ヒドロキシメチルグルタリルCoA

出典: meddic

hydroxymethylglutaryl-CoA, HMG-CoA
3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリルCoA 3-hydroxy-3-methylglutaryl-CoA
HMG-CoA還元酵素阻害薬コレステロールの生合成




==参考

  • 1.
http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%92%E3%83%89%E3%83%AD%E3%82%AD%E3%82%B7%E3%83%A1%E3%83%81%E3%83%AB%E3%82%B0%E3%83%AB%E3%82%BF%E3%83%AA%E3%83%ABCoA

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2014/10/02 10:16:31」(JST)

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和文文献

  • 特異的なモノクローナル抗体を用いたエンザイムイムノアッセイによる人尿中メバロン酸の測定
  • 平松 真,林 昭夫,浜中 信行,杉山 正康,清水 浩,菅野 剛史
  • 臨床化学 24(2), 94-100, 1995
  • メバロン酸類縁体を合成し, ハプテンとしてキャリア蛋白に結合し, これを抗原としてマウスに感作しメバロン酸に対して特異的なモノクローナル抗体を得た。この抗体と, ペルオキシダーゼでの標識抗原を用いてメバロン酸のエンザイムイムノアッセイ (EIA) の系を確立した。測定範囲は1.5~170pmol/test (IC<SUB>50</SUB>=15pmol/test) であった …
  • NAID 130003358063

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添付文書

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★リンクテーブル★
先読みHMG-CoA還元酵素阻害薬」「コレステロールの生合成
リンク元3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリルCoA」「hydroxymethylglutaryl-CoA」「HMG-CoA
拡張検索ヒドロキシメチルグルタリルCoAリアーゼ欠損症候群」「ヒドロキシメチルグルタリルCoA合成酵素」「ヒドロキシメチルグルタリルCoAシンターゼ」「NAD依存性ヒドロキシメチルグルタリルCoA還元酵素」「ヒドロキシメチルグルタリルCoAレダクターゼ
関連記事C」「Co」「CoA」「ヒドロキシ」「COA

HMG-CoA還元酵素阻害薬」

  [★]

HMG-CoA reductase inhibitor
ヒドロキシメチルグルタリルコエンザイムA還元酵素阻害薬 hydroxymethylglutaryl-CoA reductase inhibitorスタチン statin
高脂血症治療薬高脂血症コレステロールの生合成HMG-CoA還元酵素 HMG-CoA reductase

特徴

  • 強力なコレステロール低下作用
アトルバスタチンの場合
血清TC低下率30%
血清LDL-C低下率41%
血清TG低下作用
TG250-350mg/dl 380
TG350-450mg/dl 470
プラバスタチンは水溶性。(⇔脂溶性だとどこでも入っていく→全身性に作用する)
プラバスタチンの輸送担体は肝臓にしかない→臓器選択性↑→安全性↑
CYP3A4との相互作用がない

種類

CYP
代謝による
分類
薬物 商品名 性質1) CYP代謝
2)
代謝物の活性
3)
排泄形態
3)
bioavailability
(%) 3)
尿中排泄
(%) 2)
半減期
(hr) 2)
定性 定量(LogP)
非代謝型 プラバスタチン メバロチン 水溶性 -0.47 ほとんどなし 未変化体 18 20 1ー2
ロスバスタチン クレストール 水溶性   ー 5) 未変化体 5) 29 10 5) 15~19 5)
ピタバスタチン リバロ 脂溶性 1.49 未変化体 60 <2 11
代謝型 フルバスタチン ローコール 脂溶性 1.73 CYP2C9 なし 代謝物 10-35 <6 1.2
シンバスタチン リポバス 脂溶性 4.4 CYP3A4 あり 代謝物 <5 13 1ー2
アトルバスタチン リピトール 脂溶性 1.53 CYP3A4 あり (データ無し) 12 2 14
1)Prog Med, 18:957-962,1998. 2)Heart, 85:259-264,2001. 3)PHarmacol Ther, 80:1-34 改変 4)興和(株)社内資料 5)添付文書

作用機序

  • HMG-CoA reductaseを競合阻害→肝内コレステロール産生↓→肝LDL受容体発現↑→血中LDL↓
HMG-CoA reductaseHMG-CoAからmevalonate産生を触媒

副作用

原因:メバロン酸合成↓→CoQ↓→ミトコンドリア機能異常。Cl-の細胞膜透過性の変化
  • 2. CYPを介する薬物相互作用
CYP 代謝されるスタチン 代謝される薬物 強く阻害する薬物
CYP2C9 フルバスタチン ワーファリン
ジクロフェナク
フェニトイン
サルファ剤
ST合剤
CYP3A4 シンバスタチン
セリバスタチン
アトルバスタチン
ニフェジピン
シクロスポリン
ジルチアゼム
など多数
エリスロマイシン
シメチジン
イトラコナゾール
ベラパミル
薬物相互作用によりCYP3A4の働きが阻害されると、横紋筋融解症の引き金となりうる
  • 3. 肝障害
脂溶性HMG-CoA還元酵素阻害薬は重篤な肝障害を起こす
  • 4. CK上昇
This was suggested by a study showing greater increases in post-marathon CK levels in individuals receiving statins; older runners receiving statins exhibited more susceptibility to CK elevations than younger runners. These elevations in CK were, however, mild and subclinical, which suggests that trained individuals need not discontinue statin therapy prior to a race.(uptodate)
軽度であれば(マラソンの)習熟者はレース前にスタチンを中止をする必要がないことを示唆する。

禁忌

  • 妊婦




コレステロールの生合成」

  [★]

cholesterol biosynthesis, biosynthesis of cholesterol
コレステロール
  • コレステロールは酢酸を原料として合成される。
acetyl-CoA→hydroxymethyl-glutaryl coenzyme A(HMG-CoA)-(HMG-CoA reductase)→mebaronate→・・・→コレステロール



3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリルCoA」

  [★]

3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A
ヒドロキシメチルグルタリルCoA3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリル補酵素A


hydroxymethylglutaryl-CoA」

  [★]

ヒドロキシメチルグルタリルCoA

3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme AHMG-CoA


HMG-CoA」

  [★] ヒドロキシメチルグルタリルCoA


ヒドロキシメチルグルタリルCoAリアーゼ欠損症候群」

  [★]

hydroxymethylglutaryl-CoA lyase deficiency syndrome
ヒドロキシメチルグルタリルCoAリアーゼ、HMG-CoAリアーゼ



ヒドロキシメチルグルタリルCoA合成酵素」

  [★]

hydroxymethylglutaryl-CoA synthase
ヒドロキシメチルグルタリルCoAシンターゼ


ヒドロキシメチルグルタリルCoAシンターゼ」

  [★]

hydroxymethylglutaryl-CoA synthase
ヒドロキシメチルグルタリルCoA合成酵素


NAD依存性ヒドロキシメチルグルタリルCoA還元酵素」

  [★]

NAD-dependent hydroxymethylglutaryl-CoA reductase


ヒドロキシメチルグルタリルCoAレダクターゼ」

  [★] ヒドロキシメチルグルタリルCoA還元酵素


C」

  [★]

WordNet   license wordnet

「the 3rd letter of the Roman alphabet」
c

WordNet   license wordnet

「(music) the keynote of the scale of C major」

WordNet   license wordnet

「a general-purpose programing language closely associated with the UNIX operating system」

PrepTutorEJDIC   license prepejdic

「carbonの化学記号」


Co」

  [★] コバルト cobalt

PrepTutorEJDIC   license prepejdic

「cobaltの化学記号」


CoA」

  [★]


ヒドロキシ」

  [★]

hydroxy
水酸化ハイドロキシ


COA」

  [★] 補酵素A coenzyme A CoA




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