アセタゾラミド

英

acetazolamide

同

アセタゾールアミド acetazol amide

商

ダイアモックス、Dazamide, Diamox

関

利尿薬

分類

• 利尿薬
• 抗てんかん薬

作用機序

利尿薬

• 近位尿細管で管腔側から炭酸脱水酵素(carbonic anhydrase, CA)を阻害

近位尿細管の上ににはCAは管腔側細胞膜と細胞質に存在。

• HCO₃^-は原尿としていったん排泄されるが、近位尿細管でH₂CO₃となり、これがCAによりCO₂とH₂Oに分解されてCO₂(膜透過性が高いので)が近位尿細管上皮に取り込まれる。細胞内でCO₂は細胞内に存在するCAによりH⁺とHCO₃^-となる。細胞内のH⁺は管腔側に存在するNa⁺/H⁺交換系によって分泌されると共にNa⁺が取り込まれる。ここでNa⁺とともにH₂Oが再吸収される。細胞内のNa⁺とHCO₃^-はNa⁺/HCO₃^-共輸送体により血管側に運ばれる。
• 管腔側のCAを阻害することでNa⁺、HCO₃^-、およびH₂Oは再吸収を受けることなく排泄される (SPC.263)。

適応

• 緑内障、てんかん、肺気腫における呼吸性アシドーシス、心性浮腫、肝性浮腫、月経前緊張症、メニエル病、メニエル症候群、睡眠時無呼吸症候群