ロカルトロール

出典: meddic

カルシトリオール

UpToDate Contents

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和文文献

  • 慢性腎不全患者に対するロカルトロールの臨床成績 : 第45回山口地方会
  • 三井 博,篠原 陽一,那須 誉人,林田 重昭
  • 日本泌尿器科學會雜誌 81(3), 485, 1990-03-20
  • NAID 110003085073

関連リンク

gooヘルスケア薬検索。ロカルトロール 薬検索。副作用、薬価、妊婦の妊娠中服用における安全性、使用上の注意など。薬 ロカルトロール 薬検索:以下の疾患におけるビタミンD代謝異常に伴う諸症状(低カルシウム血症,テタニー,骨痛,骨 ...
ロカルトロール(ビタミンD製剤 )について主な作用 副作用 用い方と注意点を説明します ... 主な作用 ビタミンDは活性化されないと作用が弱いため、この薬はビタミンDを人工的に活性化したものです。活性化したビタミンDは、腸管からの ...
キリンビール株式会社(社長 荒蒔康一郎)は、日本ロシュ株式会社(社長 小川渉)が開発し、6月1日に薬価収載された二次性副甲状腺機能亢進症治療薬「ロカルトロール注」(注射剤)を6月11日から発売します。

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添付文書

薬効分類名

  • 活性型ビタミンD3製剤

販売名

ロカルトロールカプセル0.25

組成

成分(1カプセル中) 有効成分・含有量

  • カルシトリオール 0.25μg

成分(1カプセル中) 添加物

  • 内容物:ブチルヒドロキシアニソール、ジブチルヒドロキシトルエン、中鎖脂肪酸トリグリセリド
    カプセル:ゼラチン、グリセリン、D-ソルビトール、酸化チタン、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プロピル、黄色5号

禁忌

  • 高カルシウム血症又はビタミンD中毒症状を伴う患者[血清カルシウム値を更に上昇させる。]

効能または効果

  • 骨粗鬆症
  • 下記疾患におけるビタミンD代謝異常に伴う諸症状(低カルシウム血症、しびれ、テタニー、知覚異常、筋力低下、骨痛、骨病変等)の改善
     慢性腎不全
     副甲状腺機能低下症
     クル病・骨軟化症
  • 本剤は患者の血清カルシウム濃度の十分な管理のもとに投与量を調節する。

骨粗鬆症の場合

  • 通常、成人にはカルシトリオールとして1日0.5μgを2回に分けて経口投与する。ただし、年齢、症状により適宜増減する。

慢性腎不全の場合

  • 通常、成人1日1回カルシトリオールとして0.25〜0.75μgを経口投与する。ただし、年齢、症状により適宜増減する。

副甲状腺機能低下症、その他のビタミンD代謝異常に伴う疾患の場合

  • 通常、成人1日1回カルシトリオールとして0.5〜2.0μgを経口投与する。ただし、疾患、年齢、症状、病型により適宜増減する。

慎重投与

  • 妊婦、授乳婦(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
  • 小児(「小児等への投与」の項参照)

薬効薬理

  • 本剤はビタミンD3の生体内活性代謝体である。したがって、肝臓及び腎臓における水酸化を受けることなく、本剤自体が腸管においてカルシウムの吸収を促進し、腎臓においてカルシウムの再吸収を促進することにより血清カルシウム値を上昇させる。また、破骨細砲、骨芽細胞を活性化させて骨代謝回転を改善し、骨形成を促進する。

腸管からのカルシウム吸収促進作用8−10)

  • ビタミンD欠乏ラット、腎摘除ラット及び副甲状腺摘除ラットを用いた腸管輸送能試験の結果、カルシウムの吸収促進作用及び血清カルシウム値の上昇が認められた。

腎臓におけるカルシウム再吸収促進作用11)

  • ビタミンD欠乏食で飼育した副甲状腺摘除ラットを用いた腎クリアランス試験の結果、腎におけるカルシウム再吸収の促進が認められた。

骨代謝回転改善作用12−14)

  • ヒト骨髄細胞の培養系で、濃度依存的な多核細胞の形成が認められた。
  • ラットの骨肉腫由来細胞(ROS)を用いた実験において、骨芽細胞に直接作用しオステオカルシンの合成を促進することが認められた。
  • 12ヵ月齢ラットにおいて大腿骨皮質及び海綿骨質量の増加が認められた。

(参考)疾患モデル動物に対する作用8,10,15−18)

  • 骨粗鬆症モデルラット(卵巣摘除老齢ラット)において骨形成、とくに骨外膜性骨形成が認められた。
  • 骨粗鬆症モデルラット(プレドニゾロン投与ラット)において骨代謝を正常化し骨形成の促進が認められた。
  • 肝障害、慢性腎不全、副甲状腺機能低下症、クル病(骨軟化症)等の疾患モデル動物(ラット又はイヌ)において、血液生化学・骨組織学的効果が認められた。


有効成分に関する理化学的知見

略名

  • 1α,25(OH)2D3

分子式

  • C27H44O3

分子量

  • 416.64

性状

  • 白色の結晶又は粉末である。エタノール(99.5)に溶けやすく、酢酸エチルにやや溶けやすく、ジエチルエーテルにやや溶けにくく、クロロホルムに溶けにくく、水又はへキサンにほとんど溶けない。熱、光又は酸素により変化する。

融点

  • 111〜116℃


★リンクテーブル★
リンク元ビタミンD」「ビタミンA及びD剤」「カルシトリオール」「1,25-ジヒドロキシビタミンD3」「1,25-ジヒドロキシコレカルシフェロール

ビタミンD」

  [★]

vitamin D
カルシフェロール calciferol
カルシトニンカルシウム活性化ビタミンD
  • first aid step1 2006 p.109,112,114,250(カルシウム代謝),251,255,319,321,381,386,387

概念

  • 植物にはビタミンD2, 動物にはビタミンD3が多く含まれ、ヒトではビタミンD3が重要な役割を果たしている。
  • ヒトではビタミンDの前駆体である7-でヒドロキシコレステロールが産生されているが、日照が足りない場合に食物由来のビタミンDが用いられる。(HB.492)

生合成

  • 動物では、コレステロールが代謝を受けてプロビタミンD3(7-デヒドロコレステロール)となったあと、皮膚上で紫外線を受けてプレビタミンD3((6Z)-タカルシオール)、続いてビタミンD3(コレカルシフェロール)へと変わる。さらに肝臓で代謝を受け 25-ヒドロキシビタミンD3へと変化し、最終的に腎臓で代謝されて活性型ビタミンD3(1,25-ジヒドロキシビタミンD3)となる。
  • 食物から摂取されるのはビタミンD3、ビタミンD2であり、肝臓、腎臓でhyroxylationを受け活性化する。

生理作用

SP.930

  • 腸管:Ca吸収促進 ← 糖質コルチコイドに拮抗される
  • 骨:PTHとの共存下で骨吸収を促進
  • 腎臓:PTHに拮抗して、リン酸の再吸収を促進 → 血中Pi上昇

必要量

http://web116.net/vita-d4.htm
  • 目安量:5ug/day
  • 上限量:50ug/day

ビタミンD製剤

ビタミンA及びD剤
活性化ビタミンD3製剤は骨粗鬆症の治療として用いられる。
腸管からのカルシウム吸収を促進し、腎臓でのカルシウム再吸収促進、PTH合成・分泌抑制などにより骨吸収を抑制。骨芽細胞に作用し骨形成を促進する。
  • 推奨グレード A行うように強く進められる、B行うように進められる、C行うように進めるだけの根拠が明確ではない
アルファカルシドール 骨密度B 椎体骨折B 非椎体骨折B 大腿骨近位部骨折C
カルシトリオール   骨密度B 椎体骨折B 非椎体骨折B 大腿骨近位部骨折C
エルデカルシトール  骨密度A 椎体骨折A 非椎体骨折B 大腿骨近位部骨折C

臨床関連

  • 高カルシウム血症により血管収縮による高血圧、軟部組織へのカルシウム沈着。多尿、腎結石、悪心・嘔吐、不整脈





ビタミンA及びD剤」

  [★]

ビタミンAビタミンD

商品


カルシトリオール」

  [★]

calcitriol, 1α,25-(OH)2-D3
1α,25-ジヒドロキシコレカルシフェロール 1α,25-dihydroxycholecalciferol
1α,25-ジヒドロキシビタミンD3 1α,25-dihydroxyvitamin D3
Calcijex
オタノールカルシオロールカルシタロールカルデミンカルトールカルミサールチコカロールトルシトリンヒポテリオールフルスタンホーネルリストールロカルシトールロカルトロール Rocaltrol
1,25-ジヒドロキシビタミンD31,25-ジヒドロキシコレカルシフェロールビタミンA及びD剤




1,25-ジヒドロキシビタミンD3」

  [★]

1,25-dihydroxyvitamin D3
1,25(OH)2D3
カルシトリオールロカルトロール1,25-ジヒドロキシコレカルシフェロールビタミンD



1,25-ジヒドロキシコレカルシフェロール」

  [★]

1,25-dihydroxycholecalciferol
カルシトリオール1,25-ジヒドロキシビタミンD3ロカルトロール




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