ドパミン受容体遮断薬

出典: meddic

ドパミン拮抗薬

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和文文献

  • マウスのシャトル型非連続回避反応に及ぼすドパミン受容体刺激薬と選択的ドパミンDA-1およびDA-2受容体遮断薬の併用効果--前シナプスおよび後シナプスドパミン受容体の寄与
  • 栗原 久
  • 日米高齢者保健福祉学会誌 (4), 33-49, 2009-03
  • NAID 40016856934
  • 遅発性ジストニアにおける dropped head syndrome に対する両側淡蒼球深部脳刺激術
  • 佐光 亘,島津 秀紀,松崎 和仁,永廣 信治,村瀬 永子,梶 龍兒,後藤 惠
  • Functional neurosurgery : proceedings of the annual meeting of the Japan Society for Stereotactic and Functional Neurosurgery 47(2), 111-113, 2008-12-25
  • NAID 10029744489
  • 遅発性ジストニアに対する両側淡蒼球深部脳刺激術
  • 佐光 亘,島津 秀紀,松崎 和仁,永廣 信治,村瀬 永子,梶 龍兒,後藤 惠
  • Functional neurosurgery : proceedings of the annual meeting of the Japan Society for Stereotactic and Functional Neurosurgery 46(2), 140-143, 2007-12-25
  • NAID 10024369311

関連リンク

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関連画像

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★リンクテーブル★
国試過去問108A019
リンク元ドパミン拮抗薬」「ドーパミン受容体遮断薬
関連記事ドパミン」「受容体」「受容体遮断薬」「」「遮断

108A019」

  [★]

  • Parkinson病の治療に用いられるのはどれか。2つ選べ。


[正答]


※国試ナビ4※ 108A018]←[国試_108]→[108A020

ドパミン拮抗薬」

  [★]

dopamine antagonistdopaminergic antagonist, dopamine receptor antagonist
ドパミン受容体拮抗薬ドパミン受容体遮断薬ドパミン拮抗薬ドパミン遮断薬抗ドパミン薬 antidopaminergic agent
[show details]



ドーパミン受容体遮断薬」

  [★] ドパミン受容体遮断薬

ドパミン」

  [★]

dopamine DA DOA 3,4-dihydroxyphenethylamine
ドーパミン
塩酸ドパミン, dopamine hydrochloride, ドパミン塩酸塩
イノバンイブタントカコージンDカコージンカタボンガバンスクリトパンツルドパミドパラルミンドミニントロンジンプレドパマートバーンヤエリスタ
ドパミン受容体カテコラミン強心剤


概念

生合成

視床下部-下垂体系

  • 視床下部弓状核や脳室周辺の隆起漏斗系ドパミンニューロンで産生される。
  • 下垂体のD2受容体を介してホルモン分泌の調節を受けている。 → e.g. プロラクチン放出抑制ホルモン(PIF)

ドパミン受容体

低用量での血管拡張はこの受容体を介して起こる (GOO.249)
中枢神経系に存在

神経伝達物質の薬理 (GOO.324)

神経伝達物質 トランスポーター阻害薬 受容体のサブタイプ 選択的作動薬 選択的阻害薬 受容体と共役する分子
ドパミン cocaine
mazindol
nomifensine
D1     Gs
D2 bromocriptine sulpiride
domperidone
Gi
D3 7-OH-DPAT  
D4    
D5     Gs

薬理学

  • 低濃度
D1受容体に作用して血管拡張→腎血流量↑→GFP↑→Na排出↑→利尿
  • やや高濃度
β1受容体に作用→心拍出量↑・心収縮力↑(頻脈はない)・収縮期圧↑・拡張期圧不変
アドレナリン低用量投与と同じ?
  • 高濃度
α1受容体に作用→血管平滑筋収縮(→収縮期圧↑、拡張期圧↑???)
アドレナリン高用量投与と同じ?

ran]]

(PT.218)

  • 中脳に細胞体を持つものが多く、黒質から線条体に至る黒質線条体系と黒質や腹側被蓋野から報酬系の神経核、辺縁系、前頭葉に至る中脳皮質系がある。視床下部やその周辺にもドーパミン作動性線維の細胞体とその終末があり、隆起漏斗系、隆起下垂体系、不確帯視床下部系、脳室周囲系を形成する。黒質線条体系の変性はパーキンソン病をもたらす。ドーパミン誘導体には幻覚剤となるものがある。ドーパミンの分泌増大や脳のD2受容体の増加は精神分裂病(統合失調症)の発病に関与している可能性がある。モルヒネはドーパミンの分泌を促進する。コカインは輸送体によるドーパミンの取り込みを阻害し作用の持続時間を延長する。一部の覚醒剤中毒はドーパミン輸送体の抑制による。

ホルモンの調節

  • プロラクチンは視床下部でドパミンの産生を促進 ← プロラクチン抑制因子として作用
  • ドパミンは視床下部でGnRHの分泌を抑制 → 卵巣機能の抑制
  • ドパミンは下垂体前葉?でD受容体に作用してプロラクチンを抑制 ← 抗精神病薬(D2受容体をブロックする)を使うと高プロラクチン血症となる。

循環不全治療薬として

イノバン
  • 下記のような急性循環不全(心原性ショック、出血性ショック)
  • (1) 無尿、乏尿や利尿剤で利尿が得られない状態   ←  低濃度で用いれば、腎血流を増加させ尿量の増加が期待できる → ドパミン#薬理学
  • (2) 脈拍数の増加した状態  ←  高濃度でなければ、頻脈を起こさず心拍出量を増やす。 → ドパミン#薬理学
  • (3) 他の強心・昇圧剤により副作用が認められたり、好ましい反応が得られない状態



受容体」

  [★]

receptor
レセプターリセプター
  • 図:GOO.27

種類

First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199

一般的作動薬 受容体 G protein subunit 作用
アドレナリン
ノルアドレナリン
α1 Gq 血管平滑筋収縮
α2 Gi 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制
β1 Gs 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解
β2 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出
β3 肥満細胞脂質分解亢進
アセチルコリン M1 Gq 中枢神経
M2 Gi 心拍数低下
M3 Gq 外分泌腺分泌亢進
ドーパミン D1 Gs 腎臓平滑筋弛緩
D2 Gi 神経伝達物質放出を調節
ヒスタミン H1 Gq 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み
H2 Gs 胃酸分泌
バソプレシン V1 Gq 血管平滑筋収縮
V2 Gs 腎集合管で水の透過性亢進

チャネルの型による分類(SP. 154改変)

イオンチャネル連結型受容体

Gタンパク質共役型受容体

受容体とシグナル伝達系

リガンド、受容体、細胞内情報伝達系

PKA,PKC

癌細胞における

受容体遮断薬」

  [★]

receptor antagonist
受容体拮抗薬受容体アンタゴニストレセプター拮抗薬レセプターアンタゴニストレセプター拮抗剤受容体拮抗剤レセプター遮断薬

薬」

  [★]

drug, agent
薬物
作用薬ドラッグ媒介物病原体麻薬薬剤薬物代理人薬品



遮断」

  [★]

blockblockadeturn offblock
阻害阻止封鎖ブロックオフにする




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