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![泌尿器・生殖器用剤] 薬](https://1mg.info/0/d/j/0573.jpg)
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 前立腺肥大症治療剤
販売名
- デポスタット筋注２００ｍｇ
組成
成分・含量
- １管（2mL）中、ゲストノロンカプロン酸エステル200mg含有
添加物
- 安息香酸ベンジル1218.8mg
ヒマシ油適量
禁忌
- 重篤な肝障害のある患者
［症状を悪化させるおそれがある］
効能または効果
- 前立腺肥大症
- ゲストノロンカプロン酸エステルとして、通常成人1週1回200mgを臀筋内に注射する。
- 投与期間は、8〜12週間を基準として以後漫然と投与を継続しないこと。
慎重投与
- 糖尿病の患者
［耐糖能の低下があらわれることがある］ - 気管支喘息の患者
[症状を悪化させるおそれがある] - てんかんの患者
[症状を悪化させるおそれがある] - 片頭痛の患者
［症状を悪化させるおそれがある］ - 心障害、腎障害又はその既往歴のある患者
［ナトリウム又は体液の貯留があらわれることがある］
薬効薬理
- ゲストノロンカプロン酸エステルは、主として直接前立腺に作用し、前立腺腺腫の縮小又は前立腺腺腫の成長を抑制する。すなわちゲストノロンカプロン酸エステルは、血中のテストステロンが前立腺細胞内に取り込まれるのを阻害し、さらにテストステロンが、5α-還元酵素によって活性型5α-DHTへ転換するのを阻害する。3〜6)
また、ゲストノロンカプロン酸エステルは、マイルドなゴナドトロピン分泌抑制作用も認められている。2,7〜9)
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ゲストノロンカプロン酸エステル（Gestonorone Caproate）
化学名
- 17-hydroxy-19-nor-4-pregnene-3, 20-dione hexanoate
分子式
- C26H38O4
分子量
- 414.58
融 点
- 127〜131℃
性 状
- 本品は白色〜微黄白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。
溶解性
- 本品はアセトン、クロロホルム、酢酸エチル又は安息香酸ベンジルに溶けやすく、メタノール又はエタノール（99.5）にやや溶けやすく、ジエチルエーテル又はヒマシ油にやや溶けにくく、石油エーテル又はヘキサンに溶けにくく、水にほとんど溶けない。
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