ドブトレックス

出典: meddic

ドブタミン

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和文文献

  • 薬学研究・塩酸ドブタミン注射剤(ドブトレックス)の配合変化試験

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ドブトレックス注射液100mg .... 再審査終了時における安全性評価対象例6506例中, 臨床検査値の異常変動を含む副作用は166例(2.55%)に認められた。 〔本剤及び「 注射用ドブトレックス100mg(凍結乾燥品を充填したバイアル製剤:販売中止)」の合計〕 ...
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ヤエリスタ点滴静注100mgドブトレックス注射液 塩酸ドパミン注キット600製品写真1画像の説明ドブトレックス注射液100㎎

添付文書

薬効分類名

  • 急性循環不全改善剤

販売名

ドブトレックス注射液100mg

組成

成分・含量〔1管(5mL)中〕:

  • ドブタミン塩酸塩112.1mg
    (ドブタミンとして100mgに相当)

添加物:

  • D-マンニトール 100mg
    亜硫酸水素ナトリウム 2.4mg
    塩酸,注射用水

禁忌

肥大型閉塞性心筋症(特発性肥厚性大動脈弁下狭窄)の患者[左室からの血液流出路の閉塞が増強され,症状を悪化するおそれがある。]

ドブタミン塩酸塩に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

急性循環不全における心収縮力増強


*本剤は,用時,5%ブドウ糖注射液又は「日局」生理食塩液で希釈し,ドブタミンとして,通常1分間あたり1〜5μg/kgを点滴静注する。
投与量は患者の病態に応じて,適宜増減し,必要ある場合には1分間あたり20μg/kgまで増量できる。

参考:希釈法

希釈には5%ブドウ糖注射液,「日局」生理食塩液のほか5%果糖,5%キシリトール,5%ソルビトール,20%マンニトールあるいは乳酸リンゲルの各注射液も用いることができる。


慎重投与

重篤な冠動脈疾患のある患者[複数の冠動脈主枝に高度の閉塞性変化のある患者では,本剤投与時の冠血流増加が少なく,心筋局所灌流が不均一になることがある。また,心収縮力及び心拍数を増す薬剤は,一般に,心筋虚血を強め心筋梗塞を拡大するおそれがあるとの報告がある。]

心房細動のある患者[本剤には房室伝導を促進する作用があるので,心房細動のある患者では心拍数を増加するおそれがある。]

高血圧症の患者[過度の昇圧を来すおそれがある。]

薬効薬理

薬理作用

冠動脈結紮等により心原性ショックを起こさせたイヌ及びその他の急性循環不全病態モデルにおいて,ドブタミン塩酸塩は心収縮力を増強し,心拍出量の増加,冠血流量の増加,左室拡張終期圧の低下等の循環動態の改善を来す。

イヌ等において他のカテコールアミン剤(ドパミン,イソプロテレノール,ノルアドレナリン)と同等の心筋収縮力増強作用をあらわす用量で,心拍数増加作用,催不整脈作用及び血管に対する作用はいずれも他のカテコールアミン剤よりも弱い。

作用機序

心筋のβ1受容体に直接作用し心収縮力を増強する。

軽度ではあるが,血管のβ2及びα1受容体に作用し末梢血管抵抗を軽減する。

有効成分に関する理化学的知見

一般的名称:

  • ドブタミン塩酸塩(JAN)[日局]
    Dobutamine Hydrochloride

化学名:

  • 4-{2-[(1RS)-3-(4-Hydroxyphenyl)-1-methylpropylamino]ethyl}benzene-1,2-diol monohydrochloride

分子式:

  • C18H23NO3・HCl

分子量:

  • 337.84

化学構造式:

性状:

  • 白色〜ごくうすいだいだい色の結晶性の粉末又は粒である。
    メタノールに溶けやすく,水又はエタノール(95)にやや溶けにくく,ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
    水溶液(1→100)は旋光性を示さない。

融点:

  • 188〜191℃

分配係数:

  • 0.283[pH7.0,酢酸エチル/緩衝液]


★リンクテーブル★
リンク元ドブタミン」「強心剤」「酒石酸ドブタミン」「ラクトビオン酸ドブタミン」「Dobutrex

ドブタミン」

  [★]

dobutamine DOB
塩酸ドブタミン ドブタミン塩酸塩 dobutamine hydrochloride
ドブトレックス Dobutrexドブックスドブポンドプミンレタメックス
アドレナリン受容体強心剤



概念

  • 比較的選択的なβ1受容体アゴニスト
  • 心拍出量↑、利尿作用なし
(-)isomer→α1受容体アゴニスト→昇圧
(+)isomer→α1拮抗薬
β受容体刺激作用は(+)の方が(-)より10倍高い
ラセミ体として使用することで、昇圧が軽度

作用機序

  • 強いβ1刺激作用→陽性変力作用、陽性変時作用。弱いβ2受容体刺激作用→末梢血管拡張。総じて、一回拍出量増加。心充満圧低:ICU.258

下。動脈圧は変化しない。心仕事量と心筋酸素消費量の増加を伴う。

薬理作用

  • 心拍出量増加。末梢血管抵抗低下。

動態

適応

ICU.258
  • 収縮期機能不全による非代償性心不全 + 血圧正常
  • 好ましくない:不全心筋(新仕事量やエネルギー必要量が既に高い)。非代償性心不全の急性期(→血管拡張薬の方がよい)

注意

禁忌

ICU.258
  • 肥大型心筋症
  • 悪性の心室性頻脈性不整脈

副作用

ICU.258
  • 頻脈
  • 心室性不整脈:良性のことが多い?

カテコールアミンの体循環に対する作用の比較

  α1,α2 β1 β2
末梢血管収縮 心筋収縮増強 骨格筋・内臓
末梢血管拡張
腎血管拡張
ドブタミン + +++ ++ -
ドパミン +++ +++ ++ ++(低濃度)
ノルエピネフリン +++ +++ - -



強心剤」

  [★]

cardiac stimulantcardiotoniccardiotonics
強心強心性強心薬心保護薬

商品

酒石酸ドブタミン」

  [★]

dobutamine tartrate
ドブタミンドブトレックス塩酸ドブタミンラクトビオン酸ドブタミン

ラクトビオン酸ドブタミン」

  [★]

dobutamine lactobionate
ドブタミンドブトレックス塩酸ドブタミン酒石酸ドブタミン

Dobutrex」

  [★]

ドブトレックス

dobutaminedobutamine hydrochloridedobutamine lactobionatedobutamine tartrate



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