ブナゾシン

英

bunazosin

化

塩酸ブナゾシン bunazosin hydrochloride

商

デタントール

関

血圧降下剤

Japanese Journal

• ブナゾシン塩酸塩点眼液 (デタントール^【○!R】0.01%点眼液) 使用成績調査における安全性および有効性の検討

• 樋口 直子,宮本 悦代,神田 佳子 [他],岡本 紳二,橋本 公子,國廣 英一,石田 智恵美,柳井 知子,福本 充
• あたらしい眼科 = Journal of the eye 26(3), 405-412, 2009-03-30
• NAID 10026254737

• 臨床報告 ラタノプロストの併用薬剤としてチモロールXE,ブリンゾラミドおよびブナゾシンの降圧効果の比較

• 小林 博,小林 かおり
• 臨床眼科 62(13), 1999-2002, 2008-12-00
• NAID 40016379435

• 正常眼圧緑内障患者における塩酸ブナゾシン点眼追加療法の36カ月間の効果

• 井上 賢治,塩川 美菜子,若倉 雅登,井上 治郎,富田 剛司
• 緑内障 : 日本緑内障学会雑誌 : journal of Japan Glaucoma Society 18(1), 705-709, 2008-08-30
• NAID 10024951175

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• １日１回型α₁遮断降圧剤

販売名

デタントールR錠３mg

組成

• 本剤は、１錠中にブナゾシン塩酸塩３mgを含有する白色徐放性のフィルムコート錠である。
  添加物としてエチルセルロース、クロスカルメロースナトリウム、軽質無水ケイ酸、酸化チタン、ショ糖脂肪酸エステル、ステアリン酸カルシウム、精製セラック、タルク、中鎖脂肪酸トリグリセリド、乳糖水和物、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、マクロゴール6000を含有する。

禁忌

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

• 高血圧症

• 通常、成人にはブナゾシン塩酸塩として１日１回３〜９mgを経口投与する。ただし、１日１回３mgから開始し、１日最高投与量は９mgまでとする。

慎重投与

• 肝障害のある患者
  〔本剤は主として肝で抱合を受けて糞中に排泄されるので、肝機能の低下している患者では血中濃度が上昇するおそれがある。〕
• 腎機能障害のある患者
  〔腎機能障害者では最高血中濃度が上昇することがある。「薬物動態」の項３参照〕
• 高齢者
  〔「高齢者への投与」の項参照〕
• ホスホジエステラーゼ５阻害作用を有する薬剤を投与中の患者（「相互作用」の項参照）

重大な副作用

失神、意識喪失

• 失神（0.1〜５％未満）、意識喪失（0.1％未満）（多くは一過性の血圧低下による）があらわれることがあるので、そのような場合には本剤の投与を中止し、仰臥位をとらせるなど適切な処置を行うこと。

薬効薬理

心血管系のα₁受容体を選択的に遮断する

• ラット輸精管を用いたin vitroの実験で、ブナゾシン塩酸塩はα₁受容体を選択的に遮断し、α₂受容体には影響を与えない。このため、交感神経末端のα₂受容体を介するノルアドレナリンのネガティブ・フィードバック機構を阻害しないため、ノルアドレナリンの過剰放出を起こさない。⁸⁾
• モルモット肺動脈及び腸間膜静脈を用いたin vitroの実験で、ブナゾシン塩酸塩はα₁受容体を選択的に遮断し、高濃度でもα₂受容体には影響を与えない。⁹⁾

末梢血管抵抗を減少し、降圧作用を示す

• ブナゾシン塩酸塩は末梢血管のα₁受容体を選択的に遮断し、血管を拡張させ、自然発症高血圧ラット、DOCA・食塩高血圧ラット、腎性高血圧イヌにおいて降圧作用を示す。
  さらにブナゾシン塩酸塩は、降圧に伴う生体反応である体液性昇圧因子を増加させない。^{10) 11) 12)}

有効成分に関する理化学的知見

一 般 名

• ブナゾシン塩酸塩（Bunazosin Hydrochloride）

化 学 名

• 4‐Amino‐2‐(4‐butanoyl‐1,4‐diazepan‐1‐yl)‐6,7‐dimethoxyquinazoline monohydrochloride

分 子 式

• C₁₉H₂₇N₅O₃・HCl

分 子 量

• 409.91

物理化学的性状

• ブナゾシン塩酸塩は白色の結晶性の粉末である。
  本品はギ酸に極めて溶けやすく、水又はメタノールに溶けにくく、エタノール(99.5)に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。

融　　点

• 約273℃（分解）

分配係数

• 0.215（水‐１‐オクタノール系）

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