インスリンリスプロ

出典: meddic

insulin lispro
ヒューマログ Humalog
リスプロ
その他のホルモン剤


一般的名称

  • ヒューマログ:インスリン リスプロ(遺伝子組換え)注射液
  • ヒューマログN:中間型インスリンリスプロ 注射液

薬効薬理

ヒューマログ注カート/ *ヒューマログ注ミリオペン
  • 1. 血糖降下作用
  • (1) インスリンリスプロ1モルは、ヒトインスリン1モルと同等の活性をもつ13),14)。
  • (2) 健康成人12例にヒューマログ注及びヒューマリンR注を0.05単位/kg又は0.025単位/kg単回皮下投与した結果、両剤ともに血糖降下作用が認められた3)。
  • (3) グリコヘモグロビン(HbA1c)に対する作用
  • 外国の長期試験で、基礎インスリンも含む投与量の適切な調整を行えば有意にHbA1cの改善が可能であること15),16)、1型糖尿病患者30例を対象に持続皮下注入ポンプにてヒューマログ注を3ヵ月間投与した場合、ヒューマリンR注を投与した時に比べ有意にHbA1cを低下させることが示された。また国内においてもヒューマログ注で、開始時点から下降傾向が認められ、上昇傾向であったヒューマリンR注と有意な差を認めた6)。
  • 2. 作用機序
  • インスリンリスプロは製剤中では六量体として存在するが、皮下注射後速やかに単量体へと解離するため、皮下から血中への移行が速い17)。その血中移行後、生体内における本剤を含むあらゆるインスリン製剤の主薬理作用は、グルコース代謝調節である。また、インスリン製剤は生体内組織での蛋白同化作用と抗異化作用を示す。筋肉と脳以外の臓器において、インスリン製剤は速やかなグルコース/アミノ酸細胞内輸送を引き起こし、同化作用を促進し、蛋白異化作用を阻害する。肝臓において、インスリン製剤はグルコース取り込みとグリコーゲン貯蔵を促進し、糖新生を阻害し、過剰なグルコースの脂肪への変換を促進する。

添付文書

  • ヒューマログミックス50注カート/ *ヒューマログミックス50注ミリオペン
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  • ヒューマログN注カート/ **ヒューマログN注ミリオペン
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2492414A5021_1_15/2492414A5021_1_15?view=body
  • ヒューマログ注カート/ *ヒューマログ注ミリオペン
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2492414A1026_1_19/2492414A1026_1_19?view=body


UpToDate Contents

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和文文献

  • 新しい超速効型インスリン (特集 糖尿病治療薬の新たな展開--インクレチン関連薬を中心に) -- (インスリン関連薬)
  • 永倉 穣,寺内 康夫
  • 診断と治療 98(3), 465-469, 2010-03
  • NAID 40017016052
  • O12-003 外来インスリン導入時におけるインスリンリスプロ50/50(M50)1日3回注射法と超速効型3回±NPHインスリン注射法の比較検討(一般演題 口頭発表,糖尿病/使用状況調査・意識調査,医療薬学の創る未来 科学と臨床の融合)
  • 福井 宗憲,東 さつき,佐野 典之,弘世 貴久
  • 日本医療薬学会年会講演要旨集 19, 279, 2009-09-15
  • NAID 110007484566
  • 超速効型インスリン製剤 (特集 インスリン療法UPDATE) -- (インスリン製剤の特性,使い分けと問題点)
  • 蛭川 英典,加来 浩平
  • 診断と治療 97(2), 276-281, 2009-02
  • NAID 40016799223
  • 臨床経験 糖尿病性ケトーシスの初期外来治療におけるインスリンリスプロ混合製剤(ヒューマログミックス50)3回注射の使用経験
  • 平田 匠,島田 朗,伊藤 裕
  • 内科 104(1), 157-159, 2009-07
  • NAID 40016733004

関連リンク

インスリンアナログとは、インスリンと同じ生理作用をもちながら薬物動態を改善した 医薬品であり、インスリンの構造を人工的に変更したものである(アナログは「似せたもの 」を意味する。アナログ参照)。 糖尿病の治療に通常使われる速効型インスリン( レギュラー ...
インスリンアスパルト (遺伝子組み換え). ノボラピッド注フレックス ...

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添付文書

薬効分類名

  • 抗糖尿病剤

販売名

ヒューマログミックス25注カート

組成

形態:

  • カートリッジ

成分・含量
(1カートリッジ中):

  • インスリン リスプロ(遺伝子組換え) 300単位
    (25%インスリンリスプロ+75%中間型インスリンリスプロ)

成分・含量
(1カートリッジ中)
添加物:

  • プロタミン硫酸塩            0.84mg
    濃グリセリン               48.0mg
    m-クレゾール              5.28mg
    液状フェノール              2.40mg
    リン酸水素二ナトリウム七水和物  11.3mg
    酸化亜鉛                  適量
    pH調節剤                  適量

禁忌

  • 低血糖症状を呈している患者
  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

  • インスリン療法が適応となる糖尿病
  • 糖尿病の診断が確立した患者に対してのみ適用を考慮すること。
    糖尿病以外にも耐糖能異常、尿糖陽性等、糖尿病類似の症状を有する疾患(腎性糖尿、甲状腺機能異常等)があることに留意すること。
  • 本剤は、超速効型インスリンアナログであるインスリンリスプロと中間型インスリンリスプロを25:75の割合で含有する混合製剤である。
    通常、成人では1回4〜20単位を1日2回、朝食直前と夕食直前に皮下注射する。なお、1日1回投与の時は朝食直前に皮下注射する。
    投与量は、患者の症状及び検査所見に応じて増減するが、維持量としては通常1日4〜80単位である。
  • 本剤は、超速効型のインスリンリスプロの迅速な効果発現と、中間型インスリンリスプロの持続作用が保持されている。インスリンリスプロの超速効作用のために、速効型インスリンを含む混合製剤(通常食事の30分前に投与)と異なり食直前(15分以内)に投与を行うこと。

投与時間

本剤

  • 食前:15分以内

速効型インスリンを含む混合製剤

  • 食前:30分前
  • また、他のインスリン製剤から本剤に変更する場合にも、その作用特性や薬物動態(「薬物動態」血清中濃度、血糖値の項参照)を考慮し、必要に応じて投与量を増減するなど、慎重に行うこと(「臨床成績」の項参照)。臨床試験において切り替え時に一過性の低血糖の増加が認められたため注意すること。
    なお、糖尿病性昏睡、急性感染症、手術等緊急の場合は、本剤のみで処置することは適当でなく、速効型インスリン製剤を使用すること。

慎重投与

  • インスリン需要の変動が激しい患者
  • 手術、外傷、感染症等の患者
  • 妊婦[「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照]
  • 次に掲げる低血糖を起こしやすい患者又は状態
  • 重篤な肝又は腎機能障害
  • 脳下垂体機能不全又は副腎機能不全
  • 下痢、嘔吐等の胃腸障害
  • 飢餓状態、不規則な食事摂取
  • 激しい筋肉運動
  • 過度のアルコール摂取者
  • 高齢者[「高齢者への投与」の項参照]
  • 血糖降下作用を増強する薬剤との併用[「相互作用」の項参照]
  • 低血糖を起こすと事故につながるおそれがある患者(高所作業、自動車の運転等の作業に従事している患者等)
  • 自律神経障害の患者[胃内容排出の遅延がある場合、食前投与により低血糖を引き起こすおそれがある。また、アドレナリンの欠乏により低血糖の自覚症状が明確でないことがある。]

重大な副作用

  • 低血糖:低血糖(脱力感、倦怠感、高度の空腹感、冷汗、顔面蒼白、動悸、振戦、頭痛、めまい、嘔気、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、痙攣、意識障害(意識混濁、昏睡)等)があらわれることがある。
    なお、徐々に進行する低血糖では、精神障害、意識障害等が主である場合があるので注意すること。また、長期にわたる糖尿病、糖尿病性神経障害、β-遮断剤投与あるいは強化インスリン療法が行われている場合では、低血糖の初期の自覚症状(冷汗、振戦等)が通常と異なる場合や、自覚症状があらわれないまま低血糖あるいは低血糖性昏睡に陥ることがある。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を経口摂取し、α-グルコシダーゼ阻害剤との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を経口摂取すること。
    経口摂取が不可能な場合はブドウ糖を静脈内に投与するか、グルカゴンを筋肉内又は静脈内投与すること。低血糖は臨床的にいったん回復したと思われる場合にも後で再発することがあるので、経過観察を継続して行うことが必要である。
  • アナフィラキシーショック、血管神経性浮腫:アナフィラキシーショック(呼吸困難、血圧低下、頻脈、発汗、全身の発疹等)、血管神経性浮腫があらわれることがあるので観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

血糖降下作用

  • インスリンリスプロ1モルは、ヒトインスリン1モルと同等の活性をもつ10),11)
  • 健康成人16例にヒューマログミックス25注及びヒューマリン3/7注0.2単位/kg単回皮下投与した結果、両剤ともに血糖降下作用が認められた6)

グリコヘモグロビン(HbA1c)に対する作用

  • 1型及び2型糖尿病患者を対象とした臨床試験において、インスリン混合製剤による治療期(1日2回食事前30〜45分投与)である投与開始時と比較して、本剤(1日2回食直前投与)の投与終了時点では、HbA1c値が有意に低下した7)

作用機序

  • インスリンリスプロは製剤中では六量体として存在するが、皮下注射後速やかに単量体へと解離するため、皮下から血中への移行が速い12)。その血中移行後、生体内における本剤を含むあらゆるインスリン製剤の主薬理作用は、グルコース代謝調節である。また、インスリン製剤は生体内組織での蛋白同化作用と抗異化作用を示す。筋肉と脳以外の臓器において、インスリン製剤は速やかなグルコース/アミノ酸細胞内輸送を引き起こし、同化作用を促進し、蛋白異化作用を阻害する。肝臓において、インスリン製剤はグルコース取り込みとグリコーゲン貯蔵を促進し、糖新生を阻害し、過剰なグルコースの脂肪への変換を促進する。

有効成分に関する理化学的知見

一般名:

  • インスリン リスプロ(遺伝子組換え)(JAN)
    Insulin Lispro(Genetical Recombination)

分子式:

  • C257H383N65O77S6

分子量:

  • 5807.57
  • 約5.6


★リンクテーブル★
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インスリン」

  [★]

insulin (Z)
immunoreactive insulin IRI ← ELISAを利用して定量されるインスリン(臨床検査医学)
インスリン製剤インスリン受容体
レギュラーインスリン1型インスリン

分類

  • ペプチド

性状

産生組織

プレプロインスリンの生合成@粗面小胞体 → プレプロインスリン -(切断@小胞体)→ プロインスリンはゴルジ体に輸送 -(切断@ゴルジ体小胞体)→ インスリン

標的組織

作用

  • 全般的な傾向として、同化作用↑、異化作用↓(糖新生↓)
  • インスリン受容体→ GLUTの細胞膜上への移動
  • K+の細胞内取り込み↑
  • 肝細胞でグリコーゲン合成↑
  • アミノ酸取り込み↑→タンパク質合成↑
  • 脂肪合成↑
  • 脂肪分解↓

分泌の調節

  • インスリン分泌↑
  • 細胞外K濃度↑→膵臓β細胞脱分極→インスリン分泌↑
  • インスリン分泌↓
  • 細胞外K濃度↓→膵臓β細胞再分極→インスリン分泌↓

分泌機構

  • 1. グルコース→解糖系→ATP↑→KATP閉鎖→脱分極→VDCC解放→[Ca2+]i↑→インスリン開口分泌*2a. ペプチドホルモン→Gsα活性化→AC↑→cAMP↑→PKA↑→インスリン開口分泌
  • 2b. ノルアドレナリン→Giα活性化→AC↓→cAMP↓→PKA↓→インスリン分泌抑制
  • 3. アセチルコリン→PLC活性化→

   →IP3↑→[Ca2+]i↑→インスリン開口分泌
   →DAG↑→PKC活性化→インスリン開口分泌

作用機序

  • 受容体型チロシンキナーゼ

臨床関連

インスリン作用不足による代謝障害
血漿中:ブドウ糖↑、アミノ酸↑、遊離脂肪酸↑、ケトン体
  • 高血圧とインスリン抵抗性の関連
インスリン抵抗性



リン」

  [★]

phosphorus P
serum phosphorus level

分子量

  • 30.973762 u (wikipedia)

基準値

血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
  • (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
  • 2.5-4.5 mg/dL (QB)

尿細管での分泌・再吸収

近位尿細管 70%
遠位尿細管 20%
排泄:10%

尿細管における再吸収の調節要素

臨床関連

参考

  • 1. wikiepdia
[display]http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3





リスプロ」

  [★]

lisproinsulin lisprolispro insulin
リスプロインスリンインスリンリスプロヒューマログ

リス」

  [★]

squirrel
シマリスリス科ジリス属プレーリードッグ


プロ」

  [★]

pro




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