クエン酸タンドスピロン

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tandospirone citrate
タンドスピロン


-タンドスピロン


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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2013/03/11 16:57:40」(JST)

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和文文献

  • II-F-7 アトピ-性皮膚炎における抗不安薬(クエン酸タンドスピロン)を用いた心身医学的診療の有用性について(皮膚科・皮膚疾患,一般口演,情動ストレス研究の進歩と心身医学,第49回日本心身医学会総会ならびに学術講演会)
  • 羽白 誠,安藤 哲也,細谷 律子,小牧 元
  • 心身医学 48(6), 554, 2008-06-01
  • NAID 110006863726
  • 2-7-42 くも膜下出血後の麻痺肢疼痛に対してクエン酸タンドスピロンが効果を示した一例(症例(4),口演,一般演題,リハビリテーション医学の進歩と実践,第43回日本リハビリテーション医学会学術集会)
  • 鈴木 幹次郎,田中 尚文,内川 研,光増 智,里宇 明元
  • リハビリテーション医学 : 日本リハビリテーション医学会誌 43(Supplement), S293, 2006-05-18
  • NAID 110004873974

関連リンク

タンドスピロン (tandospirone) はアザピロン系の抗不安薬の一種。セロトニン5-HT1A 受容体作動薬。クエン酸塩が商品名セディール (Sediel) として、日本・中国で発売され ている。タンドスピロンの分子式は C21H29N5O2、分子量は383.487 g/mol、CAS登録 ...

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添付文書

薬効分類名

  • セロトニン作動性抗不安薬

販売名

セディール錠5mg

組成

有効成分(1錠中)

  • タンドスピロンクエン酸塩 5mg

添加物

  • 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、カルメロースカルシウム、ポリビニルアルコール(部分けん化物)、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、濃グリセリン、酸化チタン、カルナウバロウ、黄色三二酸化鉄

効能または効果

  • ○心身症(自律神経失調症、本態性高血圧症、消化性潰瘍)における身体症候ならびに抑うつ、不安、焦躁、睡眠障害
  • ○神経症における抑うつ、恐怖
  • 通常、成人にはタンドスピロンクエン酸塩として1日30mgを3回に分け経口投与する。
    なお、年齢・症状により適宜増減するが、1日60mgまでとする。

慎重投与

  • 脳に器質的障害のある患者〔本剤の作用が強くあらわれるおそれがある。〕
  • 中等度又は重篤な呼吸不全のある患者〔症状が悪化するおそれがある。〕
  • 心障害のある患者〔症状が悪化するおそれがある。〕
  • 肝障害、腎障害のある患者〔高い血中濃度が持続するおそれがある。〕
  • 高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕
  • 脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者〔悪性症候群が起こりやすい。〕

重大な副作用

肝機能障害、黄疸(0.1%未満)

  • AST(GOT)、ALT(GPT)、ALP、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。

セロトニン症候群(頻度不明)

  • 興奮、ミオクロヌス、発汗、振戦、発熱等を主症状とするセロトニン症候群があらわれることがあるので、これらの症状が出現した場合には、投与を中止し、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。

悪性症候群(頻度不明)

  • 抗精神病薬、抗うつ薬等との併用、あるいは本剤の急激な減量・中止により、悪性症候群があらわれることがある。発熱、意識障害、強度の筋強剛、不随意運動、発汗、頻脈等があらわれた場合には、体冷却、水分補給等の適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CK(CPK)の上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。

薬効薬理

抗不安作用

  • 臨床における抗不安作用の指標となるコンフリクト試験で、ジアゼパムと同等の効力を示す(ラット)。18),19)

抗うつ作用

  • 従来の三環系抗うつ薬が有する生体アミンの神経終末への再取り込み阻害作用は示さないが(ラット)、臨床における抗うつ作用の指標となる嗅覚球摘出ラットのマウス攻撃行動(ムリサイド)の抑制、オペラント試験における強化数の増加(ラット)、また、強制水泳試験での無動時間の短縮(ラット)等の作用が認められている。19)?21)

心身症モデルでの検討

  • 視床下部刺激による昇圧反応(ネコ)、電撃ショックストレス負荷による血漿中レニン活性の上昇(ラット)を抑制する。19),22)
    また、心理的ストレス負荷による胃潰瘍の発生(マウス)、水浸拘束ストレス負荷による摂食低下(ラット)を抑制する。19),23)

作用機序

  • 脳内セロトニン受容体のサブタイプの1つである5‐HT1A受容体に選択的に作用することにより、抗不安作用や心身症モデルにおける改善効果を示すと考えられる。24)
    また、抗うつ作用の主な発現機序は、セロトニン神経終末のシナプス後5‐HT2受容体密度の低下が関与していると推定される。

筋弛緩作用、麻酔増強作用、自発運動抑制作用、協調運動抑制作用、抗けいれん作用

  • 臨床における眠気、ふらつき、過度の鎮静に結びつく筋弛緩作用(マウス、ラット)、麻酔増強作用(マウス)、自発運動抑制作用(マウス)、協調運動抑制作用(マウス、ラット)をほとんど示さず、また抗けいれん作用(マウス)もほとんど認められていない。25)

相互作用

  • ベンゾジアゼピン系誘導体との併用で、相互に抗不安作用を増強するが、抗けいれん作用、麻酔増強作用や協調運動抑制作用には影響は認められていない(ラット)。19)
  • ブチロフェノン系誘導体との併用で、抗ドパミン作用を軽度に増強することが認められている(ラット)。19)


有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • タンドスピロンクエン酸塩(クエン酸タンドスピロン)
    Tandospirone Citrate

化学名

  • (1R*, 2S*, 3R*, 4S*)‐N‐[4‐[4‐(2‐pyrimidinyl)‐1‐piperazinyl]butyl]‐2, 3‐bicyclo[2.2.1]heptanedicarboximide dihydrogen citrate

分子式(分子量)

  • 212952・C687(575.61)

性状

  • 白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。
    酢酸(100)に溶けやすく、水又はメタノールにやや溶けにくく、エタノール(95)に溶けにくく、イソプロピルアミン又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。

融点

  • 約169℃(分解)

分配係数

  • 1.0(1-オクタノール:水系、pH5)
    51.2(1-オクタノール:水系、pH7)
    193(1-オクタノール:水系、pH9)


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セディール
薬理学


作用機序

  • 5-HT1A受容体の選択的アゴニスト

薬理作用

  • 抗不安作用:5-HT1A受容体:Gタンパク共役型受容体に共役してK+チャネルが開口し膜を脱分極→神経活動抑制
  • 抗うつ作用:5-HT2受容体:受容体の数が減少


クエン酸」

  [★]

citric acid, citrate
[[]]
COOH-CH2-C(COOH)(OH)-CH2-COOH
  • 三価のカルボン酸

尿中のクエン酸

  • 尿中のクエン酸は結石の形成をよぼうする作用がある
  • 遠位型尿細管性アシドーシスでは近位尿細管でのクエン酸再吸収が亢進するため、低クエン酸血症となり結石の形成を促進する。



酸」

  [★]

acid
塩基


ブランステッド-ローリーの定義

ルイスの定義



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