塩酸キナプリル

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キナプリル

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和文文献

  • 塩酸キナプリル
  • 安達 仁
  • 循環制御 = CIRCULATION CONTROL 19(4), 581-586, 1998-12-18
  • NAID 10016319282
  • 高齢高血圧患者におけるACE阻害薬塩酸キナプリル反復投与時の血中薬物動態と降圧効果および各種ホルモン系に及ぼす影響
  • 前田 彰,佐々木 正人,藤村 昭夫
  • 臨床薬理 29(1), 323-324, 1998-03-31
  • NAID 10011505101
  • ラツトおよびイヌにおける塩酸キナプリルの薬物動態
  • 後藤 信治,小林 一則,木城 弘次
  • 薬物動態 9(6), 867-873, 1994
  • After oral administration of quinapril hydrochloride (3 mg/kg) to rats and dogs, the unchanged drug, its active metabolite (quinaprilat) and the diastereomers of quinaprilat in plasma were simultaneou …
  • NAID 130003561693

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添付文書

薬効分類名

  • 組織ACE阻害型降圧剤

販売名

コナン錠5mg

組成

有効成分(1錠中)

  • 日局 キナプリル塩酸塩5.4mg(キナプリルとして5.0mg)

添加物

  • 炭酸マグネシウム,乳糖水和物,ゼラチン,クロスポビドン,ステアリン酸マグネシウム,ヒプロメロース,酸化チタン,タルク,マクロゴール6000,三二酸化鉄,カルナウバロウ

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 血管浮腫の既往歴のある患者(アンジオテンシン変換酵素阻害剤等の薬剤による血管浮腫,遺伝性血管浮腫,後天性血管浮腫,特発性血管浮腫等)〔高度の呼吸困難を伴う血管浮腫を発現することがある.〕
  • デキストラン硫酸固定化セルロース,トリプトファン固定化ポリビニルアルコール又はポリエチレンテレフタレートを用いた吸着器によるアフェレーシスを施行中の患者〔ショックを起こすことがある.(「相互作用」の項参照)〕
  • アクリロニトリルメタリルスルホン酸ナトリウム膜(AN69)を用いた血液透析施行中の患者〔アナフィラキシーを発現することがある.(「相互作用」の項参照)〕
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦,産婦,授乳婦等への投与」の項参照)
  • アリスキレンフマル酸塩を投与中の糖尿病患者(ただし,他の降圧治療を行ってもなお血圧のコントロールが著しく不良の患者を除く)〔非致死性脳卒中,腎機能障害,高カリウム血症及び低血圧のリスク増加が報告されている.(「重要な基本的注意」の項参照)〕

効能または効果

  • 高血圧症
  • 通常,成人にはキナプリルとして5〜20mgを1日1回経口投与する.なお,年齢,症状により適宜増減する.
    ただし,重症高血圧症又は腎障害を伴う高血圧症の患者では5mgから投与を開始することが望ましい.
  • 重篤な腎機能障害のある患者(クレアチニンクリアランスが30mL/分以下,又は血清クレアチニン値が3mg/dLを超える場合)では,本剤は腎排泄性であり,また腎機能を低下させることがあるので低用量(例えば2.5mg)から投与を開始するか,もしくは投与間隔をのばすなど,経過を十分に観察しながら慎重に投与すること.

慎重投与

  • 両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者(「重要な基本的注意」の項参照)
  • 高カリウム血症の患者(「重要な基本的注意」の項参照)
  • 重篤な腎機能障害のある患者(「用法及び用量に関連する使用上の注意」の項参照)
  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重大な副作用

血管浮腫(頻度不明)

  • 呼吸困難を伴う顔面,舌,声門,喉頭の腫脹を症状とする血管浮腫があらわれることがあるので,異常が認められた場合には直ちに投与を中止し,適切な処置を行うこと.
    また,腹痛を伴う腸管の血管浮腫があらわれることがあるので,異常が認められた場合には直ちに投与を中止し,適切な処置を行うこと.

急性腎不全(頻度不明)

  • 急性腎不全があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には,投与を中止するなど適切な処置を行うこと.

高カリウム血症(頻度不明)

  • 重篤な高カリウム血症があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には,直ちに適切な処置を行うこと.

膵炎(頻度不明)

  • 膵炎があらわれることがあるので,血中のアミラーゼ,リパーゼの上昇等が認められた場合には,投与を中止するなど適切な処置を行うこと.

薬効薬理

ヒトでの作用

降圧作用

  • 本態性高血圧症患者に本剤を1日1回2.5〜10mg経口投与し,循環動態に及ぼす影響を検討したところ血圧は有意に下降し,末梢血管抵抗は有意に減少した.この時,脈拍数,心拍出量及び左室駆出分画には変動は認められなかった14)

血圧の日内変動に及ぼす影響

  • 本態性高血圧症患者に本剤を1日1回5〜20mg経口投与し,血圧日内変動を測定したところ,24時間安定した降圧効果を示し,その効果は夜間よりも昼間で強く,夜間に過度な降圧は認められなかった15)

動物での作用

降圧作用

  • 腎性高血圧ラット,高血圧自然発症ラットに単回経口投与したとき,作用発現が緩徐で,持続的な降圧作用を示したが,正常血圧ラットの血圧に対する影響は極めて小さい.また,反復経口投与で,投与期間中,安定した降圧作用を示し,休薬による血圧のリバウンド現象は認められなかった16)
  • Wistarラットにおいて静脈内投与で,アンジオテンシンIによる昇圧反応を用量依存的に抑制し,また,ブラジキニンによる降圧反応を用量依存的に増強させた17)
  • 高血圧自然発症ラットにおいて利尿薬,Ca拮抗薬,β遮断薬,α遮断薬などの作用機序の異なる降圧薬と経口投与で併用することにより,降圧作用の増強が認められている18)

<作用機序>

  • 本剤は経口投与後消化管より吸収され,活性代謝物であるキナプリラートに変換され,血中・血管壁等に存在するアンジオテンシン変換酵素(ACE)を強力かつ持続的に阻害する.そしてアンジオテンシンII産生阻害による昇圧系の抑制と,ブラジキニン不活性化阻害による降圧系の増強を介して降圧作用を示す.なお,本剤の降圧作用は,血漿よりも大動脈などの組織ACE阻害作用とより相関することがわかっている19)

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • キナプリル塩酸塩,Quinapril Hydrochloride(JAN)

化学名

  • (3S)-2-((2S)-2-{[(1S)-1-Ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl]amino}propanoyl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxylic acid monohydrochloride

分子式

  • C25H30N2O5・HCl

分子量

  • 474.98

性状

  • 白色の粉末である.
    メタノールに極めて溶けやすく, 水又はエタノール(99.5)に溶けやすく, 酢酸(100)にやや溶けやすい.
    潮解性である.


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酸」

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ルイスの定義

塩酸」

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塩化水素


  • HCl。





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