塩酸アミオダロン

出典: meddic

amiodarone hydrochloride
アミオダロンアミオダロン塩酸塩


-アミオダロン


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和文文献

  • 大動脈弁置換術中の大動脈遮断解除直後に発生した難治性心室細動に対して塩酸アミオダロン静脈内投与が奏効した1症例
  • 鈴木 聡,岩崎 達雄,森松 博史 [他]
  • 麻酔 59(10), 1266-1270, 2010-10
  • NAID 40017328606
  • 20-P3-426 塩酸アミオダロン静注用製剤の血行動態不安定な心室頻拍および心室細動に対する有効性と安全性の評価(薬物療法(その他),来るべき時代への道を拓く)
  • 平野 淳,木下 枝里,岡田 守弘,伊藤 一弘,坂野 和英
  • 日本医療薬学会年会講演要旨集 18, 350, 2008-09-01
  • NAID 110006964369

関連リンク

導入期:通常、成人はアミオダロン塩酸塩として1日400mgを1~2回に分けて1~2週間経口服用する。 維持期:通常、成人はアミオダロン塩酸塩として1日200mgを1~2回に分けて経口服用する。なお、年齢、症状により適宜増減する。 ...
アミオダロン塩酸塩(不整脈の治療薬 )について主な作用 副作用 用い方と注意点を説明します ... 服用上の注意 副作用および効果の点からも厳重な注意の下に服用する必要があります。とりわけ医師の指示どおりに、診察、検査を ...

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添付文書

薬効分類名

  • 不整脈治療剤

販売名

アンカロン注150

組成

有効成分:日局アミオダロン塩酸塩

  • 1アンプル(3mL)中:150mg

添加物:ベンジルアルコール

  • 1アンプル(3mL)中:60mg

添加物:ポリソルベート80

  • 1アンプル(3mL)中:300mg

禁忌

  • 洞性徐脈、洞房ブロック、重度伝導障害(高度な房室ブロック、二束ブロック又は三束ブロック)又は洞不全症候群があり、ペースメーカーを使用していない患者[洞停止のリスクがある。]
  • 循環虚脱又は重篤な低血圧のある患者(血行動態不安定な心室細動又は心室頻拍発作発現中を除く)
  • 本剤の成分又はヨウ素に対し過敏症の既往歴のある患者
  • リトナビル、サキナビル、サキナビルメシル酸塩、インジナビル硫酸塩エタノール付加物、ネルフィナビルメシル酸塩、クラスIa及びクラスIII(ソタロール、ニフェカラント)の抗不整脈薬、ベプリジル塩酸塩水和物、スパルフロキサシン、モキシフロキサシン塩酸塩、エリスロマイシン(注射剤)、ペンタミジンイセチオン酸塩、トレミフェンクエン酸塩、テラプレビル又はフィンゴリモド塩酸塩を投与中の患者[「3.相互作用」の項参照]
  • 重篤な呼吸不全のある患者
  • ただし、心停止時はこの限りでない。


効能または効果

  • 生命に危険のある下記の不整脈で難治性かつ緊急を要する場合
  • 心室細動、血行動態不安定な心室頻拍
  • 電気的除細動抵抗性の心室細動あるいは無脈性心室頻拍による心停止


心室細動、血行動態不安定な心室頻拍で難治性かつ緊急を要する場合

  • 通常、成人には以下のとおり点滴静注により投与する。
    なお、症状に応じて適宜増減あるいは追加投与を行う。ただし、最大量として1日の総投与量は1250mgを超えないこと及び投与濃度は2.5mg/mLを超えないこと。

投与方法(48時間まで)

初期急速投与

  • アミオダロン塩酸塩として125mg(2.5mL)を5%ブドウ糖液100mLに加え、容量型の持続注入ポンプを用い、600mL/時(10mL/分)の速度で10分間投与する。

負荷投与

  • アミオダロン塩酸塩として750mg(15mL)を5%ブドウ糖液500mLに加え、容量型の持続注入ポンプを用い33mL/時の速度で6時間投与する。

維持投与

  • 17mL/時の速度で合計42時間投与する。
  • 6時間の負荷投与後、残液を33mL/時から17mL/時に投与速度を変更し、18時間投与する。
  • アミオダロン塩酸塩として750mg(15mL)を5%ブドウ糖液500mLに加え、容量型の持続注入ポンプを用い17mL/時の速度で24時間投与する(アミオダロン塩酸塩として600mg)

追加投与

  • 血行動態不安定な心室頻拍あるいは心室細動が再発し、本剤投与が必要な場合には追加投与できる。1回の追加投与は本剤125mg(2.5mL)を5%ブドウ糖液100mLに加え、容量型の持続注入ポンプを用い、600mL/時(10mL/分)の速度で10分間投与する。

継続投与(3日以降)

  • 48時間の投与終了後、本剤の継続投与が必要と判断された場合は、継続投与を行うことができる。
    アミオダロン塩酸塩として750mg(15mL)を5%ブドウ糖液500mLに加え、容量型の持続注入ポンプを用い17mL/時の速度で投与する(アミオダロン塩酸塩として600mg/24時間)。

電気的除細動抵抗性の心室細動あるいは無脈性心室頻拍による心停止

  • アミオダロン塩酸塩として300mg(6mL)又は5mg/kg(体重)を5%ブドウ糖液20mLに加え、静脈内へボーラス投与する。心室性不整脈が持続する場合には、150mg(3mL)又は2.5mg/kg(体重)を5%ブドウ糖液10mLに加え、追加投与することができる。


心室細動、血行動態不安定な心室頻拍で難治性かつ緊急を要する場合

  • 注射部位反応を避けるため、可能な限り本剤は中心静脈より点滴により投与すること。また、投与には容量型の持続注入ポンプを用いること。[「2.重要な基本的注意」の項参照]
  • 初期急速投与及び追加投与時は、1アンプル(3mL)から本剤2.5mLを注射筒で抜き取り調製すること。
  • 継続投与に関し、国内においては最長7日間までの投与経験しかなく、継続投与の期間については十分注意すること。
  • 追加投与に関し、国内においては3回までの投与経験しかなく、追加投与については十分注意すること。
  • 低体重の患者及び高齢者では血圧の変動を来たしやすいと考えられるため、これらの患者に投与する場合には減量又は投与速度の調節を考慮すること。


慎重投与

  • 低血圧及び非代償性心筋症のある患者
  • 重篤な心不全のある患者[心不全を増悪させるおそれがある。]
  • 心電図上QT延長の見られる患者[活動電位持続時間延長作用により、心電図上QT時間を過度に延長させるおそれがある。]
  • 間質性肺炎、肺胞炎、肺線維症のある患者及び肺拡散能の低下した患者並びに肺に既往歴のある患者[重篤な肺障害を増悪させるおそれがある。]
  • 重篤な肝、腎機能低下のある患者[肝、腎機能を悪化させるおそれがある。]
  • 低体重の患者[〈用法及び用量に関連する使用上の注意〉の項参照]
  • 高齢者[〈用法及び用量に関連する使用上の注意〉、「5.高齢者への投与」の項参照]


重大な副作用

間質性肺炎(頻度不明注1)

  • 間質性肺炎があらわれることがあり、致死的な場合もある。胸部レントゲン検査や胸部CT検査にて異常陰影が出現した場合、また咳、呼吸困難及び捻髪音等が認められた場合には上記副作用を疑い、投与を中止し、必要に応じてステロイド療法等の適切な処置を行うこと。

肝炎、肝機能障害、黄疸、肝不全(頻度不明注2)

  • AST(GOT)、ALT(GPT)の著しい上昇等を伴う肝炎等の重篤な肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、減量あるいは投与を中止するなど適切な処置を行うこと。なお、肝不全や死亡に至った例も報告されている。

既存の不整脈の重度の悪化、Torsades de pointes、心停止(頻度不明注2))、血圧低下(14.9%)、徐脈(6.4%)、心不全(6.4%)

  • 既存の不整脈を重度に悪化させることがあるほか、Torsades de pointes、心不全、徐脈からの心停止、完全房室ブロック、血圧低下及び徐脈があらわれることがあるので、心電図の連続監視を十分に行い、異常が認められた場合は、投与を中止する等の適切な処置を行うこと。

甲状腺機能亢進症(頻度不明注1)

  • 甲状腺機能亢進症があらわれることがあるので、必要に応じ甲状腺機能検査を行うなど、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。


薬効薬理

抗不整脈作用

  • アミオダロン塩酸塩は、イヌにおけるアコニチン、ウアバイン、アドレナリン及び電気刺激誘発による心室性不整脈を抑制した5,6)。また、イヌの心筋梗塞モデルにおいて心室細動の誘発を抑制し、心突然死を予防した7)

電気生理学的作用

  • モルモットの心室筋細胞においてアミオダロン塩酸塩は、活動電位持続時間の延長と最大立ち上がり速度の減少を示した8)。また、ウサギの洞房結節において洞周期長を延長した9)
  • アミオダロン塩酸塩は、イヌの心房、房室結節及び心室の不応期を延長した10)

心電図及び心血行動態への作用

  • アミオダロン塩酸塩はイヌにおいてQT間隔の中等度延長と心拍数の減少を示した10)。また、イヌにおいて、アドレナリンによる昇圧反応、並びにイソプレナリンによる心拍数の増加及び血圧の低下を抑制した11)

作用機序

  • アミオダロン塩酸塩は、Vaughan Williams分類のクラスIIIに属する不整脈治療剤であり、作用機序は心筋のK+チャネル遮断作用である12,13)。また、Na+チャネル遮断作用、Ca2+チャネル遮断作用及び抗アドレナリン作用を併せ持つ11,14,15)


有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • アミオダロン塩酸塩
    (Amiodarone Hydrochloride)

化学名

  • (2‐Butylbenzofuran‐3‐yl){4‐[2‐(diethylamino)ethoxy]‐3,5‐diiodophenyl}methanone monohydrochloride

分子式

  • C25H29I2NO3・HCl

分子量

  • 681.77

性 状

  • 本品は白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。
    本品は80℃の水に極めて溶けやすく、ジクロロメタンに溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けにくく、水に極めて溶けにくい。

融 点

  • 約161℃(分解)


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アンカロンCordarone
抗不整脈薬

分類

  • 抗不整脈薬
  • III群

Sicillian Gambitの分類

薬剤 VW
分類
チャネル 受容体     pump 臨床効果 心電図
Na Ca K I.f α β M2 A1 Na-K
ATPase
左室
機能
洞調律
への
影響
心外
性の
副作用
PQ QRS JT
fast med slow
アミオダロン III              
If:過分極活性化内向き電流 JT:Q-Q間隔 M2:M2受容体 A1:アデノシン受容体
◯低 ▲中 ●高 ※作動薬 
A:活性化チャネルブロッカー I:不活性化チャネルブロッカー

作用機序

  • Kチャネル(遅発性整流性)を抑制し、活動電位持続時間(APD延長)および不応期を延長する
  • I群、II群、III群、IV群の作用を併せ持つ

薬理作用

  • ↓conduction velocity → ↓reentry
  • ↓rating of firing(↓phase 4 slope) → ↓automaticity
  • 洞結節での発火頻度を低下、自動能の抑制、リエントリー回路の切断、心電図上でPR,QRS,QT間隔延長。(PHD.428)

適応

  • 心機能低下症例にも使用可能
  • 致死的、再発性の心室頻拍、心室細動予防
  • 肥大型心筋症に伴う心房細動に用いる
  • 心肺蘇生:心室頻拍や心室細動

禁忌

アンカロン注150
  • 1. 洞性徐脈、洞房ブロック、重度伝導障害(高度な房室ブロック、二束ブロック又は三束ブロック)又は洞不全症候群があり、ペースメーカーを使用していない患者[洞停止のリスクがある。]
  • 2. 循環虚脱又は重篤な低血圧のある患者(血行動態不安定な心室細動又は心室頻拍発作発現中を除く)
  • 3. 本剤の成分又はヨウ素に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 4. リトナビル、サキナビル、サキナビルメシル酸塩、インジナビル硫酸塩エタノール付加物、ネルフィナビルメシル酸塩、クラスIa及びクラスIII(ソタロール、ニフェカラント)の抗不整脈薬、ベプリジル塩酸塩水和物、スパルフロキサシン、モキシフロキサシン塩酸塩、エリスロマイシン(注射剤)、ペンタミジンイセチオン酸塩又はトレミフェンクエン酸塩を投与中の患者[「3.相互作用」の項参照]
  • 5. 重篤な呼吸不全のある患者

原則禁忌

アンカロン注150
  • 1. 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人[「6.妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照]
  • 2. 甲状腺機能障害又はその既往歴のある患者[甲状腺機能障害を増悪させることがある]

効能又は効果

アンカロン注150
  • 生命に危険のある下記の不整脈で難治性かつ緊急を要する場合
  • 心室細動、血行動態不安定な心室頻拍

用量

  • 常用量血中濃度(外国) : 0.5-1.0μg/ml、消失半減期: 13.4時間
  • 有効血中濃度:0.5-2.0μg/ml、半減期30日 (SPC.246)
  • VF/pulseless VTによる心肺停止でCPR, shock, vasopressorが無効な場合の心肺蘇生:(初回) 300mg、(2回目)150mg (Advanced Cardiovascular Life Support Provider manual ISBN 978-1-61669-010-6 p.166)

副作用

添付文書

  • アンカロン注150
  • [display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2129410A1028_1_04/2129410A1028_1_04?view=body




酸」

  [★]

acid
塩基


ブランステッド-ローリーの定義

ルイスの定義

塩酸」

  [★]

hydrogen chloride
塩化水素


  • HCl。





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