メチルフェニデート

出典: meddic

methylphenidate
塩酸メチルフェニデート methylphenidate hydrochloride
リタリン Ritalin, Methylin, Concerta,metadate ER, Flocalinコンサータ
精神神経用剤



特徴

  • 中程度の中枢神経興奮薬
  • 運動系より知能面を刺激

構造

作用機序

薬理作用

動態

適応

注意欠陥多動性障害

注意

禁忌

副作用

相互作用

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/04/22 23:19:55」(JST)

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和文文献

  • 注意欠如多動性障害と身体運動 (特集 スポーツと精神医学)
  • 小児注意欠陥多動性障害に対するメチルフェニデート徐放剤の効果
  • 石田 悠,宮島 祐,森地 振一郎 [他]
  • 東京医科大学雑誌 69(3), 374-381, 2011-07
  • NAID 40018965894
  • ADHD治療薬・抗不安薬・抗精神病薬 (特集 エキスパートが教える研修医のための薬の使いかた)

関連リンク

メチルフェニデート (Methylphenidate, MPH) はナルコレプシーならびに18歳未満の ADHD患者に対して使われる、アンフェタミンに類似した中枢神経刺激薬である。慢性 疲労症候群といった症状に対しても効果があるとされる。日本ではリタリン® (Ritalin®、 商標 ...
リタリン,コンサータとは?メチルフェニデートの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価 も調べられる(おくすり110番:薬事典版)

関連画像

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添付文書

薬効分類名

  • 中枢神経刺激剤

販売名

コンサータ錠18mg

組成

  • 本剤は、浸透圧を利用した放出制御システム(OROS)を応用した、塩酸メチルフェニデートの放出制御型の徐放錠である。

成分・含量
(1錠中)

  • 塩酸メチルフェニデート18mg含有

添加物

  • ポリエチレンオキシド200K、ポリエチレンオキシド7000K、酢酸セルロース、ヒプロメロース、塩化ナトリウム、ポビドン、乳糖水和物、ポリオキシエチレン(160)ポリオキシプロピレン(30)グリコール、酸化チタン、コハク酸、トリアセチン、黄色三二酸化鉄、ステアリン酸、マクロゴール400、黒酸化鉄、ジブチルヒドロキシトルエン、リン酸、カルナウバロウ

禁忌

  • 過度の不安、緊張、興奮性のある患者[中枢神経刺激作用により症状を悪化させることがある。]
  • 緑内障のある患者[眼圧を上昇させるおそれがある。]
  • 甲状腺機能亢進のある患者[循環器系に影響を及ぼすことがある。]
  • 不整頻拍、狭心症のある患者[症状を悪化させるおそれがある。]
  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 運動性チックのある患者、Tourette症候群又はその既往歴・家族歴のある患者[症状を悪化又は誘発させることがある。]
  • 重症うつ病の患者[抑うつ症状が悪化するおそれがある。]
  • 褐色細胞腫のある患者[血圧を上昇させるおそれがある。]
  • モノアミンオキシダーゼ(MAO)阻害剤を投与中又は投与中止後14日以内の患者[「相互作用」の項参照]

効能または効果

  • 小児期における注意欠陥/多動性障害(AD/HD)
  • 6歳未満の幼児、13歳以上の小児及び成人における有効性及び安全性は確立していない。[「臨床成績」の項参照]
  • AD/HDの診断は、米国精神医学会の精神疾患の診断・統計マニュアル(DSM)等の標準的で確立した診断基準に基づき慎重に実施し、基準を満たす場合にのみ投与すること。
    ※Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders
  • 通常、小児には塩酸メチルフェニデートとして18mgを初回用量、18?45mgを維持用量として、1日1回朝経口投与する。増量が必要な場合は、1週間以上の間隔をあけて1日用量として9mg又は18mgの増量を行う。なお、症状により適宜増減する。ただし、1日用量は54mgを超えないこと。
  • 本剤は中枢神経刺激作用を有し、その作用は服用後12時間持続するため、就寝時間等を考慮し、午後の服用は避けること。

初回用量

  • 本剤投与前に他の塩酸メチルフェニデート製剤を服用している場合には、その用法・用量を考慮し、本剤の初回用量を18?45mgの範囲で決定する。
    ただし、本剤若しくは他の塩酸メチルフェニデート製剤の服用を1ヵ月以上休薬した後に本剤を服用する場合は、18mgを初回用量とすること。
  • 本剤は徐放性製剤であるため分割して投与することは適切でなく、本剤は18mg錠と27mg錠の2種類のみで18mgが最小単位であるため、9mg単位の増減量が必要な場合には錠剤の種類を変更して投与すること。

慎重投与

  • てんかん又はその既往歴のある患者[痙攣閾値を低下させ、発作を誘発させるおそれがある。]
  • 高血圧、心不全、心筋梗塞を起こしたことのある患者[血圧又は心拍数を上昇させるおそれがある。]
  • 脳血管障害(脳動脈瘤、血管炎、脳卒中等)のある患者又はその既往歴のある患者[これらの症状を悪化又は再発させることがある。]
  • 下記の精神系疾患のある患者[行動障害、思考障害又は躁病エピソードの症状が悪化するおそれがある。]
  • 統合失調症、精神病性障害、双極性障害
  • 薬物依存又はアルコール中毒等の既往歴のある患者[慢性的乱用により過度の耐性及び様々な程度の異常行動を伴う精神的依存を生じる可能性がある。]
  • 心臓に構造的異常又は他の重篤な問題のある患者[因果関係は確立していないが、中枢神経刺激作用を有する薬剤の投与による突然死の報告がある。]
  • 高度な消化管狭窄のある患者[本剤は消化管内でほとんど変形しない錠剤であり、本剤の服用により、まれに閉塞症状が報告されている。(「適用上の注意」の項参照)]

重大な副作用

剥脱性皮膚炎

頻度不明

  • 広範囲の皮膚の潮紅、浸潤、強いそう痒等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

狭心症

頻度不明

  • 症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

悪性症候群(Syndrome malin)

頻度不明

  • 発熱、高度の筋硬直、CK(CPK)上昇等があらわれることがあるので、このような場合には体冷却、水分補給等の適切な処置を行うこと。

脳血管障害(血管炎、脳梗塞、脳出血、脳卒中)

頻度不明

  • 症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

AD/HDモデルに対する作用(ラット)14)

  • AD/HDのモデル動物である幼若期の脳卒中易発症性自然発症高血圧ラットに塩酸メチルフェニデート0.01?0.1mg/kgを単回腹腔内投与したところ、多動性の指標となる新奇環境における自発運動量の減少が認められた。また、注意力(集中力)の指標としての短期記憶をY字迷路を用いた自発的交替行動法により評価したところ、0.01?1mg/kgにおいて用量依存的に自発的交替行動率の増加が認められ短期記憶の改善が認められた。

作用機序15)

  • メチルフェニデートは、ドパミン及びノルアドレナリントランスポーターに結合し再取り込みを抑制することにより、シナプス間隙に存在するドパミン及びノルアドレナリンを増加させて神経系の機能を亢進するものと考えられているが、AD/HDの治療効果における詳細な作用機序は十分に解明されていない。

光学異性体の薬理活性16)

  • メチルフェニデートは、d-体とl-体からなるラセミ混合物であり、ドパミントランスポーターに対しd-体はl-体よりも約12倍強い結合能を示した。

有効成分に関する理化学的知見

性状

  • 白色?ほとんど白色の粉末

溶解性

  • 水又はメタノールに溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けやすく、クロロホルム又はアセトンに溶けにくい。


★リンクテーブル★
先読みRitalin
国試過去問105D035」「105I017」「108I030
リンク元薬物濫用」「注意欠陥多動性障害」「濫用薬物」「ナルコレプシー」「精神刺激薬
拡張検索デクスメチルフェニデート」「塩酸メチルフェニデート

Ritalin」

  [★]

リタリン

methylphenidatemethylphenidate hydrochloride

105D035」

  [★]

  • 15歳の男子。不登校を心配した母親に伴われて来院した。10歳時に急に首を傾けたり、顔をしかめたり、咳払いや「オッ」という声を発作的に発したりするようになった。自分では制御できずに卑猥な言葉も発するようになった。緊張すると顔しかめや発声の発作が増えるため 学校では奇異な目で見られいじめられた。 2年前から欠席が目立ち始め、1か月前から不登校となった。身体所見に異常を認めない。尿、血液および血液生化学所見に異常を認めない。頭部CTと脳波とに異常を認めない。
  • 治療薬として適切なのはどれか。


[正答]


※国試ナビ4※ 105D034]←[国試_105]→[105D036

105I017」

  [★]

  • 睡眠障害と治療薬の組合せで誤っているのはどれか。
[正答]


※国試ナビ4※ 105I016]←[国試_105]→[105I018

108I030」

  [★]


[正答]


※国試ナビ4※ 108I029]←[国試_108]→[108I031

薬物濫用」

  [★]

drug abuse, substance abuse
薬物乱用
薬物依存、薬物嗜癖、物質乱用物質依存症薬物使用接着剤吸引


薬物使用が身体に及ぼす効果

  • 濫用 substance abuse:a pattern of abnormal substance use that leads to impairment of occupational, physical, or social functioning(BBS.73)
  • 依存 substance dependence:ub stance abuse puls withdrawal symptoms, tolerance, or a pattern of repetitive use(BBS.73)
  • 離脱 withdrawal:the development of physical or pschological symptoms after the reduction or cessation of intake of a substance(BBS.73)
  • 耐性 tolerance:the need for increased amounts of the substance to achieve the same positive psychological effect(BBS.73)
  • 交差耐性 cross-tolerance:the development of tolerance to one substance as the result of using another substance(BBS.73)

薬物

  • コカイン cocaine crack freebase 精神依存有り。身体依存無し 精神依存生じやすい。耐性発現殆ど無し コカ

精神依存、身体依存

  精神依存 身体依存
コカイン、アンフェタミン類(アンフェタミン、メチルフェタミン)、大麻  
麻薬(モルヒネヘロインコデイン)、バルビツール酸系(フェノバルビタールチオペンタール)、アルコール



注意欠陥多動性障害」

  [★]

attention deficit hyperactivity disorder, attention-deficit hyperactivity disorder, attention-deficit/hyperactivity disorder, ADHD
注意欠陥多動障害注意欠陥・多動性障害注意欠陥/多動性障害注意欠陥多動障害
注意集中困難多動性異常
多動性障害 hyperkinetic disorder hyperactivity disorder ← ICD-10による定義 F90 Hyperkinetic disorders


診断基準

  • 不注意・多動性・衝動性

疫学

  • 発症年齢:7歳以下   ←  「小学生」
  • 性差:男児が多い
  • 有病率:3-5%
  • 一卵性双生児:79%
  • 二卵性双生児:32%

リスクファクター

  • 母胎の喫煙、薬物・アルコール摂取、極低出生体重、頭部外傷、産科的合併症

病因

  • 脳内ドパミン神経系の異常が関与していると言われている。

病態

  • 知能障害はないことが多いが、学習障害はある。
  • 衝動的行動を認める。

治療

  • 薬物療法
  • メチルフェニデート

参考

uptodate

  • 1. [charged] 小児および思春期における注意欠陥多動性障害:疫学および病因 - uptodate [1]
  • 2. [charged] 小児および思春期における注意欠陥多動性障害:臨床的特徴および評価 - uptodate [2]
  • 3. [charged] 小児および思春期における注意欠陥多動性障害:薬物療法 - uptodate [3]
  • 4. [charged] 小児および思春期における注意欠陥多動性障害の治療および予後の概要 - uptodate [4]
  • 5. [charged] 成人の注意欠陥多動性障害 - uptodate [5]
  • 6. [charged] 患者情報:注意欠陥多動性障害(ADHD)(基礎) - uptodate [6]
  • 7. [charged] 患者情報:小児における注意欠陥多動性障害の治療 (患者向け詳細版) - uptodate [7]
  • 8. [charged] 患者情報:小児における注意欠陥多動性障害の症状および診断 (患者向け詳細版) - uptodate [8]


濫用薬物」

  [★]

毒物及び劇薬取締法 毒物 シアン化合物、ヒ素黄リン水銀ニコチン
劇物 硫酸硝酸塩酸メタノール
特定毒物 パラチオン四アルキル鉛メタノール
  毒薬 アトロピンジギタリス配糖体スコポラミンストリキニーネ
劇薬 カフェインプロカイン
麻薬及び向精神薬取締法 麻薬 アヘンアルカロイドコカイン合成麻薬LSD
第1腫向精神薬 セロバルビタール、メチルフェニデート
第2腫向精神薬 アキサゾラム、ペンタゾシンペントバルビタール
第3腫向精神薬 アロバルビタールオキサゾラムクロルジアゼポキシドジアゼパムトリアゾラムフェノバルビタール、トラゼパム
覚醒剤取締法 覚醒剤 アンフェタミンメタンフェタミン
大麻取締法 大麻 大麻草及び製品
あへん法 けし属 けし、けしがら、アヘン


ナルコレプシー」

  [★]

narcolepsy
ジェリーノ症候群居眠り病 Einschlafsucht眠りの発作 hypnolepsie


疫学

  • 1000人に1.2人。HLAの関連が示唆されている(HLA-DR2の90%以上の患者で陽性)。日本人に多い。11-20歳に発症のピーク。

症状

治療

  • 眠気に対しては精神賦活薬
  • 中枢神経刺激薬:ペモリンメチルフェニデート
  • モダフィル


精神刺激薬」

  [★]

psychostimulant
同?
精神賦活薬 psychoactive drug psychic energizer
中枢神経興奮薬 ←使いわけは?、精神賦活薬
向精神薬
[show details]

概念

  • 中枢機能を亢進して精神を高揚させる薬物

精神刺激薬

  • メチルフェニデート:ナルコレプシー
  • ペモリン:ナルコレプシー



デクスメチルフェニデート」

  [★]

dexmethylphenidate
Focalin


塩酸メチルフェニデート」

  [★] メチルフェニデート



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