エドロフォニウム

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エドロホニウム

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和文文献

  • 重症筋無力症合併多発肺癌に同時手術を施行した1例
  • 片岡 和彦,藤原 俊哉,松浦 求樹,妹尾 紀具
  • 肺癌 49(3), 273-277, 2009
  • … 背景.重症筋無力症(MG)に合併した肺癌の報告は少ない.症例.76歳の女性で,主訴は眼瞼下垂と下肢の脱力.エドロフォニウムの注射により筋力の改善を認めた.Sero-negative MGと診断された.胸部X線写真にて,右上肺野に異常影が認められた.胸部CTにて,右S1に3 cmのmixed ground glass opacity(GGO),右S3に1 cmのGGO,左S10に5 mmのGGOの3病変が認められた.肋間開胸を伴わない胸骨正中切開にて,拡大胸腺摘出術と根治的右上 …
  • NAID 130000123209
  • 嚥下造影検査が重症筋無力症増悪の評価に有効であった1例
  • 青木 吉嗣,山本 敏之,尾方 克久,大矢 寧,小川 雅文,村田 美穂
  • 臨床神経学 : CLINICAL NEUROLOGY 47(10), 669-671, 2007-10-01
  • NAID 10020002667

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医学生時代に知識の整理のために書き留めておいたメモの集積です。

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★リンクテーブル★
リンク元コリンエステラーゼ」「コリンエステラーゼ阻害薬」「非脱分極性筋弛緩薬」「エドロホニウム

コリンエステラーゼ」

  [★]

cholinesterase, ChE


概念

  • コリンエステラーゼはコリンエステルをコリンと有機酸に加水分解する酵素(LAB.601)
  • 血清中のコリンエステラーゼは、アセチルコリン、ブチルコリン、ベンゾイルコリンなどのコリンエステルや、α-ナフチル酢酸などの非コリン性エステルも加水分解する(LAB.601)

阻害薬

可逆的阻害薬 カルバミン酸誘導体

不可逆的阻害薬 有機リン製剤

  • 有機リン系農薬
  • パラチオン、マラソン、スミチオン、サリン

不可逆的阻害薬により不活性化されたChEの賦活化

コリンエステラーゼの比較 (SPC.157)

  主な存在部位 主な機能 基質特異性
アセチルコリン カルバコール アセチル-β-メチルコリン ブチリルコリン
アセチルコリンエステラーゼ AchE 脳、コリン作動性シナプス AChをコリンと酢酸に分解 + - + -
偽コリンエステラーゼ pseudo-ChE (=BuChE) 血清、肝臓 健康診断の指標

低値:肝硬変肝炎・有機リン系農薬中毒

+ - - +



コリンエステラーゼ阻害薬」

  [★]

cholinesterase inhibitor cholinesterase inhibitors
抗コリンエステラーゼ薬 anticholinesterase
アセチルコリンアセチルコリン受容体副交感神経

コリンエステラーゼ阻害薬=

アルツハイマー病の治療薬

作用機序

  • 図:GOO.203

活性部位に結合

  • エドロフォニウムドネペジルは活性化部位に結合して、酵素の機能を可逆的に失わせる (GOO.204)
エドロフォニウムは四級アミンなので腎臓より速やかに排泄され、持続時間が短い。

酵素ををカルバモイル化

酵素をリン酸化

  • 有機リン化合物系

薬理作用

動態

適応

臨床応用

種類 疾患への適応
ムスカリン作動薬 緑内障、手術後の腸管麻痺、尿閉
コリンエステラーゼ阻害薬 緑内障、手術後の腸管麻痺、尿閉重症筋無力症の診断・治療、アルツハイマー病
ムスカリン受容体遮断薬 鎮痙薬(消化管、胆管、尿路など)、胃・十二指腸潰瘍、散瞳薬、パーキンソン病、麻酔前投与

注意

禁忌

副作用

非脱分極性筋弛緩薬」

  [★]

nondepolarizing muscle relaxant non-depolarizing muscle relaxant
競合的神経筋遮断薬 competitive neuromuscular blocker競合的筋弛緩薬 competitive muscle relaxant非脱分極性神経筋遮断薬 non-depolarizing neuromuscular blocker非脱分極性遮断薬 nondepolarizing blocking drugsクラーレ様作用薬 curarimimeticクラーレ様物質
脱分極性筋弛緩薬筋弛緩薬、Train of four monitor、脱分極性遮断薬神経筋接合部遮断薬
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  • ニコチン性アセチルコリン受容体にアセチルコリンと競合的に結合することで、アセチルコリンの受容体結合を阻害
  • 脱分極させることなく、アセチルコリンと競合してアセチルコリン結合部位への結合を妨げる。
  • 重症筋無力症の場合、(競合してAch受容体を奪うため)少量の非脱分極性筋弛緩薬でも筋弛緩が出現 (SPC.169)

拮抗薬

  • 一般的には、コリンエステラーゼ阻害薬であるネオスチグミンエドロフォニウムを用いる。
  • ロクロニウムに対してはスガマデックスを使用することができる。


エドロホニウム」

  [★]

edrophonium
塩化エドロホニウム edrophonium chloride
エドロフォニウム
アンチレクスEnlon, Reverso, Tensilon テンシロン
抗コリンエステラーゼ薬 コリンエステラーゼ阻害薬コリンエステラーゼネオスチグミン
[show details]

薬理作用

  • 可逆的コリンエステラーゼ阻害薬
  • (1)抗コリンエステラーゼ作用、(2)ニコチン性受容体に対するアセチルコリン様の直接刺激作用
  • 骨格筋の線維束性攣縮を示す






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