英: carboxy、carboxylic

UpToDate Contents

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1. 肝臓の合成能の検査（アルブミン、凝固因子、プロトロンビン時間など） tests of the livers biosynthetic capacity eg albumin coagulation factors prothrombin time
2. 原発性肝細胞癌の臨床的特徴および診断 clinical features and diagnosis of primary hepatocellular carcinoma
3. 骨代謝の生理学および生化学的マーカー bone physiology and biochemical markers of bone turnover
4. 悪性腫瘍の高カルシウム血症 hypercalcemia of malignancy
5. 常染色体優性多発性嚢胞腎の遺伝学および嚢胞成長のメカニズム genetics of autosomal dominant polycystic kidney disease and mechanisms of cyst growth

Japanese Journal

マイタケ由来グルタミン酸デカルボキシラーゼの精製と特性

岩本和子,吉田敬洋,楠田瑞穂,福田泰久,寺下隆夫,白坂憲章
日本きのこ学会誌 : mushroom science and biotechnology 21(1), 16-22, 2013-04-30
… 食用きのこにおけるGABA蓄積機構を解明するための基礎的な知見を得るため,GABA蓄積の鍵酵素としてグルタミン酸デカルボキシラーゼ(GAD)[EC 4.1.1.15]を市販マイタケ(Grifola frondosa)子実体より精製し,その特性について調べた.収率1.24%,精製倍率11.9倍で,電気泳動的に単一のGAD酵素が得られた.精製酵素の分子量は,SDS-PAGEより約42kDa,HPLC-GPCより約97kDaであったことから,本酵素は二量体であることが示唆された.最大活性はpH3.5で37℃の …
NAID 110009604523

P-352 カルボキシル化DLC抗体チップを用いたアレルゲン性食物抗原の高感度定量測定(アレルギー疾患の検査法,ポスター発表,一般演題)

品原和加子,澤淵貴子,亀村典生,窪田賢司,鈴木宏一,木戸博
アレルギー 62(3・4), 474, 2013-04-10
NAID 110009628167

GGCX 遺伝子多型がオステオカルシンのGla化と骨密度に及ぼす影響 : 第一報　PCR-SSP 法によるGGCX 遺伝子多型判定試験の検討

長谷川秀隆,神口浩,村上大介,松木秀明
4(1), 33-39, 2013-03-29
… 本研究の目的は、γ-グルタミルカルボキシラーゼ（GGCX）遺伝子多型が、オステオカルシンのGla化と骨密度に及ぼす影響を検討し、将来、骨代謝異常をきたす慢性疾患を持つ人々に骨量低下や骨粗鬆症の予防のための効果的な栄養指導を行うことである。 …
NAID 120005286876

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

高血圧症・狭心症治療薬
持続性Ca拮抗薬

販売名

アムロジピン錠2.5mg「マイラン」

組成

成分・含量
(1錠中)

日局　アムロジピンベシル酸塩3.47mg
（アムロジピンとして2.5mg）

添加物

無水リン酸水素カルシウム、結晶セルロース、カルボキシメチルスターチナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、タルク、カルナウバロウ

禁忌

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
ジヒドロピリジン系化合物に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

高血圧症、狭心症

本剤は効果発現が緩徐であるため、緊急な治療を要する不安定狭心症には効果が期待できない。

高血圧症

^※※通常、成人にはアムロジピンとして2.5〜5mgを1日1回経口投与する。
なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には1日1回10mgまで増量することができる。
通常、6歳以上の小児には、アムロジピンとして2.5mgを1日1回経口投与する。
なお、年齢、体重、症状により適宜増減する。

狭心症

通常、成人にはアムロジピンとして5mgを1日1回経口投与する。
なお、症状に応じ適宜増減する。

^※※6歳以上の小児への投与に際しては、1日5mgを超えないこと。

慎重投与

過度に血圧の低い患者〔さらに血圧が低下するおそれがある。〕
肝機能障害のある患者〔本剤は主に肝で代謝されるため、肝機能障害患者では、血中濃度半減期の延長及び血中濃度-時間曲線下面積（AUC）が増大することがある。高用量（10mg）において副作用の発現率が高まる可能性があるので、増量時には慎重に投与すること。(「副作用」の項参照)〕
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
重篤な腎機能障害のある患者〔一般的に腎機能障害のある患者では、降圧に伴い腎機能が低下することがある。〕

重大な副作用

肝機能障害、黄疸（頻度不明）

AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

血小板減少、白血球減少（頻度不明）

血小板減少又は白血球減少があらわれることがあるので、検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

房室ブロック（頻度不明）

房室ブロック（初期症状：徐脈、めまい等）があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬としての作用を示すが、作用の発現が緩徐で持続的であるという特徴を有する。

ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬は膜電位依存性L型カルシウムチャネルに特異的に結合し、細胞内へのカルシウムの流入を減少させることにより、冠血管や末梢血管の平滑筋を弛緩させる。非ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬（ベラパミルやジルチアゼム）と比較すると、血管選択性が高く、心収縮力や心拍数に対する抑制作用は弱い。^5）

有効成分に関する理化学的知見

一般名

〔日局〕アムロジピンベシル酸塩　(Amlodipine Besilate)

化学名

3-Ethyl 5-methyl(4RS)-2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate monobenzenesulfonate

分子式

C₂₀H₂₅ClN₂O₅・C₆H₆O₃S

分子量

567.05

性状

本品は白色〜帯黄白色の結晶性の粉末である。

本品はメタノールに溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けにくく、水に溶けにくい。
本品のメタノール溶液（1→100）は旋光性を示さない。

融点

約198℃(分解)

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