、エミテックス 日本ベーリンガーインゲルハイ  名 フェノテロール 臭化水素 酸高田製薬 | 医療関係者の皆さま

添付文書

薬効分類名

  • 気管支拡張剤

販売名

*ベロテック錠2.5mg

組成

成分・含量

  • 1錠中フェノテロール臭化水素酸塩 2.5mg

添加物

  • 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸

禁忌

  • カテコールアミン(エピネフリン、イソプロテレノール等)を投与中の患者
    「相互作用」の項参照
  • 本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

下記疾患の気道閉塞性障害に基づく呼吸困難など諸症状の緩解

  • 気管支喘息、慢性気管支炎、肺気腫、塵肺症
  • 通常成人には1回1錠(フェノテロール臭化水素酸塩として2.5mg)を1日3回経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

甲状腺機能亢進症の患者

  • [症状を悪化させるおそれがある。]

高血圧症の患者

  • [血圧が上昇することがある。]

心疾患のある患者

  • [動悸、不整脈等があらわれることがある。]

糖尿病の患者

  • [症状を悪化させるおそれがある。]

高齢者

  • 「高齢者への投与」の項参照

重大な副作用

  • β2刺激剤により重篤な血清カリウム値の低下が報告されている。また、β2刺激剤による血清カリウム値の低下作用は、キサンチン誘導体、ステロイド剤及び利尿剤の併用により増強することがあるので、重症喘息患者では特に注意すること。さらに、低酸素血症は血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強することがある。このような場合には、血清カリウム値をモニターすることが望ましい。

薬効薬理

  • フェノテロールの薬効薬理作用の主体は、β2アドレナリン受容体刺激による気管支平滑筋弛緩作用(気管支拡張作用)である。

気管支拡張作用

  • 摘出気管支平滑筋標本(モルモット6))において、イソプロテレノール、サルブタモールよりも強い弛緩作用を示す。成人気管支喘息患者に吸入投与した場合、イソプロテレノールよりも強い気管支拡張作用を示すことが認められている。7)
  • 生体位(イヌ8))において、イソプロテレノール、サルブタモールに比べ、作用持続時間は長い。成人気管支喘息患者に吸入投与した場合、吸入直後より効果が発現し7)、作用は8時間以上持続することが認められている。9)

β2アドレナリン受容体への選択性

  • 摘出標本(モルモット6,8))および生体位(モルモット8))において、気管(気管支)拡張作用(β2アドレナリン受容体刺激作用)は、心拍動数増加作用(β1アドレナリン受容体刺激作用)に比べ強く、β2アドレナリン受容体に対する選択性は高い。

その他の作用

抗アレルギー作用

  • 抗原-抗体反応による感作ヒト肺組織からSRS-Aの遊離10)、および気管支喘息患児白血球からのヒスタミン遊離を抑制することが認められている。11)なお、気管支喘息患児に経口投与した場合、ハウスダストによる皮膚反応が抑制されることが認められている。12)

実験的喘息防御作用

  • 成人気管支喘息患者におけるヒスタミン、アセチルコリン、セロトニン誘発喘息13)および成人気管支喘息患者のアレルゲン14)誘発喘息に対し、吸入投与した場合、緩解作用を示すことが認められている。
    また、気管支喘息患児の運動負荷喘息に対しても、吸入投与した場合、緩解作用を示すことが認められている。15)

気道線毛運動亢進作用

  • 摘出気道標本において、線毛運動亢進作用を示す(ラット16))。成人閉塞性気管支疾患患者に吸入投与した場合、気道粘液クリアランス速度の増大が認められている。17)

呼吸筋疲労改善作用

  • 吸気抵抗の負荷により生じた横隔膜の筋疲労に対し、筋収縮力の回復が認められている(イヌ18))。
    また、慢性閉塞性肺疾患患者に経口投与した場合、呼吸筋の筋収縮力の改善が認められている。19)


有効成分に関する理化学的知見

分子式

  • C17H21NO4・HBr

分子量

  • 384.26

性状

  • ・白色の結晶性の粉末である。
    ・メタノールに溶けやすく、水又はエタノール(95)にやや溶けやすく、ギ酸にやや溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
    ・本品の水溶液(1→25)は旋光性がない。
    ・本品1.0gを水25mLに溶かした液のpHは4.2〜5.2である。

融点

  • 約230℃(分解)

分配係数

  • 4.8×10-1(pH7、n-オクタノール/水)


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