塩酸セフォゾプラン

出典: meddic

セフォゾプラン

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和文文献

  • ドレナージ治療中に多発性脳膿瘍を続発した急性膿胸の一例
  • 室 恒太郎,柳原 一広,倉田 昌彦
  • 日本呼吸器外科学会雑誌 13(1), 94-99, 1999-01-15
  • … 症例は60歳の男性.胸痛と発熱を訴え当院受診した.胸部X線写真上左胸水を認め, 膿胸の診断にて1996年9月2日入院した.胸水から有意な菌を認めなかったが, 塩酸セフォゾプランを投与し, 胸腔ドレナージを行い, ポピドンヨード希釈液で連日胸腔内洗浄を行った.徐々に臨床症状は改善し9月下旬抗生剤を中止した.膿胸腔は縮小したが残存したため, ドレナージ, 洗浄を続行した.10月20日多発性脳膿瘍を併発し, てんかん発作が …
  • NAID 110001273148
  • 非等温法を用いた塩酸セフォゾプランの安定性解析
  • 松永 浩和,三宅 荘八郎,西島 功二
  • 藥學雜誌 118(1), 19-26, 1998-01-01
  • The stability of cefozopran monohydrochloride was studied by the non-isothermal method which was defined as a linear relationship between time and temperature. The value of activation energy (Ea) was …
  • NAID 110003649116

関連リンク

セフェム系 抗生物質, 一般名:塩酸セフォゾプラン. (商品名), ファーストシン. 作用機序, 細菌細胞壁の合成阻害によって抗菌作用を示す。 有効菌種, ブドウ球菌、連鎖球菌、 大腸菌、腸炎菌、ペプトストレプトコッカス、シトロバクター、エンテロバクター、 ...
商品名, ファーストシン静注用1g, 薬品情報 添付文書情報成分一致薬品. (成分:塩酸 セフォゾプラン,セフォゾプラン). 経路:注射薬|規格:1g1瓶 |一般名:セフォゾプラン 塩酸塩静注用|薬価:1478.00 |メーカー:武田薬品 ...

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添付文書

薬効分類名

  • セフェム系抗生物質製剤

販売名

ファーストシン静注用0.5g

組成

1バイアル中の有効成分

  • セフォゾプラン塩酸塩 0.5g(力価)

添加物

  • 無水炭酸ナトリウム103mg、塩化ナトリウム60mg

禁忌

  • 本剤の成分によるショックの既往歴のある患者
  • 低張性脱水症の患者(5%ブドウ糖注射液添付のバッグGの場合)
    [電解質を含まない糖液を投与すると脱水が増悪することがある。]

効能または効果

適応菌種

  • セフォゾプランに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、モラクセラ(ブランハメラ)・カタラーリス、大腸菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、インフルエンザ菌、シュードモナス属、緑膿菌、バークホルデリア・セパシア、ステノトロホモナス(ザントモナス)・マルトフィリア、アシネトバクター属、ペプトストレプトコッカス属、バクテロイデス属、プレボテラ属

適応症

  • 敗血症
    外傷・熱傷及び手術創等の二次感染
    咽頭・喉頭炎、扁桃炎(扁桃周囲膿瘍を含む)、肺炎、
    肺膿瘍、膿胸、慢性呼吸器病変の二次感染
    複雑性膀胱炎、腎盂腎炎、前立腺炎(急性症、慢性症)
    腹膜炎、腹腔内膿瘍
    胆嚢炎、胆管炎、肝膿瘍
    子宮内感染、子宮付属器炎、子宮旁結合織炎
    化膿性髄膜炎
    眼窩感染、角膜炎(角膜潰瘍を含む)、眼内炎(全眼球炎を含む)
    中耳炎、副鼻腔炎、化膿性唾液腺炎
  • 本剤の使用に際しては、投与開始後3日をめやすとしてさらに継続投与が必要か判定し、投与中止又はより適切な他剤に切り替えるべきか検討を行うこと。さらに、本剤の投与期間は、原則として14日以内とすること。

成人

  • 通常、成人にはセフォゾプラン塩酸塩として1日1〜2g(力価)を2回に分けて静脈内注射又は点滴静脈内注射する。
    なお、年齢、症状に応じて適宜増減するが、難治性又は重症感染症には1日4g(力価)まで増量し、2〜4回に分けて投与する。

小児

  • 通常、小児には1日40〜80mg(力価)/kgを3〜4回に分けて静脈内注射又は点滴静脈内注射する。
    なお、難治性又は重症感染症には1日160mg(力価)/kgまで増量し、3〜4回に分けて投与する。化膿性髄膜炎には1日200mg(力価)/kgまで増量できる。ただし、成人における1日最大用量4g(力価)を超えないこととする。

新生児(低出生体重児を含む)

  • 通常、新生児(低出生体重児を含む)には1回20mg(力価)/kgを0日齢(生後24時間未満)は1日1〜2回、1(生後24時間以降)〜7日齢は1日2〜3回、8日齢以降は1日3〜4回静脈内注射又は点滴静脈内注射する。
    なお、重症又は難治性感染症には1回40mg(力価)/kgまで増量できる。

静脈内注射の場合

  • 日局「注射用水」、日局「生理食塩液」又は日局「ブドウ糖注射液」に溶解して、緩徐に静脈内に注射する。

点滴静脈内注射の場合

  • 糖液、電解質液又はアミノ酸製剤などの輸液に加えて、30分〜2時間かけて静脈内に点滴注射する。

バッグの場合

  • バッグSは生理食塩液側を、バッグGは5%ブドウ糖注射液側をそれぞれ手で圧し、隔壁を開通させ、セフォゾプラン塩酸塩を溶解した後、30分〜2時間かけて静脈内に点滴注射する。


注射液の調製法

◇バイアル品における調製法

  • 静脈内注射に際しては静注用0.5gは通常10mLに、静注用1gは通常20mLに希釈して投与する。点滴静脈内注射を行う場合、注射用水を用いると溶液が低張となるため用いないこと。

◇バッグS及びバッグGにおける調製法

  • 溶解液部分を手で圧し、隔壁を開通させ、抗生剤部分と溶解液部分を交互に押して抗生剤を完全に溶解する。
  • 溶解を確認する。


  • 高度の腎障害(例えばクレアチニンクリアランス値:30mL/分以下等)のある患者には、投与量・投与間隔の適切な調節をするなど慎重に投与すること。(【薬物動態】の項参照)
  • 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最少限の期間の投与にとどめること。

慎重投与

全製剤共通

  • ペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者
  • 高度の腎障害のある患者
    [本剤は主として腎臓から排泄されるため、高度の腎機能障害(例えばクレアチニンクリアランス値:30mL/分以下等)のある患者では高い血中濃度が持続することがある。](【薬物動態】の項参照)
  • 高度の肝障害のある患者
    [肝障害が悪化することがある。]
  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
  • 経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者
    [ビタミンK欠乏症状があらわれることがあるので観察を十分に行うこと。]

5%ブドウ糖注射液添付のバッグGの場合

  • カリウム欠乏傾向のある患者
    [ブドウ糖がカリウムと共に細胞内に取り込まれ、カリウム欠乏傾向を助長することがある。]
  • 糖尿病の患者
    [静脈内へのブドウ糖の投与により血糖値が急速に上昇する可能性がある。]
  • 尿崩症の患者
    [電解質を含まない糖液の投与により水分のみが負荷される。]
  • 腎不全の患者
    [電解質を含まない糖液の投与により水分のみが負荷される。]

生理食塩液添付のバッグSの場合

  • 心臓、循環器系機能障害のある患者
    [ナトリウムの負荷により障害が悪化することがある。]
  • 腎障害のある患者
    [ナトリウムの貯留を助長することがある。]


重大な副作用

  • ショック、アナフィラキシー様症状(0.1%未満)を起こすことがあるので、観察を十分に行い、不快感、口内異常感、眩暈、便意、耳鳴、発汗、喘鳴、呼吸困難、血管浮腫、全身の潮紅・蕁麻疹等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
  • 急性腎不全等の重篤な腎障害(0.1%未満)があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
  • 汎血球減少(0.1%未満)、無顆粒球症(0.1%未満)、顆粒球減少(0.1〜5%未満)、血小板減少(0.1〜5%未満)があらわれることがあり、また、他のセフェム系抗生物質で溶血性貧血があらわれることが報告されているので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
  • 偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎(0.1%未満)があらわれることがある。腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
  • 発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、PIE症候群(0.1%未満)等があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
  • 皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)(0.1%未満)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
  • 痙攣(頻度不明)等の中枢神経症状があらわれることがある。特に、腎不全患者にあらわれやすい。(<用法・用量に関連する使用上の注意>の項参照)
  • DIC(0.1%未満)があらわれることがある。
  • AST(GOT)、ALT(GPT)の著しい上昇等を伴う肝炎、肝機能障害、黄疸(0.1%未満)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

抗菌作用22〜26)

  • グラム陽性菌及びグラム陰性菌に広い抗菌作用を示し、特にブドウ球菌属、レンサ球菌属、腸内細菌科の各種細菌、インフルエンザ菌に強い抗菌力を示す。
    また、多くのセフェム系抗生物質に耐性を示す腸球菌、緑膿菌に対しても比較的強い抗菌力を示す。
  • 抗菌作用は殺菌的で、最小発育阻止濃度で殺菌作用を示す。

作用機序26〜28)

  • 細菌の細胞壁の合成を阻害する。本剤がグラム陽性菌及び陰性菌に対して強い抗菌力を示すのは、β-ラクタマーゼに対して安定であり、黄色ブドウ球菌ではペニシリン結合蛋白質1及び2に、大腸菌及び緑膿菌ではペニシリン結合蛋白質3に対する親和性が高いため細胞壁peptidoglycan架橋形成阻害作用が強いことによると考えられる。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • セフォゾプラン塩酸塩(Cefozopran Hydrochloride)[JAN]

略号

  • CZOP

化学名

  • (6R,7R)-7-[(Z)-2-(5-Amino-1,2,4-thiadiazol-3-yl)-2-(methoxyimino)acetylamino]-3-(1H-imidazo[1,2-b]pyridazin-4-ium-1-ylmethyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate monohydrochloride

分子式

  • C19H17N9O5S2・HCl

分子量

  • 551.99

融点(分解)

  • 温度の上昇と共に褐変し、180℃付近で発泡し、200℃付近で炭化するため、明確な融点及び分解点を示さない。

性状

  • セフォゾプラン塩酸塩は白色〜微黄色の結晶又は結晶性の粉末である。ジメチルスルホキシド又はホルムアミドに溶けやすく、水、メタノール又はエタノール(95)に溶けにくく、アセトニトリル又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。

力価

  • セフォゾプラン(C19H17N9O5S2)としての重量(力価)で示す。セフォゾプラン塩酸塩標準品の1mgは0.934mg(力価)に対応する。


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cefozopran CZOP
塩酸セフォゾプラン cefozopran hydrochloride
ファーストシン
抗菌薬



酸」

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acid
塩基


ブランステッド-ローリーの定義

ルイスの定義

塩酸」

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塩化水素


  • HCl。


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plan
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