フィゾスチグミン

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physostigmine
エゼリン eserine
サリチル酸フィゾスチグミン physostigmine salicylateサリチル酸エゼリン eserine salicylate
Antilirium
コリンエステラーゼネオスチグミン

→中毒量で中枢神経作用を呈する。
不安、不眠、振戦、けいれん、呼吸・循環の抑制

薬理作用

瞳孔括約筋の収縮:縮瞳眼内圧低下
毛様体筋の収縮:調節けいれん(毛様体突起水晶体に接近→小帯線維弛緩→水晶体肥厚→巨視症)


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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2013/02/19 08:57:37」(JST)

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和文文献

  • 動物PETによるアルツハイマー病治療薬の評価の可能性
  • 塚田 秀夫
  • 日本薬理学雑誌 : FOLIA PHARMACOLOGICA JAPONICA 124(3), 153-161, 2004-09-01
  • … 唆されてきた.その対処療法として「ACh補充療法」が1980年代から検討され始め,その中で最も注目されたのがACh分解酵素アセチルコリンエステラーゼ(AChE)の阻害薬である.古典的なAChE阻害薬であるフィゾスチグミンは,スコポラミン等のACh受容体アンタゴニストで低下した学習·記憶能力を改善することから,抗痴呆薬の候補化合物として期待されたが,その低い脳移行性と短い作用時間から医薬品にはならなか …
  • NAID 130000088768
  • 37 脳機能改善薬を指向した光学活性フィゾスチグミンの新規簡易合成法の開発研究(口頭発表の部)
  • 川原 倫明,辻 理一郎,西田 篤司,中川 昌子
  • 天然有機化合物討論会講演要旨集 (42), 217-222, 2000-10-01
  • NAID 110006681939
  • 甘麦大棗湯によるコリン作動性誘発あくび行動の抑制
  • 木村 博
  • 日本東洋醫學雜誌 49(1), 11-19, 1998-07-01
  • … コリンエステラーゼ阻害薬フィゾスチグミン0.05〜0.1mg/kg, コリン性受容体作動薬ピロカルピン1〜2mg/kgあるいはドパミン性受容体作動薬タリペキソール0.02mg/kgの皮下投与により, あくび行動が発現した。 …
  • NAID 110004000977

関連リンク

フィゾスチグミン(英: physostigmine)とはコリンエステラーゼを可逆的に阻害し、副交感 神経興奮作用を示すアルカロイドで、カーバメート類に属する。ナイジェリアのカラバル 一帯で種子の抽出液を神明裁判に用いてきたマメ科のカラバルマメ(Physostigma ...
世界大百科事典 第2版 フィゾスチグミンの用語解説 - エゼリンeserinともいう。 西アフリカ,ギニアのカラバル川流域に産するマメ科の植物Physostigma venenosum の種子に含有されるアルカロイド。この種子を現地人はエゼルマメ,白人はカラバルマメ と呼ん ...

関連画像

フィゾスチグミン·硫酸塩 化学  フィゾスチグミン(phy)およびトリプトファンを前駆体とする フィゾスチグミン - WikipediaPhysostigmine 57-47-6 | 東京化成工業 看護学生のために(by 白鳥恭介


★リンクテーブル★
先読みphysostigmine salicylate
リンク元コリンエステラーゼ」「コリンエステラーゼ阻害薬」「ネオスチグミン」「physostigmine

physostigmine salicylate」

  [★]

eserinephysostigmine


コリンエステラーゼ」

  [★]

cholinesterase, ChE


概念

  • コリンエステラーゼはコリンエステルをコリンと有機酸に加水分解する酵素(LAB.601)
  • 血清中のコリンエステラーゼは、アセチルコリン、ブチルコリン、ベンゾイルコリンなどのコリンエステルや、α-ナフチル酢酸などの非コリン性エステルも加水分解する(LAB.601)

阻害薬

可逆的阻害薬 カルバミン酸誘導体

不可逆的阻害薬 有機リン製剤

  • 有機リン系農薬
  • パラチオン、マラソン、スミチオン、サリン

不可逆的阻害薬により不活性化されたChEの賦活化

コリンエステラーゼの比較 (SPC.157)

  主な存在部位 主な機能 基質特異性
アセチルコリン カルバコール アセチル-β-メチルコリン ブチリルコリン
アセチルコリンエステラーゼ AchE 脳、コリン作動性シナプス AChをコリンと酢酸に分解 + - + -
偽コリンエステラーゼ pseudo-ChE (=BuChE) 血清、肝臓 健康診断の指標

低値:肝硬変肝炎・有機リン系農薬中毒

+ - - +


コリンエステラーゼ阻害薬」

  [★]

cholinesterase inhibitor cholinesterase inhibitors
抗コリンエステラーゼ薬 anticholinesterase
アセチルコリンアセチルコリン受容体副交感神経

コリンエステラーゼ阻害薬=

アルツハイマー病の治療薬

作用機序

  • 図:GOO.203

活性部位に結合

エドロフォニウムは四級アミンなので腎臓より速やかに排泄され、持続時間が短い。

酵素ををカルバモイル化

  • フィゾスチグミンネオスチグミンは活性化部位に位置するセリン残基のヒドロキシ基にカルバモイル基(NH2CO-)を転移することで、機能を可逆的に失わせる (GOO.204)

酵素をリン酸化

  • 有機リン化合物系

薬理作用

動態

適応

臨床応用

種類 疾患への適応
ムスカリン作動薬 緑内障、手術後の腸管麻痺、尿閉
コリンエステラーゼ阻害薬 緑内障、手術後の腸管麻痺、尿閉重症筋無力症の診断・治療、アルツハイマー病
ムスカリン受容体遮断薬 鎮痙薬(消化管、胆管、尿路など)、胃・十二指腸潰瘍、散瞳薬、パーキンソン病、麻酔前投与

注意

禁忌

副作用

ネオスチグミン」

  [★]

neostigmine
neostigminum
プロスチグミン prostigmin
メチル硫酸ネオスチグミン臭化ネオスチグミン
ワゴスチグミン(臭化ネオスチグミン)、アトワゴリバース。(点眼液)マイピリンミオピン
フィゾスチグミン

作用機序

  • コリンエステラーゼの活性化部位に存在する

薬理作用

動態



physostigmine」

  [★] フィゾスチグミン

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「used in treatment of Alzheimer''s disease and glaucoma」



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