刺激薬

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agoniststimulantirritantstimulating agentirritant chemicalagonistic
アゴニスト作動薬作用物質作用薬刺激剤刺激的賦活薬主動筋受容体刺激薬刺激物質刺激物

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2016/08/16 16:57:47」(JST)

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和文文献

  • COPDの呼吸機能日内変動と1日2回β₂刺激薬吸入の意義
  • 山口 佳寿博
  • アレルギー・免疫 22(5), 710-719, 2015-05
  • NAID 40020446114
  • COPD治療の進歩 : 最新のガイドラインに基づく吸入療法の選択と組み合わせ (特集 COPDの診断と最新の治療)
  • 喘息 (特集 作用機序から考える薬物療法)

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ファイザー株式会社による、パーキンソン病の患者さんとご家族のための情報サイトです。ドパミンを受けとる次の神経細胞の受容体の働きを活発にしてドパミン伝達を促進するドパミンアゴニストの特徴や副作用等についてご説明 ...

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先読みアゴニスト」「agonistic」「agonist
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関連記事刺激」「

アゴニスト」

  [★]

agonist
作用薬作動薬


アゴニスト 作用薬 agonist 内因性の化学情報伝達物質と同じ受容体に結合し、同じ生理作用を呈する
アンタゴニスト 拮抗薬 antagonist 内因性の化学情報伝達物質と同じ受容体に結合するが、生理作用を呈しない
  部分作用薬 partial agonist 拮抗薬のうち、弱いながら生理作用を呈する
部分拮抗薬 partial antagonist


-作動薬
-agonist


agonistic」

  [★]

  • アゴニストの、刺激薬の、作動薬の、受容体刺激薬の、作用薬の
agentagonistirritantirritant chemicalreceptor agoniststimulantstimulating agent

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「of or relating to the athletic contests held in ancient Greece」

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「striving to overcome in argument; "a dialectical and agonistic approach"」
agonistical, combative

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「struggling for effect; "agonistic poses"」
strained


agonist」

  [★] 作動薬

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「(biochemistry) a drug that can combine with a receptor on a cell to produce a physiological reaction」

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「a muscle that contracts while another relaxes; "when bending the elbow the biceps are the agonist"」

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「someone involved in a contest or battle (as in an agon)」


血糖降下薬」

  [★]

hypoglycemics
hypoglycemic agentantidiabetic agentantidiabetic drugantidiabeticsglucose-lowering agenthypoglycemichypoglycemic drughypoglycemics
[[]]



投稿記事

k氏より

歴史

インスリンの抽出は大変意図的に行われたのに対し、スルフォニルウレア薬(SU)は偶然に見つかりました。で、1950年代にはじめに二型糖尿病患者に使われるようになりました。いまでは20種類くらいのSUが広く世界で使われています。 1997にはメグリチニドが臨床適用されました。食後高血糖治療薬としてはじめて使用された薬です。 メタフォルミンというビグアナイド薬(BG)は、ヨーロッパで広く使われていましたが、1995年にアメリカでも認可されました。 チアゾリジン1997年に市場導入され、二番目にメジャーインスリン刺激薬として使用されています。この種類の薬には、広汎肝障害を起こしにくく、世界中で使われています。

スルフォニルウレア薬 SU

作用機序

膵臓のβ細胞刺激によって、インスリン放出させ、血糖値を下げます。 治療が長引くと、インスリン分泌というSUβ細胞刺激性の効果が薄れてきますが、β細胞上のSU受容体ダウンレギュレーションによるものです。また、SUソマトスタチン放出刺激します。ソマトスタチングルカゴン分泌抑制しているので、これも関係SUの糖を下げる効果と関係しています。 SUはATP感受性Kチャンネルを抑制します。Kレベルが下がると、まく表面における、脱分極を促し、電位依存性カルシウムチャンネルを通じたカルシウムイオン流入促進します。 SUには無視できない膵臓作用があるという議論があります。確かにありうべきことですが、2型糖尿病患者治療においては、それほど重要なことではないようです。

ADME

SU薬はそれぞれが似たような作用スペクトラムを持っているので、薬物動態的な特性がここの薬を区別する手がかりです。腸管からのSU薬の吸収割合は薬によって違いますが、食物や、高血糖は、この吸収抑制します。高血糖はそれ自身、腸管運動抑制するので、ほかの薬の吸収阻害します。血漿濃度効果的な値にまで達する時間を考えると、半減期の短いSUは、食前三十分に投与するのが適切です。SU薬は90から99パーセントくらい血中たんぱく質と結合し、特にアルブミン結合します。 第一世代SU半減期分布において、大きく違っています。この半減期作用時間不一致理由はいまだはっきりしていません。 SUはすべて肝臓代謝を受け、尿中に排泄されます。なので、肝不全腎不全患者には要注意で処方します。

adverse effect

めったにありませんが、第一世代服用患者では、4パーセント割合でおきます。第二世代ではもっと少ないでしょう。低血糖による昏睡がしばしば問題になります。腎不全肝不全がある高齢者患者でおきやすいです。 重症低血糖脳血管障害も起こしうる。急性神経障害が見つかった高齢患者では血中グルコースレベルを測るのが大事です。半減期の長いSUもあるので、24から48時間グルコース輸液します。 第一世代は多くの薬物と相互作用を持っています。 ほかに、吐き気嘔吐、胆汁うっ滞性黄疸、脱顆粒球症、再生不良性溶血性貧血全身性アレルギー症状があります。 SU心血管障害による死亡率を上げるのかについては議論余地あり。

治療的使用

SUは、食事療法だけでは十分コントロールを得られない2型糖尿病患者血糖コントロールに用いられます。禁忌type 1 DM(diabetes mellitus:糖尿病)、妊婦授乳中患者腎障害肝障害患者です。 普通患者なら五割から八割くらい、経口糖尿病治療薬が効きます。インスリン療法必要になる患者もいます。 トルブタマイドの一日量は500ミリグラムで、3000ミリグラム最大の許容量です。SU治療成績の評価患者様子頻繁観察しながら、行います。 SUインスリン併用療法type 1, type 2 両方糖尿病で用いられていますが、βセルの残存能力がないとうまくいきません。

レパグリニド

レパグリニドはメグリチニドクラスの経口インスリン分泌促進物質です。化学構造上、SUとは異なっており、安息香酸から分離されたものです。 SU薬と同様にレパグリニド膵臓βセルにおけるATP依存性Kチャンネルを閉じることによりインスリン分泌促進します。AEもSU薬と同様、低血糖です。

ナテグリニド

Dふぇにるアラニンから分離された薬。レパグリニドよりもSEとして低血糖が認められづらいです。

ビグアナイド

メトフォルミンとフェノフォルミンは1957年に市場導入され、ブフォルミンが1958年に導入されました。ブフォルミンは使用が制限されていますが、前者二つは広く使われています。フェノフォルミンは1970年代乳酸アシドーシスのAEによって市場から姿を消しました。メトフォルミンはそのようなAEは少なく、ヨーロッパカナダで広く使われています。アメリカでは1995年に使用可能に。メトフォルミンは単独SU併用して使われます。

作用機序

ものの言い方によると、メトフォルミンは抗高血糖であって、血糖を下げる薬ではありません。膵臓からのインスリン放出は促さないので、どんな大容量でも低血糖は起こしません。グルカゴンコルチゾール成長ホルモンソマトスタチンにも影響なし。肝での糖新生抑制したり、筋や脂肪におけるインスリンの働きを増すことで、血糖を押さえます。

ADME

小腸から吸収安定構造で、血中蛋白結合しないで、そのまま尿中に排泄半減期は二時間。2.5グラム食事一緒に飲むのがアメリカで最もお勧めの最大用量。

adverse effect=

メトフォルミンは腎不全患者には投与しないこと。肝障害や、乳酸アシドーシス既往薬物治療中の心不全低酸素性慢性肺疾患なども合併症として挙げられる。乳酸アシドーシスはしかしながら、めちゃくちゃまれである。1000人年(たとえば100人いたら、10年のうちにという意味単位。または1000人いたら1年につき、ということ。)につき0.1という割合。 メトフォルミンの急性のAEは患者の20パーセントに見られ、下痢腹部不快感、吐き気、金属の味、食欲不振などです。メタフォルミンを飲んでいる間はビタミンB12葉酸のきゅうしゅうが 落ちています。カルシウムをサプリで取ると、ビタミンB12吸収改善されます。 血中乳酸濃度が3ミリMに達するとか、腎不全肝不全兆候が見られたら、メタフォルミンは中止しましょう。

チアゾリジン

作用機序

PPARγに効く。(ペルオキシソーム・プロライファレーター・アクチベイティッド・受容体、つまりペルオキシソーム増殖活性受容体みたいな。)PPARγに結合して、インスリン反応性をまして、炭水化物とか、脂質代謝調整します。

ADME

ロジグリタゾンとピオグリタゾンは一日一度。チアゾリジンは肝にて代謝され、腎不全のある患者にも投与できますが、活動性肝疾患があるときや肝臓トランスアミナーゼ上昇しているときは、使用しないこと。 ロジグリタゾンはCYP2C8で代謝されますがピオグリタゾンCYP3A4とCYP2C8で代謝されます。ほかの薬との相互作用や、チアゾリジン同士の相互作用はいまだ報告されていませんが、研究中です。

adverse effect

ピオグリタゾンとロジグリタゾンは肝毒性とはめったに関係しませんが、肝機能モニターする必要があります。心不全のある患者はまずそちらを治療してから。

αGI(グルコシダーゼ・インヒビター)

αGI小腸刷子縁におけるαグルコシダーゼの働きを阻害することによって、でんぷんデキストリン・ダイサッカリダーゼの吸収抑制します。 インスリンを増やす作用はないので、低血糖もおきません。吸収がよくない薬なので、食事開始一緒に飲むとよいです。 アカルボースミグリトールは食後高血糖抑制に使われます。 αGIは用量依存性に、消化不良ガス膨満下痢などをきたします。αGIインスリン併用中に低血糖症状が出たら、、グルコース補充します。

GLP1(グルカゴンペプチド)

経口から、グルコース静脈を通ると、インスリンが上がることがわかっていました。消化管上部からはGIP、消化管下部からはGLP1というホルモンが出ていて、糖依存性インスリン放出を促していることがわかりました。これらのホルモンインクレチンといわれています。この二つのホルモンは別の働き方でインスリン放出促進します。GIPはtype 2 DMではインスリン分泌促進する能力がほとんど失われています。一方GLP1は糖依存性インスリン分泌を強く促しています。つまりtype 2 DM治療ではGIPをターゲットにすればよいということになります。GLPグルカゴン抑制し。空腹感を押さえ、食欲を抑えます。体重減少実現できます。この長所相殺するように、GLP1は迅速DPPIV(ヂペプチジルペプチダーゼ4エンザイム)によって負活化されます。つまり、GLP1を治療に使うなら、連続的に体に入れなければなりません。GLP1受容体アゴニスト研究され、これはDPPIVにたいして抵抗性があります。 そのほかのGLP1療法アプローチに仕方としては、DPPIVプロテアーゼ不活性化で、それによってGLP1の循環量を増やそうとするものです。type 2 DM治療に新しい薬がでるかもしれないですね。


stimulant」

  [★]

activatoragonistagonisticenhancerirritantirritant chemicalirritantsstimulating agent

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「that stimulates; "stimulant phenomena"」
stimulating

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「刺激[するもの] / 興奮性飲食物」

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「a drug that temporarily quickens some vital process」
stimulant drug, excitant


irritant」

  [★]

  • adj.
  • 刺激的な
  • n.
agonistagonisticexcitingirritant chemicalirritantsstimulantstimulatingstimulating agent

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「something that causes irritation and annoyance; "he''s a thorn in my flesh"」
thorn

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「刺激する,興奮させる / 刺激物,刺激剤」


賦活薬」

  [★]

enhanceractivatorstimulant
アクチベーターエンハンサエンハンサー活性化因子活性化剤活性化物質刺激薬転写促進因子アクティベーター活性化薬刺激物質


作用物質」

  [★]

agonistactive substance
アゴニスト作動薬作用薬刺激薬主動筋活性成分受容体刺激薬活性物質


受容体刺激薬」

  [★]

receptor agonistagonistagonistic
アゴニスト作動薬作用物質作用薬刺激薬主動筋レセプターアゴニスト受容体アゴニスト受容体作動薬受容体作用薬受容体活性化剤受容体活性化薬


ムスカリン受容体刺激薬」

  [★]

muscarinic agonistmuscarinic receptor agonistmuscarinic cholinergic agonist
ムスカリン作動薬ムスカリン作用薬ムスカリンアゴニスト


βアドレナリン受容体刺激薬」

  [★]

beta-adrenergic receptor agonistbeta-adrenergic agonist
βアドレナリン作用薬βアドレナリン受容体作動薬βアドレナリン作動薬


ニコチン刺激薬」

  [★]

nicotinic agonist
ニコチン作用薬ニコチンアゴニストニコチン作動薬ニコチン受容体刺激薬


ニコチン受容体刺激薬」

  [★]

nicotinic agonist
ニコチン作用薬ニコチンアゴニストニコチン作動薬ニコチン刺激薬


刺激」

  [★]

(刺激そのもの)stimulusstimuli。(行為)stimulation、、stimulateirritateincite、(薬物や抗原で)prime
impulse
刺激作用煽動抗原刺激扇動予備刺激




薬」

  [★]

drug, agent
薬物
作用薬ドラッグ媒介物病原体麻薬薬剤薬物代理人薬品





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