エフェドリン

出典: meddic

ephedrine
塩酸エフェドリン ephedrine hydrochloride
アストフィリン配合アストモリジン配合セキコデ配合
アドレナリン受容体
鎮咳剤

  • アドレナリン受容体作動薬

構造

  • アルカロイド
4つの異性体がある。l体が最も活性が高い。
麻黄に含まれる

作用機序

薬理作用

  • アドレナリン受容体刺激作用
  • 間接的アドレナリン作動性効果
  • アドレナリン作動性神経終末からノルアドレナリンの放出を促す (GOO.239)
  • 弱い直接的アドレナリン作動性効果

動態

適応

  • 気管支喘息
→β受容体作動薬に取って代わられる
  • 鼻づまり
→α受容体作動薬に取って代わられる
※ 鼻粘膜にはα受容体しかない
  • 脊髄・硬膜外麻酔の低血圧に対する対処
  • ナルコプシー・夜尿症
※ 妊婦の低血圧にエフェドリンを投与してはならない。臍帯の血管を収縮させ、胎児の生育に悪影響を及ぼしうる。

注意

禁忌

副作用

相互作用

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2012/10/18 11:21:29」(JST)

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和文文献

  • 麻酔時の低血圧に対する塩酸エフェドリンの有効性
  • 腹腔鏡補助下幽門側胃切除中に冠攣縮による心停止を来した1症例
  • 朝倉 久美子,中沢 弘一,田中 直文 [他]
  • 麻酔 60(1), 75-79, 2011-01
  • NAID 40017424756
  • 高度両側内頸動脈病変を有する患者の横行結腸切除術における麻酔経験
  • 長谷川 秀臣,西山 圭子,宮澤 美季,塚本 加奈子,大澤 岳史,横溝 肇,吉松 和彦,小川 健治,小高 光晴,小森 万希子
  • 東京女子医科大学雑誌 80(6/7), 145-148, 2010-07-25
  • … 術中、一過性に血圧が低下したが、エフェドリン、フェニレフリンの単回静注ですぐに改善した。 …
  • NAID 110007628971

関連リンク

エフェドリンとは?効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 副作用 わりと多いのは動悸(ドキドキ感)です。頭痛や手の震えもみられます。ひどいときや長く続くときは、早めに医師に相談して ...
エフェドリンは光学活性を示し、2つの不斉炭素を持つ。慣例により、それらの不斉炭素上の立体配置が逆である鏡像異性体をエフェドリン、同じであるものをプソイドエフェドリン(偽エフェドリン、シュードエフェドリン)と呼んでいる。
医薬品成分(エフェドリン等)が検出された製品について (この情報は、各県等によりそれぞれ報道発表されたもので、厚生労働省においてもプレスへ情報提供を行っているものです。) 現在のところ、これらの製品が原因であると特定 ...

関連画像

エフェドリンエフェドリン ナガヰ®(EPHEDRIN エフェドリンdl-メチルエフェドリン塩酸塩 メチルエフェドリン注40mg 製品シート塩酸エフェドリン注「フソー」長義が発見したエフェドリン

添付文書

薬効分類名

  • 喘息治療剤

販売名

アストモリジン配合胃溶錠

組成

成分・含量(1錠中)

  • プロキシフィリン 150mg
    エフェドリン塩酸塩 20mg
    フェノバルビタール 20mg

添加物

  • トウモロコシデンプン、乳糖水和物、カルメロースカルシウム、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、カルナウバロウ

禁忌

  • キサンチン系薬剤の投与により、重篤な副作用がみられた患者〔本剤にプロキシフィリンが含まれているため〕
  • バルビツール酸系化合物に対して過敏症の既往歴のある患者
  • アドレナリン及びイソプロテレノール等のカテコールアミンを投与中の患者〔不整脈、場合によっては心停止を起こすおそれがある「相互作用」の項参照〕
  • 急性間欠性ポルフィリン症の患者〔本剤に含まれるフェノバルビタールにより、ポルフィリン合成が増加し、症状が悪化するおそれがある。〕
  • ボリコナゾール、タダラフィル(アドシルカ)を投与中の患者〔「相互作用」の項参照〕

効能または効果

下記疾患に伴う咳嗽及び気道閉塞症状

  • 気管支喘息、急性気管支炎、慢性気管支炎
  • 通常成人1回1錠を1日1?2回経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

  • てんかんの患者〔本剤に含まれるプロキシフィリンの中枢刺激作用により、発作が誘発されるおそれがある〕
  • 甲状腺機能亢進症の患者〔甲状腺機能亢進症の患者においては、頻脈、動悸等の循環器系の症状を呈することが多く、本剤に含まれるプロキシフィリン及びエフェドリン塩酸塩の心筋に対する興奮作用により、これらの症状が悪化するおそれがある〕
  • 腎疾患(特に急性期)のある患者〔副作用があらわれやすい〕
  • 心疾患のある患者〔本剤に含まれるプロキシフィリン及びエフェドリン塩酸塩の心筋に対する興奮作用により、症状が悪化するおそれがある〕
  • 肝疾患のある患者〔副作用があらわれやすい〕
  • 高血圧の患者〔本剤に含まれるエフェドリン塩酸塩のβ受容体刺激作用により、症状が悪化するおそれがある〕
  • 糖尿病の患者〔本剤に含まれるエフェドリン塩酸塩により血糖が上昇し、症状が悪化するおそれがある〕
  • 緑内障の患者〔本剤に含まれるエフェドリン塩酸塩により眼圧が上昇し、症状が悪化するおそれがある〕
  • 前立腺肥大症の患者〔本剤に含まれるエフェドリン塩酸塩により、排尿困難が生じるおそれがある〕
  • 頭部外傷後遺症の患者〔本剤に含まれるフェノバルビタールにより、意識障害等が増強されるおそれがある〕
  • 進行した動脈硬化症の患者〔本剤に含まれるフェノバルビタールにより、意識障害等が増強されるおそれがある〕
  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
  • 小児(「小児等への投与」の項参照)

重大な副作用

(本剤に含まれるフェノバルビタールについて)

皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)、紅皮症(剥脱性皮膚炎)

  • 観察を十分に行い、発熱、紅斑、水疱・びらん、そう痒感、咽頭痛、眼充血、口内炎等の異常が認められた場合には、投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

過敏症症候群

  • 初期症状として発疹、発熱がみられ、さらにリンパ節腫脹、肝機能障害等の臓器障害、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。なお、ヒトヘルペスウイルス6(HHV-6)等のウイルスの再活性化を伴うことが多く、発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。

顆粒球減少、血小板減少

  • 観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

呼吸抑制

  • 観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

肝機能障害

  • AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

(本剤に含まれるエフェドリン塩酸塩について)

重篤な血清カリウム値の低下

  • β2-刺激剤により重篤な血清カリウム値の低下が報告されている。また、β2-刺激剤による血清カリウム値の低下作用は、キサンチン誘導体、ステロイド剤及び利尿剤の併用により増強することがあるので、重症喘息患者では特に注意すること。さらに、低酸素血症は、血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強することがある。このような場合には、血清カリウム値をモニターすることが望ましい。


薬効薬理

  • 本剤の気管支平滑筋に対する弛緩作用及び鎮痙作用は、主成分であるプロキシフィリン及びエフェドリン塩酸塩の協力作用に基づく6)7)。(in vitro)
  • プロキシフィリンは、ホスホジエステラーゼを阻害してcyclic AMPの細胞内濃度を上昇させることにより、気管支平滑筋弛緩作用を示す6)。(in vitro)
  • エフェドリン塩酸塩は、β受容体を刺激してcyclic AMPの細胞内濃度を上昇させるとともに6)、プロキシフィリンの気管支平滑筋弛緩作用を増強する6)7)。(in vitro)
  • フェノバルビタールは、プロキシフィリン及びエフェドリン塩酸塩の中枢興奮作用を抑制する7)。(マウス)

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • プロキシフィリン(Proxyphylline)

化学名

  • 7-(β-Hydroxypropyl)theophylline

分子式

  • C10H14N4O3

分子量

  • 238.24

性状

  • 白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。
    水に溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けやすく、無水酢酸又はアセトンにやや溶けにくく、ジエチルエーテルに溶けにくい。

融点

  • 134?138℃

一般名

  • エフェドリン塩酸塩(Ephedrine Hydrochloride)

化学名

  • (1R,2S)-2-Methylamino-1-phenylpropan-1-ol monohydrochloride

分子式

  • C10H15NO・HCl

分子量

  • 201.69

性状

  • 白色の結晶又は結晶性の粉末である。
    水に溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けやすく、酢酸(100)に溶けにくく、アセトニトリル又は無水酢酸にほとんど溶けない。

融点

  • 218?222℃

一般名

  • フェノバルビタール(Phenobarbital)

化学名

  • 5-Ethyl-5-phenylpyrimidine-2,4,6(1H,3H,5H)-trione

分子式

  • C12H12N2O3

分子量

  • 232.24

性状

  • 白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味は苦い。
    N,N-ジメチルホルムアミドに極めて溶けやすく、エタノール(95)、アセトン又はピリジンに溶けやすく、ジエチルエーテルにやや溶けやすく、水に極めて溶けにくい。水酸化ナトリウム試液又はアンモニア試液に溶ける。
    飽和水溶液のpHは5.0?6.0である。

融点

  • 175?179℃


★リンクテーブル★
先読みアストフィリン配合」「アストモリジン配合
リンク元アドレナリン受容体」「ジヒドロコデイン」「フェノバルビタール」「ephedrine」「麻黄
拡張検索ノルエフェドリン」「dl-メチルエフェドリン塩酸塩」「p-ヒドロキシノルエフェドリン
関連記事リン

アストフィリン配合」

  [★]

鎮咳剤


アストモリジン配合」

  [★] プロキシフィリンエフェドリン塩酸塩フェノバルビタール

鎮咳剤

アドレナリン受容体」

  [★]

adrenergic receptor
アドレナリン作動性受容体 adrenoreceptor
アセチルコリン受容体交感神経作動薬一覧交感神経拮抗薬一覧
α受容体β受容体受容体



平滑筋臓器における傾向

受容体 反応 例外
α受容体 興奮 小腸運動:抑制
β受容体 抑制 心臓  :興奮
  • 注:心臓は平滑筋臓器じゃありません。

アドレナリン受容体

SP.412改変
受容体 作動薬 遮断薬 存在部位 作用
α α1 A≧NA>ISP [直接作用]
ノルアドレナリン
アドレナリン
ドーパミン
[間接作用]
チラミン
[直接・間接作用]
エフェドリン
アンフェタミン
メタンフェタミン
メトキサミン
フェニレフリン
  フェノキシベンザミン
フェントラミン
プラゾシン
タムスロシン
血管平滑筋 収縮
腸平滑筋 弛緩
膀胱括約筋 収縮
肝臓 グリコーゲン分解
α2 A≧NA>ISP クロニジン
グアンファシン
グアナベンズ
メチルドパ
  ヨヒンビン NA作動性神経終末 NAの放出抑制
血管平滑筋 収縮
膵臓β細胞 インスリン分泌抑制
β β1 ISP>A=NA イソプロテレノール ドブタミン [第一世代]:ISA
ピンドロール
[第二世代]:ISA
プロプラノロール
[第三世代]:β1特異的
アテノロール
ビソプロロール
[第四世代]:有用な特性
カルベジロール
心臓 心拍数↑
心収縮↑
心伝導速度↑
腎臓(傍糸球体細胞レニン分泌促進
β2 ISP>A>NA サルブタモール
テルブタリン
リトドリン
骨格筋血管
気管支
胃腸
尿路
子宮平滑筋
弛緩
肝臓、骨格筋 グリコーゲン分解
膵臓β細胞? インスリン分泌促進?
β3 ISP=NA>A   脂肪組織 脂肪分解促進
  • 皮膚や粘膜にはα受容体のみ存在
  • 体のどの部位にどんな受容体があるかはGOO.143-144を参照せよ
epinehrine relaxes the detrusor muscle of the bladder as a result of activation of β receptors and contracts the trigone and shincter muscles owing to its α agonist activity. This can result in hesitancy in trination and may contribute to retention of urine in the bladder. Activation of smooth muscle contractino in the prostate promotes urinary retention.(GOO.246)
排尿筋弛緩→β受容体。括約筋弛緩→α受容体
膀胱頚部から尿道にはα受容体が分布しており、尿道平滑筋の収縮に関与 (SP.818) (cf.プラゾシン)


シグナル伝達の経路 (GOO.238)

  • 全て7回膜貫通Gタンパク質共役型受容体


ジヒドロコデイン」

  [★]

dihydrocodeine
リン酸ジヒドロコデイン dihydrocodeine phosphateジヒドロコデインリン酸塩 dihydrocodeine phosphate
カフコデ(ジプロフィリンジヒドロコデイン、dl-メチルエフェドリン、ジフェンヒドラミンアセトアミノフェンブロモバレリル尿素)、セキコデ(ジヒドロコデインエフェドリン塩化アンモニウムクロフェドリンライトゲンムコブロチンミゼロンプラコデフステンフスコブロンニチコデフスコデ(ジヒドロコデイン、dl‐メチルエフェドリン、クロルフェニラミン)、オピセゾールコデイン(キキョウ流、カンゾウ車前草シャクヤクジヒドロコデイン)
モルフィン鎮痛薬オピオイド受容体コデイン


特徴

  • 麻薬性中枢性鎮咳薬。
  • リン酸コデインより強い鎮咳・鎮痛作用を有し、特に鎮咳作用はリン酸コデインの2倍、呼吸抑制作用はモルヒネに比べて弱い。

適応

  • 鎮痛 →鎮痛薬
  • 鎮静
  • 鎮咳 →鎮咳薬
  • 止潟



フェノバルビタール」

  [★]

phenobarbital PB
フェノバルビトン phenobarbitoneフェニルバルビトン phenyl barbitoneエチルフェニルバルビツール酸 ethylphenylbarbituric acidルミナール luminal
phenobarbitalum
フェノバルビタールナトリウム
ルミナール Luminalノーベルバールフェノバールルピアールワコビタールアストモリジン(プロキシフィリンエフェドリンフェノバルビタール)。複合アレビアチンヒダントール(フェニトインフェノバルビタール)。ベゲタミン(クロルプロマジンプロメタジンフェノバルビタール)。トランコロン(フェノバルビタールメペンゾラート)
抗てんかん薬バルビタール


作用機序

  • Na+チャネルの不活性化

添付文書

  • ノーベルバール静注用250mg
http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1139400F1023_1_03/1139400F1023_1_03?view=body


ephedrine」

  [★] エフェドリン

WordNet   license wordnet

「white odorless powdered or crystalline alkaloid from plants of the genus Ephedra (especially Ephedra sinica) or made synthetically; used as a bronchodilator to treat bronchitis and asthma」


麻黄」

  [★]

まおう、マオウ
Ephedra herb
Ephedra, Ephedrae Herba
マオウ属エフェドラ属
  • 生薬
  • エフェドリン


ノルエフェドリン」

  [★]

norephedrine
フェニルプロパノラミン

dl-メチルエフェドリン塩酸塩」

  [★] メチルエフェドリン

p-ヒドロキシノルエフェドリン」

  [★]

p-hydroxynorephedrine

リン」

  [★]

phosphorus P
serum phosphorus level

分子量

  • 30.973762 u (wikipedia)

基準値

血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
  • (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
  • 2.5-4.5 mg/dL (QB)

尿細管での分泌・再吸収

近位尿細管 70%
遠位尿細管 20%
排泄:10%

尿細管における再吸収の調節要素

臨床関連

参考

  • 1. wikiepdia
[display]http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3







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