ピンドロール

出典: meddic

pindolol
イスハートカルジレートカルビスケングルタラングルタランRピチオロールビリンガルピースゲンブロクリンブロクリン-Lレットリット
アドレナリン受容体
血圧降下剤



概念

作用機序

薬理作用

内因性交感神経刺激作用を有する
膜安定化作用無し?
脳血管関門通過しない?
レニン放出抑制作用は無い

動態

適応


UpToDate Contents

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和文文献

  • ラット扁桃核キンドリングモデルにおけるパロキセチンの効果 : 5-HT_<1A>自己受容体拮抗薬, ピンドロールの併用による促進作用について
  • 平尾 直久
  • 金沢大学十全医学会雑誌 = Journal of the J◆U00FB◆zen Medical Society 116(4), 151-162, 2007-12-01
  • 原著 ; 平成19年10月30日受付,平成19年12月10日受理
  • NAID 10026960295
  • ラット扁桃核キンドリング発作におけるパロキセチンの効果-ピンドロール併用による増強作用について-
  • 扁桃核キンドリング発作に対するパロキセチンとピンドロールの併用による効果(キンドリング・実験)
  • 平尾 直久,中村 充彦,白石 潤,和田 有司,越野 好文
  • てんかん研究 19(1), 64, 2001-02-28
  • NAID 20004008677

関連リンク

ピンドロールとは。効果、副作用、使用上の注意。心臓の拍動を活発にしたり、血圧を上昇させる交感神経のβ(ベータ)作用を抑えるはたらきがある薬です。 心臓に選択的に作用するものを「心臓選択性」薬といい、気管支や代謝など ...
カルビスケンとは?ピンドロールの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。 すべての副作用を掲載しているわけではありません。
ピンドロール(非選択性β遮断剤系の高血圧症、狭心症、不整脈などの治療薬 )について主な作用 副作用 用い方と注意点を説明します ... 主な作用 心臓の交感神経β受容体を遮断することによって、血液の拍出量を減らし、血圧を ...

関連画像

ピンドロール構造式マロン酸ボピンドロール構造式ピンドロール錠5mg「トーワ 日医工 ピンドロール 包装写真東和薬品 ピンドロール 本体 東和薬品株式会社ピンドロール錠5mg「日医工 日医工 ピンドロール 本体写真

添付文書

薬効分類名

  • 高血圧・狭心症・頻脈治療剤

販売名

カルビスケン錠5mg

組成

成分・含量

  • 1錠中「日本薬局方」ピンドロール5mg

添加物

  • 結晶セルロース、ポビドン、タルク、ステアリン酸マグネシウム、D-マンニトール

禁忌

  • 本剤の成分及び他のβ-遮断剤に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者[喘息等の症状を誘発・悪化させるおそれがある。]
  • 糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者[本症でみられる心筋収縮力抑制を増強するおそれがある。]
  • 高度の徐脈(著しい洞性徐脈)、房室ブロック(II、III度)、洞房ブロック、洞不全症候群のある患者[心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。]
  • 心原性ショック、肺高血圧による右心不全、うっ血性心不全の患者[心筋収縮力を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。]
  • 異型狭心症の患者[症状を悪化させるおそれがある。]
  • 低血圧症の患者[降圧作用により症状を悪化させるおそれがある。]
  • 重症の末梢循環障害(壊疽等)のある患者[症状を悪化させるおそれがある。]
  • 未治療の褐色細胞腫の患者(「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照)
  • チオリダジンを投与中の患者[不整脈、QT延長等があらわれることがある。](「相互作用」の項参照)
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)

効能または効果

  • ○本態性高血圧症(軽症〜中等症)
  • ○狭心症
  • ○洞性頻脈

○本態性高血圧症(軽症〜中等症)

  • 通常成人にはピンドロールとして1回5mgを1日3回投与する。なお、年齢・症状に応じ適宜増減する。

○狭心症

  • 通常成人にはピンドロールとして1回5mgを1日3回投与する。効果が不十分な場合は1日量30mgまで増量する。なお、年齢・症状に応じ適宜増減する。

○洞性頻脈

  • 通常成人にはピンドロールとして1回1〜5mgを1日3回投与する。なお、年齢・症状に応じ適宜増減する。
  • 褐色細胞腫の患者では、本剤の単独投与により急激に血圧が上昇することがあるので、α-遮断剤で初期治療を行った後に本剤を投与し、常にα-遮断剤を併用すること。

慎重投与

  • うっ血性心不全のおそれのある患者[心筋収縮力を抑制し、症状を誘発するおそれがあるので、観察を十分に行い、ジギタリス製剤を併用するなど慎重に投与すること。]
  • 低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者[低血糖症状を起こしやすく、かつ低血糖の前駆症状である頻脈等の症状をマスクしやすいので血糖値に注意すること。]
  • 重篤な肝・腎障害のある患者[代謝又は排泄が遅延するおそれがある。]
  • 徐脈、房室ブロック(I度)のある患者[心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させるおそれがあるので心機能に注意すること(「禁忌」4.の項参照)。]
  • 甲状腺中毒症の患者[頻脈等の中毒症状をマスクすることがある(「重要な基本的注意3.」の項参照)。]
  • 末梢循環障害(レイノー症候群、間欠性跛行症等)のある患者[症状を悪化させるおそれがある(「禁忌」8.の項参照)。]
  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
  • 小児等(「小児等への投与」の項参照)

重大な副作用

心不全の誘発・悪化、心胸比増大

(1%未満)

喘息症状の誘発・悪化

(0.1%未満)

薬効薬理

交感神経β-受容体遮断作用

  • ピンドロールは交感神経刺激あるいはカテコラミンによってひき起こされる心拍数増加、心収縮力増強、心筋酸素消費量増加を抑制する(イヌ、ウサギ)7)、(モルモットin vitro )8)

内因性交感神経刺激作用(ISA)

  • ピンドロールはレセルピン前処置により交感神経活動が低下した状態で心拍数増加を示すがこれはISAによる(ネコ)9)

膜安定化作用

  • ピンドロールの神経線維及び心筋における活動電位に対する抑制作用は極めて弱い(カエル、イヌin vitro )10)

循環動態に及ぼす作用

  • 本態性高血圧症患者にピンドロールを連続経口投与すると血圧の下降に伴って全末梢抵抗の減少がみられるが、心拍数及び心拍出量は有意な変化を認めない11)

有効成分に関する理化学的知見

一般名:

  • ピンドロール(Pindolol)

化学名:

  • (2RS )-1-(1H -Indol-4-yloxy)-3-(1-methylethyl)aminopropan-2-ol
  • 0.82(1-オクタノール/pH7.4緩衝液、37℃)


★リンクテーブル★
先読みpindolol
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拡張検索ヨードシアノピンドロール」「ボピンドロール

pindolol」

  [★] ボピンドロール

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「an oral beta blocker (trade name Visken) used in treating hypertension」
Visken


アドレナリン受容体」

  [★]

adrenergic receptor
アドレナリン作動性受容体 adrenoreceptor
アセチルコリン受容体交感神経作動薬一覧交感神経拮抗薬一覧
α受容体β受容体受容体



平滑筋臓器における傾向

受容体 反応 例外
α受容体 興奮 小腸運動:抑制
β受容体 抑制 心臓  :興奮
  • 注:心臓は平滑筋臓器じゃありません。

アドレナリン受容体

SP.412改変
受容体 作動薬 遮断薬 存在部位 作用
α α1 A≧NA>ISP [直接作用]
ノルアドレナリン
アドレナリン
ドーパミン
[間接作用]
チラミン
[直接・間接作用]
エフェドリン
アンフェタミン
メタンフェタミン
メトキサミン
フェニレフリン
  フェノキシベンザミン
フェントラミン
プラゾシン
タムスロシン
血管平滑筋 収縮
腸平滑筋 弛緩
膀胱括約筋 収縮
肝臓 グリコーゲン分解
α2 A≧NA>ISP クロニジン
グアンファシン
グアナベンズ
メチルドパ
  ヨヒンビン NA作動性神経終末 NAの放出抑制
血管平滑筋 収縮
膵臓β細胞 インスリン分泌抑制
β β1 ISP>A=NA イソプロテレノール ドブタミン [第一世代]:ISA
ピンドロール
[第二世代]:ISA
プロプラノロール
[第三世代]:β1特異的
アテノロール
ビソプロロール
[第四世代]:有用な特性
カルベジロール
心臓 心拍数↑
心収縮↑
心伝導速度↑
腎臓(傍糸球体細胞レニン分泌促進
β2 ISP>A>NA サルブタモール
テルブタリン
リトドリン
骨格筋血管
気管支
胃腸
尿路
子宮平滑筋
弛緩
肝臓、骨格筋 グリコーゲン分解
膵臓β細胞? インスリン分泌促進?
β3 ISP=NA>A   脂肪組織 脂肪分解促進
  • 皮膚や粘膜にはα受容体のみ存在
  • 体のどの部位にどんな受容体があるかはGOO.143-144を参照せよ
epinehrine relaxes the detrusor muscle of the bladder as a result of activation of β receptors and contracts the trigone and shincter muscles owing to its α agonist activity. This can result in hesitancy in trination and may contribute to retention of urine in the bladder. Activation of smooth muscle contractino in the prostate promotes urinary retention.(GOO.246)
排尿筋弛緩→β受容体。括約筋弛緩→α受容体
膀胱頚部から尿道にはα受容体が分布しており、尿道平滑筋の収縮に関与 (SP.818) (cf.プラゾシン)


シグナル伝達の経路 (GOO.238)

  • 全て7回膜貫通Gタンパク質共役型受容体


不整脈用剤」

  [★]

抗不整脈薬

商品


β受容体遮断薬」

  [★]

β-blocker, beta-blocker, beta-antagonist, β-adrenoceptor blocking agent, β-adrenergic blocking agent, beta-adrenergic blocking agent, beta-adrenergic blocker, beta-adrenergic antagonist, beta-adrenergic receptor antagonist, β adrenergic receptor blocker, β adrenergic receptor antagonists
β遮断薬β阻害薬βアドレナリン遮断薬βアドレナリン拮抗薬アドレナリンβ受容体拮抗薬βブロッカーβアドレナリン受容体遮断薬
アドレナリン受容体



β受容体遮断薬

  • [第一世代]:ISA有
  • ピンドロール
  • [第二世代]:ISA無
  • [第三世代]:β1特異的
  • [第四世代]:有用な特性

適応

禁忌および慎重投与

YN.C-57

平滑筋拡張が求められる病態、酸素供給を減らせない病態では使ってはいけないということ?

注意

  • 突然休薬すると離脱症候群として、狭心症や高血圧発作が生じることがある(高血圧治療ガイドライン2009)。
  • β2受容体遮断作用のある薬剤では、β2受容体を介した膵臓のインスリン分泌促進作用がブロックされる(アドレナリン受容体#アドレナリン受容体)ので、糖尿病患者に投与する場合には注意が必要、らしい。



薬剤性低血糖」

  [★]

drug-induced hypoglycemia
薬剤性低血糖症
低血糖

低血糖を引きおこす薬剤

DMR.295
  • 子宮弛緩薬



サンドノーム」

  [★]

Sandonorm

ピンドロール

ヨードシアノピンドロール」

  [★]

iodocyanopindololICYP
アドレナリン受容体ピンドロール
  • β遮断薬;β受容体標識試薬

ボピンドロール」

  [★]

bopindolol
マロン酸ボピンドロール bopindolol malonate
サンドノーム





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