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a salt of sulphonic acid

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1. 成人における高カリウム血症の治療および予防 treatment and prevention of hyperkalemia in adults
2. 小児における高カリウム血症のマネージメント management of hyperkalemia in children
3. 小児における急性腎障害（急性腎不全）の予防およびマネージメント prevention and management of acute kidney injury acute renal failure in children
4. 透析患者における消化管疾患 gastrointestinal disease in dialysis patients
5. 慢性閉塞性肺疾患（COPD）治療における粘膜作用剤の役割 role of mucoactive agents in the treatment of copd

Japanese Journal

ピレニルブチル-n-オクタデシル基を高分子末端およびランダムに導入したポリスルホン酸塩の会合挙動評価

高分子論文集 72(6), 369-373, 2015
NAID 130005083463

ピレニルブチル-n-オクタデシル基を高分子末端およびランダムに導入したポリスルホン酸塩の会合挙動評価

高分子論文集 advpub(0), 2015
NAID 130005069488

PB47 液晶性および熱刺激応答性を有するポリスチレンスルホン酸塩の物理ゲル形成特性(化学・材料,ポスター発表,2013年日本液晶学会討論会)

日本液晶学会討論会講演予稿集 (2013), "PB47-1"-"PB47-2", 2013-09-08
NAID 110009899309

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

チロシンキナーゼ阻害剤
抗線維化剤

販売名

オフェブカプセル100mg

組成

成分（1カプセル中）
有効成分・含量

ニンテダニブエタンスルホン酸塩120.4mg（ニンテダニブとして100mg）

成分（1カプセル中）
添加物

中鎖脂肪酸トリグリセリド、ハードファット、大豆レシチン、ゼラチン、グリセリン、酸化チタン、三二酸化鉄、黄色三二酸化鉄

禁忌

妊婦又は妊娠している可能性のある女性

［動物（ラット、ウサギ）を用いた生殖発生毒性試験で、催奇形性作用及び胚・胎児致死作用が認められている（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）］

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

特発性肺線維症
通常、成人にはニンテダニブとして1回150mgを1日2回、朝・夕食後に経口投与する。なお、患者の状態によりニンテダニブとして1回100mgの1日2回投与へ減量する。
下痢、悪心、嘔吐等の副作用が認められた場合は、対症療法などの適切な処置を行ったうえ、本剤の治療が可能な状態に回復するまでの間、減量又は治療の中断を検討すること。治療の中断後再開する場合は1回100mg、1日2回から再開することを検討すること。患者の状態に応じて1回150mg、1日2回へ増量することができる。再投与又は増量する場合は慎重に投与し、投与後は患者の状態を十分に観察すること。
AST又はALTが基準値上限の3倍を超えた場合は、本剤の減量又は治療の中断を行い、十分な経過観察を行うこと。治療を中断し投与を再開する場合には、AST又はALTが投与前の状態に回復した後、1回100mg、1日2回から投与することとし、患者の状態に応じて1回150mg、1日2回へ増量することができる。再投与又は増量する場合には慎重に投与し、投与後は患者の状態を十分に観察すること。
［「重要な基本的注意」の項参照］

慎重投与

＊肝機能障害のある患者
［肝機能障害が悪化するおそれがある。また、中等度の肝機能障害（Child Pugh B）のある患者では血中濃度が上昇する。高度の肝機能障害（Child Pugh C）のある患者では使用経験がない。（「用法・用量に関連する使用上の注意」、「重要な基本的注意」及び「薬物動態」の項参照）］
血栓塞栓症の既往歴及びその素因のある患者
［血栓塞栓事象の発現を助長する可能性がある。］
出血性素因のある患者、抗凝固剤治療を行っている患者
［出血リスクを助長する可能性がある。］

重大な副作用

重度の下痢（3.3％^注1））

重度の下痢があらわれることがある。下痢症状がみられる場合は速やかに補液やロペラミド等の止瀉剤投与を行い、本剤による治療の中断を検討すること。これらの対症療法にもかかわらず持続するような重度の下痢の場合は、本剤による治療を中止し、再投与は行わないこと。
［「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照］

肝機能障害（0.9％^注1））

肝機能障害があらわれることがあるので、定期的に肝機能検査を実施し観察を十分に行い、異常が認められた場合には減量又は投与を中断し、適切な処置を実施すること。
［「用法・用量に関連する使用上の注意」及び「重要な基本的注意」の項参照］

血栓塞栓症（静脈血栓塞栓（頻度不明）、動脈血栓塞栓（0.5％^注1）））

血栓塞栓事象があらわれることがある。血栓塞栓症の徴候がみられる場合は本剤による治療の中断を検討し、適切な処置を行うこと。

＊＊血小板減少（頻度不明）

血小板減少があらわれ、出血に至った重篤な症例も報告されているため、定期的に血液検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。

消化管穿孔（0.2％^注1））

消化管穿孔があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、内視鏡、腹部X線、CT等の必要な検査を行い、本剤の投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。

間質性肺炎（頻度不明）

本剤の癌を対象とした臨床試験で間質性肺炎がみられており、胸部画像検査や呼吸機能検査で急激な悪化等の薬剤性の間質性肺炎の徴候がみられる場合は、本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

作用機序^14）

ニンテダニブは、血小板由来増殖因子受容体（PDGFR）α、β及び線維芽細胞増殖因子受容体（FGFR）1、2、3及びVEGFRの各受容体においてアデノシン5'-三リン酸（ATP）結合ポケットを占拠する低分子チロシンキナーゼ阻害剤であり、特発性肺線維症の病態に関与する線維芽細胞の増殖、遊走及び形質転換に関わるシグナル伝達を阻害する。

抗線維化及び抗炎症作用

ニンテダニブは、in vitro試験において、PDGF、FGF及びVEGF刺激によって誘導される患者由来肺線維芽細胞の増殖及び遊走、TGF-β2によって誘導される線維芽細胞の形質転換を抑制した^15,16）。また本剤は、ブレオマイシン誘発肺線維症モデル及びシリカ誘発肺線維症モデルを用いたin vivo試験において抗線維化及び抗炎症効果を示した^17〜20）。

有効成分に関する理化学的知見

分子式

C₃₁H₃₃N₅O₄・C₂H₆O₃S

分子量

649.76

性状

あざやかな黄色の粉末

融点

305±5℃

分配係数

log D=3.0（pH7.4）

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