UpToDate Contents
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- 1. 昇圧剤および強心剤の使用 use of vasopressors and inotropes
- 2. 補体系の制御因子および受容体 regulators and receptors of the complement system
- 3. 自然免疫系の概要 an overview of the innate immune system
- 4. Principles of cancer immunotherapy
- 5. 周産期心筋症：治療および予後 peripartum cardiomyopathy treatment and prognosis
Japanese Journal
- オピオイド鎮痛薬によるμ受容体を介した耐性形成機構
- 鍋島俊隆
- ペインクリニック 31(7), 903-912, 2010
- NAID 80021136263
- 慢性疼痛下における morphine, fentanyl および oxycodone 誘発鎮痛耐性およびその分子機構の相違
- 今井 哲司,成田 年,尾関 あゆみ,中邨 篤史,橋本 斉子,成田 道子,葛巻 直子,上園 保仁,鈴木 勉
- 日本神経精神薬理学雑誌 = Japanese journal of psychopharmacology 28(5), 169-176, 2008-11-25
- NAID 10023965953
Related Links
- opioid receptor、オピオイドレセプター、モルヒネレセプター オピオイド系薬物と特異的に結合し，作用を発現するレセプター．7回膜貫通型受容体（GPCR）に分類される。μ（ミュー）、κ（カッパ）、δ（デルタ）の3種のサブタイプがある。
- モルヒネ、オキシコドン、フェンタニルなど多くのオピオイドによる鎮痛作用は、主にμオピオイド受容体を介して発現する。μオピオイド受容体を介した鎮痛作用は、脊髄における感覚神経による痛覚伝達の抑制や視床や大脳皮質知覚 ...
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★リンクテーブル★
| リンク元 | 「オピオイド」「麻薬性鎮痛薬」「μオピオイド受容体」「mu receptor」「μレセプター」 |
| 関連記事 | 「受容体」「受容」「体」 |
「オピオイド」
- 内因性のオピオイドペプチドが発見され、これらは内因性オピオイドペプチドと呼ばれるようになった。
作用
縮瞳
- モルフィンと多くのμ,κアゴニストは瞳孔の縮小を引き起こす。これは瞳孔を支配する副交感神経の興奮による。μアゴニストを中毒量投与すると縮瞳し、pinpoints pupupilsはpathognomonicである。(GOO.559)
オピオイドとオピオイド類似物質の作用
- GOO.552
| Drugs | RECEPTOR TYPES | ||
| μ受容体 | δ受容体 | κ受容体 | |
| morphine | ＋＋＋ | ＋ | |
| methadone | ＋＋＋ | ||
| etorphine | ＋＋＋ | ＋＋＋ | ＋＋＋ |
| levorphanol | ＋＋＋ | ||
| fentanyl | ＋＋＋ | ||
| sufentanil | ＋＋＋ | ＋ | ＋ |
| DAMGO | ＋＋＋ | ||
| butorphanol | P | ＋＋＋ | |
| buprenorphine | P | ーー | |
| naloxone | ーーー | ー | ーー |
| naltrexone | ーーー | ー | ーーー |
| CTOP | ーーー | ||
| diprenorphine | ーーー | ーー | ーーー |
| β-funaltrexamine | ーーー | ー | ＋＋ |
| naloxonazine | ーーー | ー | ー |
| nalorphine | ーーー | ＋ | |
| pentazocine | P | ＋＋ | |
| nalbuphine | ーー | ＋＋ | |
| naloxone benzoylhydrazone | ーーー | ー | ー |
| bremazocine | ＋＋＋ | ＋＋ | ＋＋＋ |
| ethylketocyclazocine | P | ＋ | ＋＋＋ |
| U50,488 | ＋＋＋ | ||
| U69,593 | ＋＋＋ | ||
| spiradoline | ＋ | ＋＋＋ | |
| nor-Binaltorphimine | ー | ー | ーーー |
| naltrindole | ー | ーーー | ー |
| DPDPE | ＋＋ | ||
| [[［[D-Ala2,Glu4］deltorphin]] | ＋＋ | ||
| DSLET | ＋ | ＋＋ | |
| endogenous Peptides | |||
| met-enkephalin | ＋＋ | ＋＋＋ | |
| leu-enkephalin | ＋＋ | ＋＋＋ | |
| β-endorphin | ＋＋＋ | ＋＋＋ | |
| dynorphin A | ＋＋ | ＋＋＋ | |
| dynorphin B | ＋ | ＋ | ＋＋＋ |
| α-neoendorphin | ＋ | ＋ | ＋＋＋ |
＋アゴニスト ーアンタゴニスト P partial agonist
各鎮痛薬のオピオイド受容体への作用
- μ受容体 κ受容体
- レミフェンタニル ＋＋＋ ー
- フェンタニル ＋＋＋ －
- モルヒネ ＋＋＋ ＋
- ペチジン ＋＋ ＋
- トラマドール ＋ －
- ペンタゾシン ー ＋＋
- ブプレノルフィン Ｐ ー
- ナロキソン ー －
「麻薬性鎮痛薬」
モルフィン鎮痛薬
内因性オピオイド
外因性オピオイド
合成
- phenylheptylamines
- phenylpiperadines
オピオイド受容体拮抗薬
麻酔薬として
- 心臓手術やハイリスク患者の麻酔に用いる。
- 使用される薬にはクエン酸ファンタネルやモルヒネがある。
- 脳神経に存在する麻酔特有の受容体(オピオイド受容体)をしげきする
- 鎮痛作用は協力
- 麻酔薬なので常習性がある。
- 副作用：呼吸抑制、精神神経作用、消化器症状がある。
- 注意：患者さんの状態に合わせて、睡眠作用のある薬を使用。すなわち、これ単独では眠らない(記憶を失わない)
- ○強力な鎮痛・鎮静。血圧安定
- ×術中覚醒。呼吸抑制。筋硬直。徐脈。術中高血圧
- パンクロニウム(長時間使用で頻脈になる)を併せて使うことがある。
依存性
- 麻薬(オピオイド)には精神依存性・身体依存性がある。
- 慢性的に疼痛が持続しているような癌患者では、κ受容体が賦活され、μ受容体(身体・精神依存性に関与)が抑制されている。このため、依存は起こらない。(SAN.411改変)
副作用
「μオピオイド受容体」
「mu receptor」
「μレセプター」
- 英
- mu receptor
- 関
- μ受容体
「受容体」
- 図：GOO.27
種類
- イオンチャネル連結型受容体 (イオンチャネル型受容体)
- 酵素連結型受容体
- Gタンパク質共役型受容体 (代謝調節型受容体)
First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199
| 一般的作動薬 | 受容体 | G protein subunit | 作用 |
| アドレナリン ノルアドレナリン |
α1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| α2 | Gi | 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制 | |
| β1 | Gs | 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解 | |
| β2 | 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出 | ||
| β3 | 肥満細胞脂質分解亢進 | ||
| アセチルコリン | M1 | Gq | 中枢神経 |
| M2 | Gi | 心拍数低下 | |
| M3 | Gq | 外分泌腺分泌亢進 | |
| ドーパミン | D1 | Gs | 腎臓平滑筋弛緩 |
| D2 | Gi | 神経伝達物質放出を調節 | |
| ヒスタミン | H1 | Gq | 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み |
| H2 | Gs | 胃酸分泌 | |
| バソプレシン | V1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| V2 | Gs | 腎集合管で水の透過性亢進 |
チャネルの型による分類(SP. 154改変)
イオンチャネル連結型受容体
Gタンパク質共役型受容体
- ムスカリン受容体
- グルタミン酸受容体
- GABA受容体
- ドーパミン受容体
- アドレナリン受容体
- セロトニン受容体
- ヒスタミン受容体
- ブラジキニン受容体
- プロスタノイド受容体 プロスタグランジン受容体
- プリン受容体