カプロン酸ゲストノロン

出典: meddic

gestonorone caproate
ゲストノロン


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添付文書

薬効分類名

  • 前立腺肥大症治療剤

販売名

  • デポスタット筋注200mg

組成

成分・含量

  • 1管(2mL)中、ゲストノロンカプロン酸エステル200mg含有

添加物

  • 安息香酸ベンジル1218.8mg
    ヒマシ油適量

禁忌

  • 重篤な肝障害のある患者
    [症状を悪化させるおそれがある]

効能または効果

  • 前立腺肥大症


  • ゲストノロンカプロン酸エステルとして、通常成人1週1回200mgを臀筋内に注射する。
  • 投与期間は、8?12週間を基準として以後漫然と投与を継続しないこと。

慎重投与

  • 糖尿病の患者
    [耐糖能の低下があらわれることがある]
  • 気管支喘息の患者
    [症状を悪化させるおそれがある]
  • てんかんの患者
    [症状を悪化させるおそれがある]
  • 片頭痛の患者
    [症状を悪化させるおそれがある]
  • 心障害、腎障害又はその既往歴のある患者
    [ナトリウム又は体液の貯留があらわれることがある]

薬効薬理

  • ゲストノロンカプロン酸エステルは、主として直接前立腺に作用し、前立腺腺腫の縮小又は前立腺腺腫の成長を抑制する。すなわちゲストノロンカプロン酸エステルは、血中のテストステロンが前立腺細胞内に取り込まれるのを阻害し、さらにテストステロンが、5α-還元酵素によって活性型5α-DHTへ転換するのを阻害する。3?6)
    また、ゲストノロンカプロン酸エステルは、マイルドなゴナドトロピン分泌抑制作用も認められている。2,7?9)

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • ゲストノロンカプロン酸エステル(Gestonorone Caproate)

化学名

  • 17-hydroxy-19-nor-4-pregnene-3, 20-dione hexanoate

分子式

  • C26H38O4

分子量

  • 414.58

融 点

  • 127?131℃

性 状

  • 本品は白色?微黄白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。

溶解性

  • 本品はアセトン、クロロホルム、酢酸エチル又は安息香酸ベンジルに溶けやすく、メタノール又はエタノール(99.5)にやや溶けやすく、ジエチルエーテル又はヒマシ油にやや溶けにくく、石油エーテル又はヘキサンに溶けにくく、水にほとんど溶けない。


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