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- 一般名：フマル酸ニゾフェノン 商品名 [エコナール] 作用機序 抗酸化作用 脳酸素消費量低下 抗脳浮腫作用 抗トロンボキサンA 2 作用 プロスタサイキリン生成促進作用 効能・用途 クモ膜下出血急性期の虚血による脳障害の改善 ...
- エコナール注 (ﾆｿﾞﾌｪﾉﾝ） [効]クモ膜下出血の際の脳障害の改善に用いられる注射薬です。 虚血性脳障害に対する改善作用は,抗過酸化作用,脳酸素消費量低下作用をはじめ,抗脳浮腫作用,抗トロンボキサンA2作用 ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 虚血性脳障害改善剤
販売名
- エコナール点滴静注液5mg
組成
有効成分〔1管(2mL)中〕
- ニゾフェノンフマル酸塩 5mg
添加物〔1管(2mL)中〕
- ポリソルベート80 2mg，ブドウ糖 100mg，塩酸 適量，水酸化ナトリウム 適量
禁忌
- 重症（Hunt Grade※IV，V）の患者〔二重盲検比較試験において，エコナール群のHunt Grade IVの死亡例がプラセボ群に比し多かった．また，Hunt Grade Vは使用経験がない．〕
効能または効果
- クモ膜下出血急性期（軽症〜中等症）の虚血による脳障害の改善
- 通常成人にはニゾフェノンフマル酸塩として1回5〜10mgを1日3回維持液に加えて点滴静注する．本剤の投与は原則として発症後1週間以内に開始し，投与期間は約2週間とする．なお，年齢，症状により適宜増減する．
重大な副作用
- （まれに：0.1％未満，ときに：0.1〜5％未満，副詞なし：5％以上又は頻度不明）
意識低下，傾眠
- 意識低下，ときに傾眠，不穏，まれに鎮静，片麻痺があらわれることがある．
呼吸抑制
- ときに舌根沈下に伴う呼吸抑制があらわれることがある．
薬効薬理
動物での作用
脳機能改善作用
- ネコ又はイヌを用いた実験で，全脳虚血後再開通時の脳波及び錐体路反応（ネコ）の回復を促進する7,8）．
脳梗塞形成抑制作用
- ネコを用いた実験で，中大脳動脈永久閉塞によって生じる脳梗塞巣を著明に縮小する9）．
抗ヒポキシア・抗アノキシア作用
- マウス，ラット及び砂ネズミを用いた実験で，虚血又は低酸素下での生存時間を著明に延長する10,11）．
抗過酸化作用
- ラット脳ミトコンドリアを用いた実験で，濃度依存的に脂質過酸化反応によるミトコンドリアの崩壊を抑制する12）．
脳酸素消費量低下作用
- イヌを用いた実験で，脳酸素消費量を約20％低下させる13）．
- マウスを用いた実験で，脳エネルギー需要を約30％低下させる14）．
<作用機序>
- 本剤の虚血性脳障害に対する改善作用は，抗過酸化作用，脳酸素消費量低下作用をはじめ，抗脳浮腫作用，抗トロンボキサンA2作用，プロスタサイクリン生成促進作用など多面的な作用によるものと考えられている．
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ニゾフェノンフマル酸塩，Nizofenone Fumarate（JAN）
化学名
- 2'-chloro-2-（2-diethylaminomethyl-1-imidazolyl）-5-nitrobenzophenone fumarate
分子式
- C21H21ClN4O3・C4H4O4
分子量
- 528.95
性状
- 白色〜微黄色の結晶性の粉末で，においはなく，味は苦い．メタノールにやや溶けやすく，酢酸（100），エタノール（95）又はギ酸にやや溶けにくく，水，アセトン又は酢酸エチルに溶けにくく，無水酢酸又はジエチルエーテルに極めて溶けにくく，クロロホルム，ヘキサン又はイソプロピルエーテルにほとんど溶けない．
融点
- 159〜162℃
分配係数
- 1,500（pH7，オクタノール/水系）
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