トロキシピド

出典: meddic

troxipide
アプレーストロキシン


和文文献

  • H2ブロッカー内服中に抗パーキンソン病薬の効果が減弱し, トロキシピドに変更後Lドーパ血中濃度ならびに臨床症状の改善を認めたパーキンソン病の6例
  • 虚血・再潅流-アンモニア負荷ラットの急性胃粘膜病変(AGML)の発生に対するトロキシピドの抑制効果
  • 百々 研次郎 [他],保科 公平,石橋 祐二,斎藤 孝夫
  • 日本薬理学雑誌 104(4), 313-323, 1994
  • We have developed a unique rat AGML model produced by ischemia/reperfusion plus 0.2% ammonia (I/R·NH<SUB>3</SUB>), either treatment which would not induce mucosal injury when used alo …
  • NAID 130000754455

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添付文書

薬効分類名

  • 胃炎・胃潰瘍治療剤

販売名

トロキシン錠100mg

組成

成分・含量

  • 1錠中日局トロキシピド100mgを含有

添加物

  • 乳糖水和物、結晶セルロース、トウモロコシデンプン、デンプングリコール酸ナトリウム、タルク、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール1500、酸化チタン

効能または効果

  • ●胃潰瘍
  • ●下記疾患の胃粘膜病変 (びらん、出血、発赤、浮腫) の改善

  急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期

  • 通常、成人にはトロキシピドとして1回100mg (錠剤1錠又は細粒剤0.5g) を1日3回食後に経口投与する。

なお、年齢、症状により適宜増減する。

重大な副作用

ショック、アナフィラキシー様症状

  • ショック、アナフィラキシー様症状を起こすことがあるので、観察を十分に行い、蕁麻疹、呼吸困難、血圧低下等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

肝機能障害、黄疸

  • AST(GOT)、ALT(GPT)、Al -P、γ-GTP、LDHの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

薬効薬理5), 6)

実験胃炎に対する治療及び予防作用

  • タウロコール酸ナトリウムによって惹起されるラットの実験的慢性萎縮性胃炎に対し治療及び予防効果を示した。

急性胃粘膜病変抑制作用

  • ラットでのアスピリン、0.6N塩酸及び無水エタノール等での急性胃粘膜損傷に対し抑制作用を示した。

胃粘膜組織修復作用

  • ラットでの各種実験潰瘍の組織学的検討で、胃粘膜再生と潰瘍底膠原線維の発育の促進と慢性潰瘍の治癒の促進作用が認められた。

抗潰瘍作用

  • ラットでのストレス、レセルピン、インドメタシン、アスピリン、ステロイド等の実験潰瘍での試験で、潰瘍の発生を抑制し、抗潰瘍効果と粘膜保護作用を示した。

胃粘膜微小循環改善作用

  • 家兎、イヌなどでの実験にて、胃粘膜血流量を増加させ、胃粘膜の循環異常を改善させた。

胃粘膜代謝賦活作用

  • 胃粘膜酸素消費量を増加させ、ATPレベルを上昇させることにより胃粘膜のエネルギー代謝を賦活させる、特に血流量が減少している潰瘍辺縁部粘膜で、その作用が強く認められた (ラット)。

胃粘膜構成成分正常化作用

  • 胃粘膜に含まれるムコ多糖体を増加させ、又、抗炎症薬やストレス負荷によるムコ多糖体の減少を抑制し、胃粘膜バリヤーを増強させる (ラット)。

胃粘膜内プロスタグランジン量増加作用

  • 胃粘膜内で細胞保護作用のあるプロスタグランジンの量を増加させる (ラット)。

有効成分に関する理化学的知見

一般名:

  • トロキシピド (Troxipide)

化学名:

  • 3, 4, 5-Trimethoxy-N -[(3RS )-piperidin-3-yl]benzamide

構造式:

分子式:

  • C15H22N2O4

分子量:

  • 294.35

性状:

  • 本品は白色の結晶性の粉末である。本品は無臭で、味は苦い。

本品は酢酸(100)に溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくく、水に溶けにくい。
本品は0.1mol/L塩酸試液に溶ける。
本品の1mol/L塩酸試液溶液(1→5)は旋光性を示さない。

融点:

  • 177〜181℃


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