塩酸プロプラノロール

出典: meddic

プロプラノロール

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和文文献

  • 門脈血行異常症(門脈圧亢進症)による上部消化管出血に対する塩酸プロプラノロールの予防効果および安全性の検討
  • 杉町 圭蔵,二川 俊二,加藤 紘之,兼松 隆之,北野 正剛,塩見 進,岩瀬 弘明,富川 盛雅,田上 和夫,加藤 益弘,橋爪 誠
  • 肝臓 = ACTA HEPATOLOGICA JAPONICA 45(5), 248-260, 2004-05-25
  • 門脈圧亢進症患者における上部消化管出血に対する塩酸プロプラノロールの予防効果および安全性について検討した. 硬化療法を受けていない未処置の易出血性食道静脈瘤および胃静脈瘤を有する門脈圧亢進症患者46例を対象とし本薬を長期投与した. 維持用量は心拍数が25%の低下を示す投与量とした. 有効性解析対象45例における本薬の維持用量は48.4±20.6mg/日で, 維持用量投与1週後の心拍数の低下率は23 …
  • NAID 10013662525
  • ブロモピロガロールレッド-モリブデン(VI)錯体との呈色反応に基づく塩酸プロプラノロール及び関連薬物の吸光光度定量
  • 山口 敬子,村瀬 裕成,森 逸男,藤田 芳一
  • 分析化学 50(8), 563-566, 2001-08-05
  • A spectrophotometric method for the determination of propranolol hydrochloride(PP) was established by using the Bromopyrogallol Red(BPR)-molybdenum(VI) complex. This method can be used to determine 1. …
  • NAID 110002905972

関連リンク

通常、成人はプロプラノロール塩酸塩として1日20~30mgより服用をはじめ、効果が不十分な場合は60mgまで漸増し、1日2回あるいは3回に分割経口服用する。 ※用法用量は症状により異なります。医師の指示を必ずお守りください。 ...
インデラルの有効成分塩酸プロプラノロールには、どのような働きがあるのか。 ... インデラルの有効成分「塩酸プロプラノロール」は、心臓の心拍数を増加させる働きを持つβ受容体に対して、アドレナリンが関与するのを ...

関連画像

プロプラノロール塩酸塩錠10mg 用剤 プロプラノロール塩酸 塩酸プロプラノロール構造式プロプラノロール塩酸塩 (塩酸プロプラノロール)40mgプロプラノロール塩酸塩徐放

添付文書

薬効分類名

  • β−遮断剤

販売名

※※ アイデイトロール錠10mg

組成

組 成

  • アイデイトロール錠10mgは1錠中プロプラノロール塩酸塩10mgおよび添加物として乳糖水和物、バレイショデンプン、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウムを含有する。

禁忌

1)本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

2)気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者

  • 〔気管支を収縮し、喘息症状が誘発又は悪化するおそれがある。〕

3)糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者

  • 〔アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強するおそれがある。〕

4)高度又は症状を呈する徐脈、房室ブロック(II、III度)、洞房ブロック、洞不全症候群のある患者

  • 〔これらの症状が悪化するおそれがある。〕

5)心原性ショックの患者

  • 〔心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがある。〕

6)肺高血圧による右心不全のある患者

  • 〔心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがある。〕

7)うっ血性心不全のある患者

  • 〔心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがある。〕

8)低血圧症の患者

  • 〔心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがある。〕

9)長期間絶食状態の患者

  • 〔低血糖症状を起こしやすく、かつその症状をマスクし、発見を遅らせる危険性がある。〕

10)重度の末梢循環障害のある患者(壊疽等)

  • 〔症状が悪化するおそれがある。〕

11)未治療の褐色細胞腫の患者

  • (「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照)

12)異型狭心症の患者

  • 〔症状が悪化するおそれがある。〕

13)チオリダジンを投与中の患者

  • (「相互作用」の項参照)

14)リザトリプタン安息香酸塩を投与中の患者

  • (「相互作用」の項参照)

効能または効果

  • 狭心症。
  • 期外収縮(上室性、心室性)、発作性頻拍の予防、頻拍性心房細動(徐脈効果)、洞性頻脈、新鮮心房細動、発作性心房細動の予防。
  • 褐色細胞腫手術時。
  • 本態性高血圧症(軽症〜中等症)
  • 他の降圧剤で満足な効果が得られないか、または副作用などの発現により、他の降圧剤の投与が困難な際に使用する。


  • プロプラノロール塩酸酸として通常成人には1日30mgより投与をはじめ、効果が不充分な場合は60mg、90mgと漸増する。
  • 本態性高血圧症(軽症〜中等症)に使用する場合は、プロプラノロール塩酸酸として1日30〜60mgより投与をはじめ、効果不充分な場合は120mgまで漸増する。
  • 1日3回に分割経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。
  • 褐色細胞腫の患者では、本剤投与により急激に血圧が上昇することがあるので本剤を単独で投与しないこと。褐色細胞腫の患者に投与する場合には、α 遮断剤で初期治療を行った後に本剤を投与し、常に α 遮断剤を併用すること。

慎重投与

1)うっ血性心不全のおそれのある患者

  • 〔心機能を抑制し、うっ血性心不全が発現するおそれがあるので、観察を十分に行い、ジギタリス剤を併用するなど、慎重に投与すること。〕

2)甲状腺中毒症の患者

  • 〔中毒症状をマスクするおそれがある。〕

3)特発性低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、絶食状態(手術前後等)の患者

  • 〔低血糖症状を起こしやすく、かつその症状をマスクしやすいので血糖値に注意すること。〕

4)重篤な肝、腎機能障害のある患者

  • 〔薬物の代謝・排泄が影響をうける可能性がある。〕

5)重度でない末梢循環障害のある患者(レイノー症候群、間欠性跛行症等)

  • 〔症状が悪化するおそれがある。〕

6)徐脈のある患者(「禁忌」の項参照)

  • 〔徐脈が悪化するおそれがある。〕

7)房室ブロック(I度)のある患者

  • 〔房室伝導時間が延長し、症状が悪化するおそれがある。〕

8)高齢者

  • (「重要な基本的注意」及び「高齢者への投与」の項参照)

重大な副作用

1.うっ血性心不全(又はその悪化)、徐脈、末梢性虚血(レイノー様症状等)、房室ブロック、失神を伴う起立性低血圧:

         頻度不明
  • このような症状があらわれた場合には、減量又は中止するなど適切な処置を行うこと。

2.無顆粒球症、血小板減少症、紫斑病:

         頻度不明
  • このような症状があらわれた場合には、減量又は中止するなど適切な処置を行うこと。

3.気管支痙攣、呼吸困難、喘鳴:

         頻度不明
  • このような症状があらわれた場合には、減量又は中止し、必要に応じてβ作動薬を用いるなど適切な処置を行うこと。

薬効薬理

抗不整脈作用

  • カテコールアミン刺激による心筋や刺激伝導系の過度の興奮を抑制して不整脈の発生を防止する。麻酔ネコでイソプロテレノールによる頻脈を抑制し、フローセン麻酔イヌにおいてもアドレナリンによる不整脈の発生を著明に抑制する2)3)

抗狭心症作用

  • 心機能を抑制することによって心筋酸素消費を減少させ、狭心症状を改善する。イヌ、ネコで心筋収縮力を低下させ、心拍出量、心拍数、一回拍出量を減少させることが報告されている2)3)4)

血圧低下作用

  • 作用機序は十分解明されていないが、心拍出量低下、レニン分泌抑制作用による他、一部中枢神経系を介しての作用が考えられている。
    イヌ、ネコに投与した場合心機能低下と血圧低下がみられ4)、ウサギにおいても平均血圧、血漿レニン活性の低下が認められている5)6)

有効成分に関する理化学的知見

  • プロプラノロール塩酸塩は、白色の結晶性の粉末である。
    メタノールに溶けやすく、水又は酢酸(100)にやや溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくい。
    本品のメタノール溶液(1→40)は旋光性を示さない。
    本品は光によって徐々に帯黄白色〜淡褐色になる。


★リンクテーブル★
リンク元ファロー四徴症」「propranolol hydrochloride
関連記事プロプラノロール」「」「塩酸」「プロ

ファロー四徴症」

  [★]

tetralogy of Fallot TOF ToF TF
(国)Fallot四徴症
先天性心疾患心奇形


まとめ

  • 肺動脈狭窄、心室中隔欠損、大動脈騎乗、右室肥大が四徴とされており、漏斗部中隔が右前方へ偏位したために生じた大きな心室中隔欠損と漏斗部狭窄が病態の核心である。出生後は体重増加正常であるが、生後数ヶ月後より徐々にチアノーゼが出現、次第に増悪していく。無酸素発作が出現するようになり、小児期には蹲踞の姿勢をとるようになる。聴診上、2-3LSBに駆出性雑音を聴取、またII音は単一II音として聴取される。低酸素血症の持続により、バチ指、多血症、鉄欠乏性貧血を来す。治療は鉄欠乏性貧血に対して鉄材内服、無酸素発作に対して胸膝位、酸素投与、モルヒネ、βブロッカーとし、予防的にβブロッカーを投与する。手術療法としては1歳頃までに頻回の失神発作、無酸素発作をきたす例に対して、Blalock-Taussig手術を施行、1-3歳頃に根治的に心内修復術(心室中隔欠損の閉鎖、肺動脈の拡張/右室流出路形成)を行う。合併症として脳血栓、脳膿瘍、感染性心内膜炎に留意する。(文献(2) YN.C-121 SPE.452)

原因

  • 発生の過程で、円錐動脈管中隔(漏斗中隔)が前方に変位 → 円錐の不等分割 (L.225)
  • 22q11の微少な欠損が関係する (PHD.391)
22q11.2欠失症候群 CATCH22

四徴

病態

肺動脈狭窄

  • (左室の心筋収縮による駆出圧が、心室中隔欠損により右室壁に加わる)

PSと大動脈騎乗を伴う心室中隔欠損

疫学

  • 9.6/10000出生。 5/10,000 live births(PHD.391)
  • 心奇形を合併しうる (PHD.391)

症状

  • 息切れ、易刺激性、チアノーゼ、頻呼吸、ときに失神、痙攣。無酸素発作
  • 運動時、食事、哺乳 → 全身の血管が拡張 → 肺血管抵抗 >> 全身血管抵抗 → ↑右左シャント → チアノーゼ
  • 子供は全身の血管抵抗を上げるためにしゃがむようになる(蹲踞)。大腿の血管が圧排されて全身血管抵抗が上がる → ↓右左シャント → ↓チアノーゼ
  • 中心性チアノーゼ(生後2-3ヶ月) → 無酸素発作(生後6ヶ月) → 蹲踞の姿勢(2歳以降)
無酸素発作/低酸素発作:生後、3-4ヶ月移行、急に多呼吸になりチアノーゼが増強。呼吸困難、意識消失を来す。午前中の覚醒時に起きることが多い。右室流出路狭窄の増強が引き金となり、肺血流の低下が起こる。3ヶ月頃から出現。

身体所見

  • バチ指:低酸素血症の持続による

聴診 PHD.393

  • RV heave:右室肥大
  • 単一II音 ← 肺動脈への駆出路が狭窄しており、かつ肺動脈弁は低形成であるためP2成分は小さく聴取できない。そのためA2成分のみS2として聴くことになる。
  • 左右の胸骨縁に収縮期雑音:右室の駆出路で乱流が発生することで生じる(肺動脈までの流路が狭窄しているから)
  • 最強点:
  • 2LSB:肺動脈弁狭窄
  • 3LSB:漏斗部狭窄
  • 心室中隔欠損症 VSDによる雑音は生じない。欠損している部分が大きすぎるため

検査

胸部単純X線写真

  • 心陰影は正常/やや小さい ← 拡大はない
  • 木靴心:左第二弓陥凹、左第四弓突出
  • 肺血管陰影の減弱

心エコー

  • 大動脈騎乗、心室中隔欠損、右室内腔拡大
[show details]

心電図

  • 右室肥大所見(high RV1, deep SV6)

心カテーテル検査

  • 診断目的のみに施行することはない

右室造影

  • 術前検査に有用

治療

  • 全ての症例が手術適応

内科療法

  • 多血症:Ht>60%で注意、>70%で危険なので、瀉血を行う。 (PED.919)

薬物療法

  • 鉄欠乏性貧血、無酸素発作の予防が目的。
  • 無酸素発作:(治療)胸膝位、酸素投与、モルヒネ、βブロッカー、アシドーシス補正の補液。(予防)βブロッカー   ⇔   禁忌:β刺激薬 → 漏斗部狭窄(肺動脈弁下狭窄)を増強させてしまう
治療
βブロッカー:右室流出路狭窄の改善
モルヒネ:鎮静、漏斗部のspasm解除。末梢血管の拡張、静脈還流量減少?  ←  塩酸モルヒネ/ペチロルファンを用いる(PED.918)
アシドーシス補正の補液:重炭酸を含む輸液
予防
塩酸プロプラノロール/塩酸カルテオロール (PED.918)

手術療法

  • 新生児期において動脈管依存性の重症例では、プロスタグランジンE1の持続投与を行い、ブラロック・タウシグ手術(Blalock-Taussig手術)を行う。(ガイドライン1)。
  • 動脈管非依存性の場合、1歳頃に頻回の失神発作、無酸素発作をきたす例に対して(YN.C-122)、内科的に無酸素発作のコントロールが困難な症例や著しい肺動脈低形成に対してブラロック・タウシグ手術を行う(ガイドライン1)。
  • 1-2歳(ガイドライン1)/1-3歳(YN.C-122)頃に、根治的に心内修復術(心室中隔欠損の閉鎖、肺動脈の拡張/右室流出路形成)を行う。


合併症

ガイドライン

  • 1. 先天性心疾患の診断、病態把握、治療選択のための検査法の選択ガイドライン
[display]http://www.j-circ.or.jp/guideline/pdf/JCS2010_hamaoka_h.pdf

国試

症例

  • 2歳男児。運動後にチアノーゼが見られるため来院した。家族の話によると、うずくまっていることが多くなってきたという。胸骨左縁第2肋間に駆出性収縮期雑音を聴取する。





propranolol hydrochloride」

  [★]

  • 塩酸プロプラノロール
propranolol


プロプラノロール」

  [★]

propranolol
propranololum
塩酸プロプラノロール propranolol hydrochloride
アイデイトロールインデラル Inderalサワタールソラシロールノルモテンスヘルツベースメントリース
血圧降下剤
  • 非選択的β受容体遮断薬 (β1受容体=β2受容体)
  • 競合的
  • 内因性交感神経刺激作用:無
  • 膜安定化作用:有
  • 脳血管関門:通過
  • レニン分泌抑制作用:有
  • 降圧作用を示す
  • 作用
抗狭心作用
抗不整脈作用




酸」

  [★]

acid
塩基


ブランステッド-ローリーの定義

ルイスの定義

塩酸」

  [★]

hydrogen chloride
塩化水素


  • HCl。


プロ」

  [★]

pro




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