ペルタゾン

ナロキソン、ペンタゾシン

UpToDate Contents

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• 1. 薬物乱用検査（DOA） testing for drugs of abuse doa
• 2. 高齢者における持続痛の治療 treatment of persistent pain in older adults
• 3. 異物肉芽腫 foreign body granulomatosis
• 4. 危篤状態の成人患者における疼痛管理 pain control in the critically ill adult patient
• 5. 全身性硬化症（強皮症）の危険因子および考えられる原因 risk factors for and possible causes of systemic sclerosis scleroderma

Japanese Journal

• 35.癌性疼痛に対するペルタゾンの有効性 : 第70回日本肺癌学会関西支部会

• 疋田 太刀夫,白井 康博,大橋 浩二,小関 正博,岸野 文一郎,樋口 佳苗,築山 正嗣,梁 尚志,高田 実,福岡 正博
• 肺癌 39(6), 921, 1999-10-01
• NAID 110003115216

• ドイツのアスカニア自動制御方式に就て

• ペルタゾン ワルター [他]
• 燃料及燃焼 21(10), 1025-1034, 1954-10
• NAID 40018390874

Related Links

• ペルタゾンの効能・副作用 - くすり･薬検索 - goo辞書

ペルタゾンとは。効果、副作用、使用上の注意。 中枢神経にはたらきかけて、麻薬(まやく)に準ずる強力な鎮痛作用を発揮する薬です。薬物依存を防ぐため、麻薬拮抗剤(きっこうざい)の塩酸ナロキソンが配合されています。

• ペルタゾン錠25 医薬品情報・検索 イーファーマ

ペルタゾン錠25,塩酸ペンタゾシン錠 医薬品情報 サイト イーファーマ(トップ) >品名索引(へ) >現表示ページ >薬効名索引(中枢神経系用薬) 商品名 ペルタゾン錠25 薬品情報 添付文書情報 成分一致薬品 ページを印刷 PDFダウンロード ...

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 鎮痛剤

販売名

ペルタゾン錠25

組成

成分・含量

• 1錠中　塩酸ペンタゾシン 28.2mg
  (ペンタゾシンとして25.0mg)

禁忌

• ペンタゾシン又はナロキソンに対し過敏症の既往歴のある患者
• 頭部傷害がある患者又は頭蓋内圧が上昇している患者
  

［頭蓋内圧が上昇することがある．］

• 重篤な呼吸抑制状態にある患者及び全身状態が著しく悪化している患者
  

［呼吸抑制を増強することがある．］

効能または効果

各種癌における鎮痛

• 通常，成人には1回ペンタゾシンとして25〜50mgを経口投与する．なお，年齢，症状により適宜増減する．必要に応じ追加投与する場合には，3〜5時間の間隔をおく．

慎重投与

• 薬物依存の既往歴のある患者
• 麻薬依存患者
  ［軽度の麻薬拮抗作用が認められているので，ときとして禁断症状を呈することがある．］
• 胆道疾患のある患者
  ［大量投与した場合Oddi氏筋を収縮する．］
• 心筋梗塞患者
  ［肺動脈圧及び血管抵抗を上昇させる．］
• 肝機能障害のある患者
  ［本剤の作用が増強するおそれがある(「薬物動態」の項参照)．］
• 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重大な副作用

ショック，アナフィラキシー様症状

(頻度不明)

• ショック，アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので観察を十分に行い，顔面蒼白，呼吸困難，チアノーゼ，血圧下降，頻脈，全身発赤，血管浮腫，蕁麻疹等の症状があらわれた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．

呼吸抑制

(頻度不明)

• 呼吸抑制がみられることがある．このような場合には，酸素吸入(必要に応じて人工呼吸)か，又はドキサプラムの投与が有効であるが，麻薬拮抗剤(レバロルファン)は無効である．

依存性

(頻度不明)

• 連用により薬物依存を生ずることがあるので，観察を十分に行い，慎重に投与すること．特に薬物依存の既往歴のある患者には注意すること．また，連用後，投与を急に中止すると，振戦，不安，興奮，悪心，動悸，冷感，不眠等の禁断症状があらわれることがあるので，投与を中止する場合には徐々に減量すること．

無顆粒球症

(頻度不明)

• 無顆粒球症があらわれることがあるので，観察を十分に行い，このような場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．

薬効薬理

鎮痛効果

• 化学刺激(マウス酢酸writhing法⁸⁾，ラットアセチルコリン動注法⁹⁾）及び電気刺激(ラット尾部電気刺激⁸⁾，ネコ屈曲反射⁹⁾，ウサギ歯髄刺激⁹⁾）による疼痛反応に対する鎮痛効果試験において，ペンタゾシン(20〜200mg/kg P.O.)の効力は，コデインリン酸塩の約1/3〜1倍，アスピリンの約3.5倍であった．経口投与した場合15分以内に鎮痛効果が発現し，その後約60分持続する（ラットアセチルコリン動注法⁹⁾)．
  本剤中に添加されているナロキソン量(1錠あたり0.25mg)では，経口投与により全量が肝初回通過効果による速やかな代謝を受け^10),11)，作用を発現せず，ペンタゾシンの薬理作用を阻害することはない．しかし，本剤を注射投与した場合，ナロキソンはペンタゾシンの薬理作用に拮抗する．

作用機序

• ペンタゾシンは中枢神経における刺激伝導系を抑制することにより，鎮痛効果を発現する(イヌ)¹²⁾．

有効成分に関する理化学的知見

分子量

• 363.84

性状

• 白色〜帯黄白色の結晶又は結晶性の粉末である．
  水に溶けやすく，メタノールにやや溶けやすく，エタノール(99.5)又は酢酸(100)に溶けにくく，無水酢酸に極めて溶けにくい．
  吸湿性である．
  光によって着色する．

---

★リンクテーブル★

リンク元

「ペンタゾシン」

「ペンタゾシン」

　　[★]

英

pentazocine

ラ

pentazocinum

化

塩酸ペンタゾシン pentazocine hydrochloride

商

ソセゴン Sosegon(アステラス)、ペンタジン Pentagin(第一三共)、ペルタゾン、Talwin

関

全身麻酔薬、拮抗性麻酔薬

• 全身麻酔薬

• 拮抗性麻酔薬

作用機序

• μ受容体に対する部分作動薬、κ受容体の全てに対する作動薬であり、κ受容体を通じて麻酔作用を示す。

利点

• 胆道閉塞性疾患にも慎重に使用できる(ブプレノルフィンは慎重投与だがペンタゾシンの大量投与は慎重) μ2受容体がOddi筋収縮に関わるとされている。