ドキソルビシンの4'-O-位にテトラヒドロピラニル基を有するアントラサイクリン系抗悪性腫瘍抗生物質。

添付文書

テラルビシン注射用10mg／テラルビシン注射用20mg

http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4235403D1042_1_03/4235403D1042_1_03?view=body

UpToDate Contents

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1. 筋層非浸潤性膀胱癌の治療 treatment of non muscle invasive bladder cancer

Japanese Journal

P1-292 ピラルビシン塩酸塩投与時の血管痛は、点滴投与法で有意に高い(一般演題ポスター発表,癌薬物療法(副作用対策),臨床から学び臨床へと還元する医療薬学)

後藤隆,谷本一樹,古海和博,中野正博,石橋誠,岡村精一
日本医療薬学会年会講演要旨集 20, 335, 2010-10-25
NAID 110008108674

PP-147 再発性表在性膀胱癌に対する塩酸ピラルビシン-BCG併用膀胱内注入療法の臨床的検討(発表・討論,一般演題ポスター,第98回日本泌尿器科学総会)

又吉幸秀,佐藤陽介,田嶋健一,東剛司,長瀬泰,押正也
日本泌尿器科學會雜誌 101(2), 405, 2010-02-20
NAID 110007868587

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

抗悪性腫瘍抗生物質製剤

販売名

ピノルビン注射用１０ｍｇ

組成

ピノルビン注射用10mgは、1バイアル中に次の成分を含有する。

有効成分・含有量

ピラルビシン　10mg (力価)

なお、本剤はピラルビシンを塩酸塩として含有する。

添加物・含有量

乳糖水和物　90mg
塩酸
pH調整剤

禁忌

心機能異常又はその既往歴のある患者

［心筋障害があらわれることがある。］

本剤に対し重篤な過敏症の既往歴のある患者
他のアントラサイクリン系薬剤等心毒性を有する薬剤による前治療が限界量 (ドキソルビシン塩酸塩では総投与量が体表面積当り500mg／m²、ダウノルビシン塩酸塩では総投与量が体重当り25mg／kg等) に達している患者

［心筋障害があらわれることがある。］

効能または効果

下記疾患の自覚的・他覚的症状の寛解並びに改善

　頭頸部癌、乳癌、胃癌、尿路上皮癌 (膀胱癌、腎盂・尿管腫瘍)、卵巣癌、子宮癌、急性白血病、悪性リンパ腫

注射液の調製

本剤のバイアルに5％ブドウ糖注射液又は注射用水10mLを加えて溶解する。

(本剤は生理食塩液に溶けにくいので、生理食塩液を溶解液として用いることは適当でない。)

投与方法

投与は疾患別に下記の方法に準じて行う。

静脈内注射の場合

頭頸部癌はIII法又はIV法を、乳癌及び胃癌はI法又はIII法を、卵巣癌及び子宮癌はI法を、尿路上皮癌はI法又はII法を、急性白血病はV法を、悪性リンパ腫はI法又はIV法を標準的用法及び用量として選択する。

I法(3〜4週1回法) 〔乳癌、胃癌、卵巣癌、子宮癌、尿路上皮癌、悪性リンパ腫〕

ピラルビシンとして、1日1回、40〜60mg (25〜40mg／m²) (力価) を投与し、3〜4週間休薬する。これを1クールとし、投与を繰り返す。

II法 (3〜4週2回法) 〔尿路上皮癌〕

ピラルビシンとして、1日1回、30〜40mg (20〜25mg／m²) (力価) を2日間連日投与し、3〜4週間休薬する。これを1クールとし、投与を繰り返す。

III法 (週1回法) 〔頭頸部癌、乳癌、胃癌〕

ピラルビシンとして、1日1回、20〜40mg (14〜25mg／m²) (力価) を1週間間隔で2〜3回投与し、3〜4週間休薬する。これを1クールとし、投与を繰り返す。

IV法(連日法) 〔頭頸部癌、悪性リンパ腫〕

ピラルビシンとして、1日1回、10〜20mg (7〜14mg／m²) (力価) を3〜5日間連日投与し、3〜4週間休薬する。これを1クールとし、投与を繰り返す。

V法 (連日法) 〔急性白血病〕

ピラルビシンとして、1日1回、10〜30mg (7〜20mg／m²) (力価) を5日間連日投与する。骨髄機能が回復するまで休薬し、投与を繰り返す。

動脈内注射による頭頸部癌、膀胱癌の場合

ピラルビシンとして、1日1回、10〜20mg(7〜14mg／m²) (力価) を連日又は隔日に5〜10回投与する。

膀胱内注入による膀胱癌の場合

カテーテルを用いて導尿した後、ピラルビシンとして、1日1回、15〜30mg (力価) を500〜1,000μg (力価)／mLの溶液として週3回、各1〜2時間膀胱内把持する。これを1クールとし、2〜3クール繰り返す。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

肝障害のある患者

［副作用が強くあらわれるおそれがある。］

腎障害のある患者

［副作用が強くあらわれるおそれがある。］

骨髄抑制のある患者

［骨髄抑制を増悪させるおそれがある。］

感染症を合併している患者

［骨髄抑制により感染を増悪させるおそれがある。］

高齢者

［「高齢者への投与」の項参照］

水痘患者

［致命的な全身障害があらわれるおそれがある。］

重大な副作用

心筋障害

(0.1〜5％未満)

心筋障害更に心不全等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、休薬又は投与を中止すること。

また、総投与量が950mg／m² (体表面積) を超えるとうっ血性心不全を起こすことが多くなるので、十分に注意すること。
特に他のアントラサイクリン系薬剤 (ダウノルビシン、ドキソルビシン、アクラルビシン、エピルビシン等) 投与後症例への本剤の投与には、十分注意すること。

汎血球減少等の骨髄抑制

汎血球減少 (0.3％)

汎血球減少、貧血、白血球減少、好中球減少、血小板減少、出血傾向等があらわれることがあるので、末梢血液の観察を十分に行い、異常が認められた場合には、減量、休薬等適切な処置を行うこと。

ショック

(0.1％未満)

ショックがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

間質性肺炎

(0.1％未満)

発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線像異常等を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

萎縮膀胱

(0.4％)

膀胱内注入療法によって萎縮膀胱があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

抗腫瘍効果^10〜13)

L1210白血病、P388白血病、B16メラノーマ、Colon38、Ehrlich固形癌、Sarcoma180固形癌、吉田肉腫等の実験腫瘍に対して抗腫瘍効果を示した。マウスのLewis肺癌の転移を抑制した。また、シタラビン、アンシタビン、シクロホスファミドとの併用により、高い抗腫瘍効果を示した。

作用機序^14〜16)

本剤は癌細胞へ速やかに取り込まれ、核画分に移行して核酸合成を阻害し、細胞に障害を与える。細胞分裂のG₂期で細胞回転を止めて癌細胞を致死させると考えられる。

有効成分に関する理化学的知見

一般名：

ピラルビシン (Pirarubicin)

化学名：

(2S , 4S )-4-{3-Amino-2, 3, 6-trideoxy-4-O -[(2R )-tetrahydropyran-2-yl]-α-L-lyxo -hexopyranosyloxy}-1, 2, 3, 4-tetrahydro-2, 5, 12-trihydroxy-2-hydroxyacetyl-7-methoxynaphthacene-6, 11-dione

分子式：

C₃₂H₃₇NO₁₂

分子量：

627.64
ピラルビシンは、赤だいだい色の結晶性の粉末である。

本品はクロロホルムにやや溶けやすく、アセトニトリル、メタノール又はエタノール (99.5) に極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。

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