アミオダロン

出典: meddic

amiodarone
塩酸アミオダロン amiodarone hydrochloride
アンカロンCordarone
抗不整脈薬

分類

  • 抗不整脈薬
  • III群

Sicillian Gambitの分類

薬剤 VW
分類
チャネル 受容体     pump 臨床効果 心電図
Na Ca K I.f α β M2 A1 Na-K
ATPase
左室
機能
洞調律
への
影響
心外
性の
副作用
PQ QRS JT
fast med slow
アミオダロン III              
If:過分極活性化内向き電流 JT:Q-Q間隔 M2:M2受容体 A1:アデノシン受容体
◯低 ▲中 ●高 ※作動薬 
A:活性化チャネルブロッカー I:不活性化チャネルブロッカー

作用機序

  • Kチャネル(遅発性整流性)を抑制し、活動電位持続時間(APD延長)および不応期を延長する
  • I群、II群、III群、IV群の作用を併せ持つ

薬理作用

  • ↓conduction velocity → ↓reentry
  • ↓rating of firing(↓phase 4 slope) → ↓automaticity


  • 洞結節での発火頻度を低下、自動能の抑制、リエントリー回路の切断、心電図上でPR,QRS,QT間隔延長。(PHD.428)

適応

  • 心機能低下症例にも使用可能
  • 致死的、再発性の心室頻拍、心室細動予防
  • 肥大型心筋症に伴う心房細動に用いる
  • 心肺蘇生:心室頻拍や心室細動

禁忌

アンカロン注150
  • 1. 洞性徐脈、洞房ブロック、重度伝導障害(高度な房室ブロック、二束ブロック又は三束ブロック)又は洞不全症候群があり、ペースメーカーを使用していない患者[洞停止のリスクがある。]
  • 2. 循環虚脱又は重篤な低血圧のある患者(血行動態不安定な心室細動又は心室頻拍発作発現中を除く)
  • 3. 本剤の成分又はヨウ素に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 4. リトナビル、サキナビル、サキナビルメシル酸塩、インジナビル硫酸塩エタノール付加物、ネルフィナビルメシル酸塩、クラスIa及びクラスIII(ソタロール、ニフェカラント)の抗不整脈薬、ベプリジル塩酸塩水和物、スパルフロキサシン、モキシフロキサシン塩酸塩、エリスロマイシン(注射剤)、ペンタミジンイセチオン酸塩又はトレミフェンクエン酸塩を投与中の患者[「3.相互作用」の項参照]
  • 5. 重篤な呼吸不全のある患者

原則禁忌

アンカロン注150
  • 1. 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人[「6.妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照]
  • 2. 甲状腺機能障害又はその既往歴のある患者[甲状腺機能障害を増悪させることがある]

効能又は効果

アンカロン注150
  • 生命に危険のある下記の不整脈で難治性かつ緊急を要する場合
  • 心室細動、血行動態不安定な心室頻拍

用量

  • 常用量血中濃度(外国) : 0.5-1.0μg/ml、消失半減期: 13.4時間
  • 有効血中濃度:0.5-2.0μg/ml、半減期30日 (SPC.246)
  • VF/pulseless VTによる心肺停止でCPR, shock, vasopressorが無効な場合の心肺蘇生:(初回) 300mg、(2回目)150mg (Advanced Cardiovascular Life Support Provider manual ISBN 978-1-61669-010-6 p.166)

副作用

添付文書

  • アンカロン注150
  • [display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2129410A1028_1_04/2129410A1028_1_04?view=body





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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2013/05/16 14:16:18」(JST)

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UpToDate Contents

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和文文献

  • アミオダロン誘発性甲状腺機能低下症のリスクファクターについて
  • 関本 裕美,小森 勝也,嘉田 晃子 [他]
  • 医療 65(5), 258-264, 2011-05
  • NAID 40018962554
  • 研究・症例 SP-Dの著高を認めた,アミオダロンによると思われる肺障害の1例
  • 久次米 公誠,長村 航,渋谷 英樹 [他]
  • 日本胸部臨床 70(7), 745-752, 2011-07
  • NAID 40018908971
  • 心不全を有する心房細動の薬物的治療法の戦略とその実際
  • 平尾 見三
  • 心電図 31(2), 199-201, 2011
  • … めNaチャネル遮断作用を有するI群抗不整脈薬はその陰性変力作用によりかえって心不全を悪化させる危険性があり,使用すべきでない.陰性変力作用が少なくK+チャネル遮断作用を有するベプリジル,アミオダロンなどの使用が推奨されるものの,基本的には,心不全例ごとに左室収縮能や合併する疾患を考慮し,最適な薬剤を選択することが重要である.この際,遅延造影MRIによる左房線維化の量的評価を含めた病 …
  • NAID 130001013896
  • P2-204 アミオダロン塩酸塩50mg規格製剤の開発(一般演題 ポスター発表,後発医薬品,臨床から学び臨床へと還元する医療薬学)
  • 石川 達也,菊池 浩一,別府 秀志,野本 悟志,山口 恭史,長井 晶彦
  • 日本医療薬学会年会講演要旨集 20, 424, 2010-10-25
  • NAID 110008109203

関連リンク

アミオダロン (amiodarone) とは、Vaughan-Williams分類でIII群に分類される抗不整脈 薬である。作用機序は複雑であり他の抗不整脈薬が無効でも効果が期待できる一方で 、重篤な副作用を惹起する危険性がある薬剤である。 アミオダロンの塩酸塩が製剤化 ...
アンカロンとは?アミオダロンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる( おくすり110番:薬事典版)
2009年2月8日 ... ACLSのアルゴリズムに出てくる薬で「アミオダロン」と言うのがあります。商品名は「 アンカロン」です。 AHAは電気ショックに抵抗性の心室細動で投与する抗不整脈薬 として一番に挙げています。生存入院率がリドカイン(商品名キシロカイン)に ...

関連画像


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添付文書

薬効分類名

  • 不整脈治療剤

販売名

アミオダロン塩酸塩錠100mg「トーワ」

組成

1錠中の有効成分:

  • 日局 アミオダロン塩酸塩・・・・・100mg

添加物:

  • 乳糖水和物、ポビドン、トウモロコシデンプン、無水ケイ酸、ステアリン酸Mg

禁忌

重篤な洞不全症候群のある患者

  • [洞機能抑制作用により、洞不全症候群を増悪させるおそれがある。]

2度以上の房室ブロックのある患者

  • [刺激伝導抑制作用により、房室ブロックを増悪させるおそれがある。]

本剤の成分又はヨウ素に対する過敏症の既往歴のある患者

※※リトナビル、サキナビル、サキナビルメシル酸塩、インジナビル硫酸塩エタノール付加物、ネルフィナビルメシル酸塩、スパルフロキサシン、モキシフロキサシン塩酸塩、バルデナフィル塩酸塩水和物、シルデナフィルクエン酸塩、トレミフェンクエン酸塩、テラプレビル又はフィンゴリモド塩酸塩を投与中の患者(「相互作用」の項参照)

効能または効果

生命に危険のある下記の再発性不整脈で他の抗不整脈薬が無効か、又は使用できない場合

  • 心室細動、心室性頻拍
    心不全(低心機能)又は肥大型心筋症に伴う心房細動

導入期:

  • 通常、成人にはアミオダロン塩酸塩として1日400mgを1〜2回に分けて1〜2週間経口投与する。

維持期:

  • 通常、成人にはアミオダロン塩酸塩として1日200mgを1〜2回に分けて経口投与する。

なお、年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

間質性肺炎、肺胞炎、肺線維症のある患者及び肺拡散能の低下した患者、並びに肺に既往歴のある患者

  • [重篤な肺障害を増悪させるおそれがある。]

軽度の刺激伝導障害(1度房室ブロック、脚ブロック等)のある患者

  • [刺激伝導抑制作用により、刺激伝導障害を悪化させるおそれがある。]

心電図上QT延長のみられる患者

  • [活動電位持続時間延長作用により、心電図上QT時間を過度に延長させるおそれがある。]

重篤なうっ血性心不全のある患者

  • [心不全を増悪させるおそれがある。]

重篤な肝、腎機能低下のある患者

  • [肝、腎機能を悪化させるおそれがある。]

甲状腺機能障害又はその既往歴のある患者

  • [甲状腺機能障害を増悪させるおそれがある。](「重要な基本的注意」の項参照)

重大な副作用

間質性肺炎、肺線維症、肺胞炎:

(頻度不明)

  • 間質性肺炎、肺線維症及び肺胞炎があらわれることがあり、致死的な場合もある。胸部レントゲン検査や胸部CT検査にて異常陰影が出現した場合、また咳、呼吸困難及び捻髪音等が認められた場合には上記副作用を疑い、投与を中止し、必要に応じてステロイド療法等の適切な処置を行うこと。
    なお、肺拡散能の15%以上の低下が認められた場合にも上記副作用の出現の可能性を有するため、各種検査を、より頻回に行うこと。

既存の不整脈の重度の悪化、Torsades de pointes、心不全、徐脈、心停止、完全房室ブロック、血圧低下:

(頻度不明)

  • 既存の不整脈を重度に悪化させることがあるほか、Torsades de pointes、心不全、徐脈、徐脈からの心停止、完全房室ブロック及び血圧低下があらわれることがある。定期的に心電図検査等を行い、異常が認められた場合は、投与を中止する等の適切な処置を行うこと。

劇症肝炎、肝硬変、肝障害:

(頻度不明)

  • 劇症肝炎、肝硬変、肝障害があらわれることがあり、致死的な場合も報告されているので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止する等の適切な処置を行うこと。

甲状腺機能亢進症、甲状腺炎、甲状腺機能低下症:

(頻度不明)

  • 甲状腺機能亢進症、甲状腺炎、甲状腺機能低下症があらわれることがあり、甲状腺機能亢進症及び甲状腺炎においては致死的な場合も報告されている。甲状腺機能検査を行い、異常が認められた場合には、投与を中止する等の適切な処置を行うこと。これらの副作用は本剤投与中だけでなく、投与中止後数ヵ月においてもあらわれることがあるため、本剤投与中だけでなく投与中止後数ヵ月においても、甲状腺機能検査を行うこと。

抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH):

(頻度不明)

  • 抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)があらわれることがあるので、低浸透圧血症を伴う低ナトリウム血症、尿中ナトリウム排泄量の増加、痙攣、意識障害等の症状があらわれた場合には投与を中止し、水分摂取の制限等適切な処置を行うこと。

肺胞出血:

(頻度不明)

  • 肺胞出血があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
  • (頻度不明)
  • 本剤投与中の患者の心臓、心臓以外の手術後に、急性呼吸窮迫症候群があらわれることがある。

薬効薬理

Vaughan-Williams の分類による第III群の抗不整脈薬。心筋細胞膜のKチャネルを抑制し、活動電位持続時間、有効不応期を延長させる。また、Na及びCa2+チャネル抑制作用や弱いβ遮断作用(心拍数の増加抑制及び血圧低下抑制)などもあり、これらが複雑に薬効や副作用に関与する。

有効成分に関する理化学的知見

  • 約161℃(分解)


★リンクテーブル★
リンク元慢性心不全」「間質性肺炎」「AFFIRM研究」「フレカイニド」「amiodarone

慢性心不全」

  [★]

chronic heart failure CHF, chronic cardiac failure
心不全

薬物療法

以下、左室収縮能不全に対する治療のみ採り上げる
  • 左室収縮能不全の原因は非虚血性の拡張型心筋症と虚血性心筋症に大別できる。これらの疾患においては交感神経系とRAA系が賦活化され、進行性の左室拡大と収縮性の低下、すなわちリモデリングが生じ病態の悪化に繋がっていると考えられている。治療の焦点は神経内分泌系の抑制、心不全に伴う症状の緩和である。
  • (PHD.244)慢性心不全の治療のゴールは5つある:(1)病因の同定、(2)増悪因子の除去、(3)心不全症状の管理(前方障害、後方障害の軽減)、(4)神経ホルモン系の調節、(5)長期予後の改善

治療に用いられる薬物

参考(1))
  • 配糖強心薬(ジギタリス)
  • 利尿薬:静脈還流量の減少 → 前負荷の軽減 → 左室拡張終期圧低下 → 肺うっ血の改善 → 低血圧誘発がありうる
  • 血管拡張薬(vasodilator)
  • venous dilator(ex.硝酸薬):静脈のcapacitanceを増加させる。利尿薬と同じ薬理作用。
  • arteriolar dilator(ex.ヒドララジン):後負荷を低下させSVを上昇させる。血圧は下がりそうだが、SVが上昇する結果、血圧は軽度低下あるいは保たれる(PHD.246)
  • "balanced vasodilator:「アンジオテンシン転換酵素阻害薬」心不全で起こる血管収縮、体液貯留(volume retension)、心室モデリングを防ぎ、回復(reverse)させうる?CHF患者の生命予後改善効果がある(PHD.245,246)。ACE阻害薬は循環血液中のブラジキニンを増加させる。ブラジキニンは心不全の患者において血管拡張という重要な働きをしている(PHD.247)。「アンジオテンシンII受容体拮抗薬」はACE阻害薬とほぼ同等であり、ACE阻害薬による副作用が問題となる場合に用いる。(PHD.247)。これらの薬剤は腎不全と高カリウム血症が存在する場合には適さない。「nesiritide」human recombinant B-type natriuretic peptide。静注薬。速効で強力な血管拡張、心拍出量増加、RAA系の抑制、利尿作用(PHD.247)
カルシウム拮抗薬:長期に用いると心不全を悪化させる危険があり推奨されない。
  • β遮断薬
  • 抗アルドステロン薬
  • アミオダロン
  • 末梢血管拡張薬
  • 経口強心薬
  • ナトリウム利尿ペプチド:ANP製剤(カルペリチド) → 静注薬しかないので急性心不全の時に用いる。


治療に用いられる薬物名


参考

  • 1. 慢性心不全治療ガイドライン(2010年改訂版)
[display]http://www.j-circ.or.jp/guideline/pdf/JCS2010_matsuzaki_h.pdf
[display]http://minds.jcqhc.or.jp/stc/0049/1/0049_G0000132_0127.html

国試


間質性肺炎」

  [★]

interstitial pneumonitis, interstitial lung disease, pneumonitis, interstitial pneumonia
びまん性間質性肺炎 diffuse interstitial pneumoniaびまん性線維性肺胞炎 diffuse fibrosisalveolitis、肺臓炎 pneumonitis
肺炎間質性肺疾患

間質性肺炎と実質性肺炎

  • 実質性肺炎・・・いわゆる肺炎。実質(肺胞上皮細胞および肺胞腔)の炎症。区域性の分布
  • 間質性肺炎・・・実質の間を埋める間質が炎症の場。胞隔炎。びまん性の分布

定義

  • 間質(肺胞壁や細気管支、細動静脈周囲など)を病変の主座とする炎症性疾患に対する病理組織学的総称。大葉性・小葉性肺炎(肺胞、肺胞道などの気腔内への滲出性病変)に対比して用いられる。

検査

  • 拘束性換気障害(%VC、%肺活量が80%以下)としてとらえられる。

病因による分類

  • 特発性間質性肺炎
  • 続発性間質性肺炎
間質性肺炎を来す疾患として、塵肺(無機塵・有機塵、エアロゾル?)、膠原病(PSS, SLE, RAなど)、感染症(ウイルス感染、細菌感染)、薬物誘起性肺炎、放射線肺炎など
  • 膠原病に続発



AFFIRM研究」

  [★]

AFFIRM Study
The Atrial Fibrillation Follow-up Investigation of Rhythm Management Study
  • 引用
http://www.gik.gr.jp/~skj/mega_arrhythmia/affirm.php3
  • AFFIRM研究は米国とカナダの多施設にて心房細動(AF)患者を対象におこなわれた。正常洞調律を維持することで得られると推測される利点は以下の通りであるが、AFのレートコントロールのみの治療との得失を検討した。
良好な運動耐性と症状の軽減
動脈塞栓のリスク低下
洞調律が維持できれば経口抗凝固療法不要
QOLの改善
生存率の改善
  • 心房細動患者に対してレートコントロール(心拍数)、リズムコントロール(整な拍動)のいずれが好ましいかを調べるために行った大規模調査


フレカイニド」

  [★]

flecainide
酢酸フレカイニド
タンボコール, Tambocor
抗不整脈薬
  • Ic Na+チャネルブロック
  • APD不変
  • 結合解離速度が短い。
  • 連結期の長い期外収縮にも効果があるが正常心拍及び徐脈時の伝導をも阻害 (SPC.240)
  • 心機能低下例:slow kineticsのNa チャネル遮断作用を持つ抗不整脈薬は心機能抑制が強い。したがってフレカイニドは用いられない。 → リドカインメキシレチンアプリンジンアミオダロンニフェカラントを使用。



amiodarone」

  [★] アミオダロン

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「an antiarrhythmic drug (trade name Cordarone) that has potentially fatal side effects and is used to control serious heart rhythm problems only when safer agents have been ineffective」
Cordarone




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