インスリングラルギン

出典: meddic

insulin glargine
ランタス
インスリングラルジンその他のホルモン剤



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和文文献

  • P2-481 Basal-Bolus療法施行患者におけるBasalインスリンの変更が血糖コントロールに及ぼす影響 : インスリンデテミルからインスリングラルギンへ(一般演題 ポスター発表,糖尿病,臨床から学び臨床へと還元する医療薬学)
  • 中島 啓二,宇佐美 英績,西脇 加代,安部 絵里,安田 忠司,傍島 裕司
  • 日本医療薬学会年会講演要旨集 20, 470, 2010-10-25
  • NAID 110008109479
  • 経口血糖降下薬とインスリングラルギンの併用療法を行った20例の検討

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インスリングラルギン(Glargine : HOE 901)旧ヘキスト社(現サノフィ・アベンティス)が 開発し、日本でも2003年に商品名ランタス®として薬価収載されている。インスリンA鎖 21位のアスパラギンをグリシンに置換し、B鎖C末端に2個のアルギニンを追加して ...

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超速効型インスリンアナログの 治療薬『インスリングラルギン 治療薬『インスリングラルギン  持効型・インスリングラルギンタス(インスリングラルギン タス(インスリングラルギン

添付文書

薬効分類名

  • 持効型溶解インスリンアナログ製剤

販売名

ランタス注ソロスター

組成

有効成分:インスリン グラルギン(遺伝子組換え)

  • 1キット(3mL)中の分量:300単位

添加物:m-クレゾール

  • 1キット(3mL)中の分量:8.1mg

添加物:塩化亜鉛

  • 1キット(3mL)中の分量:適量

添加物:グリセリン

  • 1キット(3mL)中の分量:60mg

添加物:pH調節剤

  • 1キット(3mL)中の分量:適量

禁忌

  • 低血糖症状を呈している患者
  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者


効能または効果

  • インスリン療法が適応となる糖尿病


  • 糖尿病の診断が確立した患者に対してのみ適用を考慮すること。
    糖尿病以外にも耐糖能異常や尿糖陽性を呈する糖尿病類似の病態(腎性糖尿、甲状腺機能異常等)があることに留意すること。
  • 通常、成人では、初期は1日1回4〜20単位を皮下注射するが、ときに他のインスリン製剤を併用することがある。注射時刻は朝食前又は就寝前のいずれでもよいが、毎日一定とする。投与量は、患者の症状及び検査所見に応じて増減する。なお、その他のインスリン製剤の投与量を含めた維持量は、通常1日4〜80単位である。
    ただし、必要により上記用量を超えて使用することがある。


  • 適用にあたっては本剤の作用時間、1mLあたりのインスリン含有単位と患者の病状に留意し、その製剤的特徴に適する場合に投与すること。
  • 糖尿病性昏睡、急性感染症、手術等緊急の場合は、本剤のみで処置することは適当でなく、速効型インスリン製剤を使用すること。

中間型又は持続型インスリン製剤から本剤に変更する場合:

  • 以下を参考に本剤の投与を開始し、その後の患者の状態に応じて用量を増減するなど、本剤の作用特性[【薬物動態】の項参照]を考慮の上慎重に行うこと。
  • 1日1回投与の中間型又は持続型インスリン製剤から本剤に変更する場合、通常初期用量は、中間型又は持続型インスリン製剤の1日投与量と同単位を目安として投与を開始する。
  • 1日2回投与の中間型インスリン製剤から本剤への切り替えに関しては、国内では使用経験がない。[【臨床成績】の項3.参照]
  • 中間型インスリン製剤から本剤への切り替え直後に低血糖があらわれたので[【臨床成績】の項1.参照]、中間型又は持続型インスリン製剤から本剤に変更する場合、併用している速効型インスリン製剤、超速効型インスリンアナログ製剤又は経口血糖降下剤の投与量及び投与スケジュールの調整が必要となることがあるので注意すること。

経口血糖降下剤から本剤に変更する場合:

  • 投与にあたっては低用量から開始するなど、本剤の作用特性[【薬物動態】の項参照]を考慮の上慎重に行うこと。
  • ヒトインスリンに対する獲得抗体を有し、高用量のインスリンを必要としている患者では、他のインスリン製剤から本剤に変更することによって、本剤の需要量が急激に変化することがあるので、経過を観察しながら慎重に投与すること。


慎重投与

  • インスリン需要の変動が激しい患者
  • 手術、外傷、感染症等の患者
  • 妊婦[「6.妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照]
  • 次に掲げる低血糖を起こしやすい患者又は状態
  • 重篤な肝又は腎機能障害
  • 下垂体機能不全又は副腎機能不全
  • 下痢、嘔吐等の胃腸障害
  • 飢餓状態、不規則な食事摂取
  • 激しい筋肉運動
  • 過度のアルコール摂取者
  • 高齢者[「5.高齢者への投与」の項参照]
  • 血糖降下作用を増強する薬剤との併用[「3.相互作用」の項参照]
  • 低血糖を起こすと事故につながるおそれがある患者(高所作業、自動車の運転等の作業に従事している患者等)
  • 自律神経障害のある患者[低血糖の自覚症状が明確でないことがある。]


重大な副作用

低血糖

         0.7%
  • 低血糖(脱力感、倦怠感、高度の空腹感、冷汗、顔面蒼白、動悸、振戦、頭痛、めまい、嘔気、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、痙攣、意識障害(意識混濁、昏睡)等)があらわれることがある。
    なお、徐々に進行する低血糖では、精神障害、意識障害等が主である場合があるので注意すること。また、長期にわたる糖尿病、糖尿病性神経障害、β‐遮断剤投与あるいは強化インスリン療法が行われている場合では、低血糖の初期の自覚症状(冷汗、振戦等)が通常と異なる場合や、自覚症状があらわれないまま、低血糖あるいは低血糖性昏睡に陥ることがある。
    低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を経口摂取し、α‐グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース等)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を経口摂取すること。
    経口摂取が不可能な場合はブドウ糖を静脈内に投与するか、グルカゴンを筋肉内又は静脈内投与すること。
    低血糖は臨床的にいったん回復したと思われる場合にも後で再発することがある。また、本剤の作用は持続的であるため、経過観察を継続して行うことが必要である。

ショック、アナフィラキシー様症状

         頻度不明注)
  • ショック、アナフィラキシー様症状を起こすことがあるので、観察を十分に行い、全身性皮膚反応、血管神経性浮腫、気管支痙攣、低血圧等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

作用機序

  • インスリン グラルギンは中性のpH領域で低い溶解性を示すように設計されたヒトインスリンアナログである。インスリン グラルギンの注射剤である本剤は約pH4の無色澄明な溶液であるが、皮下に投与すると直ちに生理的pHにより微細な沈殿物を形成する。皮下に滞留したこの沈殿物からインスリン グラルギンが緩徐に溶解し、皮下から血中に移行することから、24時間にわたりほぼ一定の濃度で明らかなピークを示さない血中濃度推移を示す。
    インスリン及びインスリン グラルギンを含むその誘導体の主要な活性は、グルコース代謝の調節にある。インスリン及びその誘導体は、末梢におけるグルコースの取り込み、特に骨格筋及び脂肪による取り込みを促進し、また肝におけるグルコース産生を阻害することによって血糖値を降下させる。更に、蛋白分解を阻害し、蛋白合成を促進するとともに、脂肪細胞における脂肪分解を阻害する。


有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • インスリン グラルギン(遺伝子組換え)
    Insulin Glargine(Genetical Recombination)

分子式

  • C267H404N72O78S6

分子量

  • 6062.89

性 状

  • 白色の粉末である。
    希酸によく溶ける。水、エタノール(95)、ジエチルエーテル及びクロロホルムにはほとんど溶けない。
    吸湿性である。

等電点

  • 約pH6.7


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insulin (Z)
immunoreactive insulin IRI ← ELISAを利用して定量されるインスリン(臨床検査医学)
インスリン製剤インスリン受容体
レギュラーインスリン1型インスリン

分類

  • ペプチド

性状

産生組織

プレプロインスリンの生合成@粗面小胞体 → プレプロインスリン -(切断@小胞体)→ プロインスリンはゴルジ体に輸送 -(切断@ゴルジ体小胞体)→ インスリン

標的組織

作用

  • 全般的な傾向として、同化作用↑、異化作用↓(糖新生↓)
  • インスリン受容体→ GLUTの細胞膜上への移動
  • K+の細胞内取り込み↑
  • 肝細胞でグリコーゲン合成↑
  • アミノ酸取り込み↑→タンパク質合成↑
  • 脂肪合成↑
  • 脂肪分解↓

分泌の調節

  • インスリン分泌↑
  • 細胞外K濃度↑→膵臓β細胞脱分極→インスリン分泌↑
  • インスリン分泌↓
  • 細胞外K濃度↓→膵臓β細胞再分極→インスリン分泌↓

分泌機構

  • 1. グルコース→解糖系→ATP↑→KATP閉鎖→脱分極→VDCC解放→[Ca2+]i↑→インスリン開口分泌*2a. ペプチドホルモン→Gsα活性化→AC↑→cAMP↑→PKA↑→インスリン開口分泌
  • 2b. ノルアドレナリン→Giα活性化→AC↓→cAMP↓→PKA↓→インスリン分泌抑制
  • 3. アセチルコリン→PLC活性化→

   →IP3↑→[Ca2+]i↑→インスリン開口分泌
   →DAG↑→PKC活性化→インスリン開口分泌

作用機序

  • 受容体型チロシンキナーゼ

臨床関連

インスリン作用不足による代謝障害
血漿中:ブドウ糖↑、アミノ酸↑、遊離脂肪酸↑、ケトン体
  • 高血圧とインスリン抵抗性の関連
インスリン抵抗性



リン」

  [★]

phosphorus P
serum phosphorus level

分子量

  • 30.973762 u (wikipedia)

基準値

血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
  • (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
  • 2.5-4.5 mg/dL (QB)

尿細管での分泌・再吸収

近位尿細管 70%
遠位尿細管 20%
排泄:10%

尿細管における再吸収の調節要素

臨床関連

参考

  • 1. wikiepdia
[display]http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3





リング」

  [★]

ring
弁輪




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