コハク酸スマトリプタン

出典: meddic

スマトリプタン

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和文文献

  • 病棟薬剤師に聞く 脳神経疾患ナースのためのくすりの知識(36)コハク酸スマトリプタン(注射) 片頭痛・群発頭痛治療薬
  • 山室 蕗子,近藤 元三,前田 俊英 [他]
  • ブレインナーシング 22(3), 299-305, 2006-03-00
  • NAID 40007168073
  • 5-HT_<1B/1D>受容体作動型片頭痛治療薬コハク酸スマトリプタン(イミグラン注3)
  • 岩澤 義郎,壇上 卓馬
  • 日本薬理学雑誌 117(6), 387-393, 2001-06-01
  • スマトリプタン(SMT)は, 片頭痛が頭部血管の過度の拡張に由来し, その拡張に5-HTが関与しているという仮説に基づいてスクリーニングされた, 5-HT<SUB>1</SUB>受容体作動薬である.5-HT受容体に対する特異性が高く, ムスカリン, ドパミンD<SUB>1</SUB>, D<SUB>2</SUB>, アドレナリ …
  • NAID 10007366429
  • 新薬情報(2)新しい片頭痛治療剤 コハク酸スマトリプタン皮下注射用製剤「イミグラン注3」の有用性

関連リンク

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添付文書

薬効分類名

  • 5-HT1B/1D受容体作動型片頭痛治療剤

販売名

スマトリプタン錠50mg「DK」

組成

有効成分(1錠中)

  • スマトリプタンコハク酸塩…70mg
    (スマトリプタンとして50mg)

添加物

  • 乳糖水和物、部分アルファー化デンプン、結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、トリアセチン、酸化チタン、カルナウバロウ

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 心筋梗塞の既往歴のある患者、虚血性心疾患又はその症状・兆候のある患者、異型狭心症(冠動脈攣縮)のある患者[不整脈、狭心症、心筋梗塞を含む重篤な虚血性心疾患様症状があらわれることがある。]
  • 脳血管障害や一過性脳虚血性発作の既往のある患者[脳血管障害や一過性脳虚血性発作があらわれることがある。]
  • 末梢血管障害を有する患者[症状を悪化させる可能性が考えられる。]
  • コントロールされていない高血圧症の患者[一過性の血圧上昇を引き起こすことがある。]
  • 重篤な肝機能障害を有する患者[本剤は主に肝臓で代謝されるので、重篤な肝機能障害患者では血中濃度が上昇するおそれがある。]
  • エルゴタミン、エルゴタミン誘導体含有製剤、あるいは他の5-HT1B/1D受容体作動薬を投与中の患者(「相互作用」の項参照)
  • モノアミンオキシダーゼ阻害剤(MAO阻害剤)を投与中、あるいは投与中止2週間以内の患者(「相互作用」の項参照)

効能または効果

  • 片頭痛
  • 本剤は国際頭痛学会による片頭痛診断基準(「参考」の項参照)により「前兆のない片頭痛」あるいは「前兆のある片頭痛」と確定診断が行われた場合にのみ投与すること。特に次のような患者は、くも膜下出血等の脳血管障害や他の原因による頭痛の可能性があるので、本剤投与前に問診、診察、検査を十分に行い、頭痛の原因を確認してから投与すること。
  • 今までに片頭痛と診断が確定したことのない患者
  • 片頭痛と診断されたことはあるが、片頭痛に通常見られる症状や経過とは異なった頭痛及び随伴症状のある患者
  • 家族性片麻痺性片頭痛、孤発性片麻痺性片頭痛、脳底型片頭痛あるいは眼筋麻痺性片頭痛の患者には投与しないこと。
  • 通常、成人にはスマトリプタンとして1回50mgを片頭痛の頭痛発現時に経口投与する。
    なお、効果が不十分な場合には、追加投与をすることができるが、前回の投与から2時間以上あけること。
    また、50mgの経口投与で効果が不十分であった場合には、次回片頭痛発現時から100mgを経口投与することができる。
    ただし、1日の総投与量を200mg以内とする。
  • 本剤は頭痛発現時にのみ使用し、予防的には使用しないこと。
  • 本剤投与により全く効果が認められない場合は、その発作に対して追加投与をしないこと。このような場合は、再検査の上、頭痛の原因を確認すること。
  • スマトリプタン製剤を組み合わせて使用する場合には少なくとも以下の間隔をあけて投与すること。
  • 錠剤投与後に注射液あるいは点鼻液を追加投与する場合には2時間以上
  • 注射液投与後に錠剤を追加投与する場合には1時間以上
  • 点鼻液投与後に錠剤を追加投与する場合には2時間以上


慎重投与

  • 虚血性心疾患の可能性のある患者(例えば、虚血性心疾患を疑わせる重篤な不整脈のある患者、閉経後の女性、40歳以上の男性、冠動脈疾患の危険因子を有する患者)[不整脈、狭心症、心筋梗塞を含む重篤な虚血性心疾患様症状があらわれるおそれがある。]
  • てんかん様発作の既往歴のある患者あるいはてんかん様発作発現を来す危険因子のある患者(脳炎等の脳疾患のある患者、痙攣の閾値を低下させる薬剤を使用している患者等)[てんかん様発作が発現したとの報告がある(「相互作用」の項参照)。]
  • 肝機能障害のある患者[本剤は主に肝臓で代謝されるので、重篤な肝機能障害患者では血中濃度が上昇するおそれがある。]
  • 腎機能障害のある患者[本剤は腎臓を介して排泄されるので、重篤な腎機能障害患者では血中濃度が上昇するおそれがある。]
  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
  • スルホンアミド系薬剤に過敏症の既往歴のある患者[本剤はスルホンアミド基を有するため、交叉過敏症(皮膚の過敏症からアナフィラキシーまで)があらわれる可能性がある。]
  • コントロールされている高血圧症患者[一過性の血圧上昇や末梢血管抵抗の上昇が少数の患者でみられたとの報告がある。]
  • 脳血管障害の可能性のある患者[脳血管障害があらわれるおそれがある。]

重大な副作用

  • (頻度不明)
  • アナフィラキシーショック、アナフィラキシー様症状がまれにあらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
  • (頻度不明)
  • 不整脈、狭心症あるいは心筋梗塞を含む虚血性心疾患様症状をおこすことがまれにあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し適切な処置を行うこと。
  • (頻度不明)
  • てんかん様発作をおこすことがまれにあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し適切な処置を行うこと。

有効成分に関する理化学的知見

一般名:

  • スマトリプタンコハク酸塩
    (Sumatriptan Succinate)

化学名:

  • 3-[2-(Dimethylamino)ethyl]-N-methylindole-5-methanesulfonamide monosuccinate

分子式:

  • C14H21N3O2S・C4H6O4

分子量:

  • 413.49
  • 約166℃


★リンクテーブル★
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コハク酸」

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succinate, succinic acid
クエン酸回路
  • HOOC-CH2-CH2-COOH
  • クエン酸回路中間体

TCA回路

スクシニルCoA + GDP + Pi + H2O → コハク酸 + GTP + HS-CoA


スマトリプタン」

  [★]

sumatriptan
コハク酸スマトリプタン sumatriptan succinate
イミグランImitrex
片頭痛




酸」

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acid
塩基


ブランステッド-ローリーの定義

ルイスの定義

トリプタン」

  [★]

triptan
トリプタン系薬剤セロトニン受容体
  • 5-HT1 agonist


トリ」

  [★]

birdavian
鳥類




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