臭化水素酸ガランタミン

出典: meddic

ガランタミン

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2010年4月1日 ... 日本におけるアルツハイマー型認知症治療薬R113675(臭化水素酸ガランタミン)の 共同販売契約締結について. 当社は、ヤンセンファーマ株式会社(本社:東京都、社長: トゥーン・オーヴェルステンズ、以下「ヤンセンファーマ」)、ならびに ...
成分(一般名), :, ガランタミン臭化水素酸塩. 製品例, :, レミニール錠4mg~8mg~12mg 、レミニールOD錠4mg~8mg~12mg、レミニール内用液4mg/mL ・・その他(ジェネリック) & 薬価. 区分, :, 他の中枢神経系用薬/アセチルコリンエステラーゼ阻害薬/ ...

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ガランタミン臭化水素酸塩臭化水素酸ガランタミンの製造 臭化水素酸ガランタミンの製造 かかりつけ医からみた認知症 Reminyl, 臭化水素酸ガランタミン ガランタミン臭化水素酸塩

添付文書

薬効分類名

  • アルツハイマー型認知症治療剤

販売名

レミニール錠4mg

組成

成分・含量(1錠中)

  • ガランタミン臭化水素酸塩5.1mg
    (ガランタミンとして4mg)含有

添加物

  • 乳糖水和物、結晶セルロース、クロスポビドン、ステアリン酸マグネシウム、軽質無水ケイ酸、ヒプロメロース、プロピレングリコール、酸化チタン、タルク、黄色三二酸化鉄注1)
    注1)レミニール錠4mgにのみ添加

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

  • 軽度及び中等度のアルツハイマー型認知症における認知症症状の進行抑制
  • アルツハイマー型認知症と診断された患者にのみ使用すること。
  • 本剤がアルツハイマー型認知症の病態そのものの進行を抑制するという成績は得られていない。
  • アルツハイマー型認知症以外の認知症性疾患において、本剤の有効性は確認されていない。
  • 通常、成人にはガランタミンとして1日8mg(1回4mgを1日2回)から開始し、4週間後に1日16mg(1回8mgを1日2回)に増量し、経口投与する。なお、症状に応じて1日24mg(1回12mgを1日2回)まで増量できるが、増量する場合は変更前の用量で4週間以上投与した後に増量する。
  • 1日8mg投与は有効用量ではなく、消化器系副作用の発現を抑える目的なので、原則として4週間を超えて使用しないこと。
  • 中等度の肝障害患者注)では、4mgを1日1回から開始し少なくとも1週間投与した後、1日8mg(4mgを1日2回)を4週間以上投与し、増量する。ただし、1日16mgを超えないこと。[「薬物動態」の項参照]
    注)Child-Pugh分類を肝機能の指標とした中等度(B)の肝障害患者
  • 副作用を軽減するため、食後に投与することが望ましい。
  • 医療従事者、家族等の管理のもとで投与すること。

OD錠

  • 本剤は口腔内で速やかに崩壊することから唾液のみ(水なし)でも服用可能である。また、本剤は口腔粘膜からの吸収により効果発現を期待する薬剤ではないため、崩壊後は唾液又は水で飲み込むこと。

慎重投与

  • 本剤は、コリン作動性作用により以下に示す患者に対して症状を誘発又は増悪する可能性があるため、慎重に投与すること。
  • 洞不全症候群、心房内及び房室接合部伝導障害等の心疾患のある患者[迷走神経刺激作用により徐脈あるいは不整脈を起こす可能性がある。]
  • 消化性潰瘍の既往歴のある患者、非ステロイド性消炎鎮痛剤を投与中の患者、消化管閉塞のある患者又は消化管手術直後の患者[胃酸分泌の促進及び消化管運動の促進により症状が悪化する可能性がある。]
  • 下部尿路閉塞のある患者、又は膀胱手術直後の患者[症状が悪化する可能性がある。]
  • てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者[痙攣発作を誘発する可能性がある。また、アルツハイマー型認知症に伴い、痙攣発作がみられることがある。]
  • 気管支喘息又は閉塞性肺疾患の既往歴のある患者[気管支平滑筋の収縮及び気管支粘液分泌の亢進により症状が悪化する可能性がある。]
  • 錐体外路障害(パーキンソン病、パーキンソン症候群等)のある患者[線条体のコリン系神経を亢進することにより、症状を誘発又は増悪する可能性がある。]
  • 肝障害のある患者[本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。(「用法・用量に関連する使用上の注意」、「重要な基本的注意」、「薬物動態」の項参照)]
  • 腎障害のある患者[本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。(「重要な基本的注意」、「薬物動態」の項参照)]

重大な副作用

失神(0.1%)、徐脈(1.1%)、心ブロック(1.3%)、QT延長(0.9%)

  • 失神、徐脈、心ブロック、QT延長等があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

急性汎発性発疹性膿疱症

頻度不明注)

  • 急性汎発性発疹性膿疱症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、発熱、紅斑、多数の小膿疱等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

肝炎

頻度不明注)

  • 肝炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

横紋筋融解症

頻度不明注)

  • 横紋筋融解症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

薬理作用

アセチルコリンエステラーゼ(AChE)阻害作用16)、17)

  • AChEを選択的かつ可逆的に競合阻害し、経口投与によりラット脳内アセチルコリン(ACh)濃度を上昇させた。

ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)に対するアロステリック増強作用18)、19)

  • nAChRのACh結合部位とは異なる部位(アロステリック部位)に結合し、AChのnAChRに対する作用を増強させた(アロステリック増強作用:APL作用)。

神経細胞保護作用20)

  • アミロイドβによる神経細胞障害に対して細胞保護作用を示した。

記憶障害改善作用21)、22)

  • スナネズミ脳虚血モデルにおいて、経口投与により記憶障害に対する改善が認められた。

作用機序

  • アルツハイマー型認知症では、脳内コリン機能の低下が認められ記憶障害の原因と考えられている。ガランタミンは、AChEを競合的に阻害することで脳内ACh濃度を上昇させ、かつnAChRに対するAPL作用により脳内コリン機能を増強させる。更に、神経細胞保護作用により神経細胞の機能低下を抑制する。

有効成分に関する理化学的知見

性状

  • 白色の粉末

溶解性(20℃)

  • 水:33mg/mL
    メタノール:5.3mg/mL
    エタノール:0.52mg/mL

融点

  • 257℃(分解)

分配係数

  • logP= -0.44(1-オクタノール/pH 7.0リン酸緩衝液)


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臭化水素酸ガランタミン galantamine hydrobromide
レミニール
抗認知症薬
その他の中枢神経系用薬


  • アセチルコリン阻害作用、ニコチン性アセチルコリン受容体の感受性の亢進作用(アロステリック・モジュレーター)
  • シナプス前膜でアセチルコリン、ノルエピネフリン、セロトニン、グルタミン酸、GABA等の神経伝達物質の放出を促進。
  • 海外の論文ではAD患者に対して3年にわたってかなりの症例数で認知機能を維持するという報告があったり、ドネペジルとの比較でガランタミンの法が認知機能が認知機能の維持効果が高いとされている(週刊 医学会新聞 2011/5/23)


酸」

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ブランステッド-ローリーの定義

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臭化物ブロミドブロモブロマイド


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