- 英
- gradual、gradually
- 関
- 次第、漸進的、ゆっくり
WordNet
- proceeding in small stages; "a gradual increase in prices"
- (Roman Catholic Church) an antiphon (usually from the Book of Psalms) immediately after the epistle at Mass
- (of a topographical gradient) not steep or abrupt; "a gradual slope"
- in a gradual manner; "the snake moved gradually toward its victim" (同)bit by bit, step by step
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- 『段階的な』,漸次の,徐々の / (勾配(こうばい)が)ゆるやかな
- 『だんだんに』,徐々に
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Japanese Journal
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ネオフィリン注PL250mg
組成
- 本剤は、下記の成分を含有する無色澄明な注射剤で、味はわずかに苦い。光によって徐々に変化する。
有効成分
- アミノフィリン水和物 1管(10mL)中の分量:250mg
添加物
- エチレンジアミン 1管(10mL)中の分量:11mg
禁忌
- 本剤又は他のキサンチン系薬剤に対し重篤な副作用の既往歴のある患者
効能または効果
- 気管支喘息、喘息性(様)気管支炎、肺性心、うっ血性心不全、肺水腫、心臓喘息、チェーン・ストークス呼吸、閉塞性肺疾患(肺気腫、慢性気管支炎など)における呼吸困難、狭心症(発作予防)、脳卒中発作急性期
- アミノフィリン水和物として、通常成人1回250mgを1日1〜2回生理食塩液又は糖液に稀釈して5〜10分を要して静脈内に緩徐に注入する。必要に応じて点滴静脈内注射する。
小児には1回3〜4mg/kgを静脈内注射する。投与間隔は8時間以上とし、最高用量は1日12mg/kgを限度とする。必要に応じて点滴静脈内注射する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
- 本剤を小児の気管支喘息に投与する場合の投与量、投与方法等については、学会のガイドライン※等、最新の情報を参考とすること。
- ※日本小児アレルギー学会:小児気管支喘息治療・管理ガイドライン2012
アミノフィリン水和物投与量の目安
初期投与量
年齢:6ヵ月〜2歳未満
- テオフィリン等が経口投与されていない場合:3〜4mg/kgを30分以上かけて点滴投与
テオフィリン等が既に経口投与されている場合:3〜4mg/kgを30分以上かけて点滴投与。なお、テオフィリン等が投与されている場合は、その製剤の種類、投与後の経過時間、投与量などを考慮して、適宜、減量する。
年齢:2歳〜15歳未満注1)注2)
- テオフィリン等が経口投与されていない場合:4〜5mg/kgを30分以上かけて点滴投与
テオフィリン等が既に経口投与されている場合:3〜4mg/kgを30分以上かけて点滴投与
維持投与量
年齢:6ヵ月〜1歳未満
年齢:1歳〜2歳未満
年齢:2歳〜15歳未満注2)
- 注1)初期投与量は、250mgを上限とする。
- 注2)肥満児の投与量は、標準体重で計算する。
注意すべき投与対象等
- 2歳以上の大発作又は呼吸不全の患児を除き、他剤無効又は効果不十分な場合に、患児の状態(発熱、痙攣等)等を十分に観察するなど適用を慎重に検討し投与すること。なお、2歳未満の熱性痙攣やてんかんなどのけいれん性疾患のある児への投与は原則として推奨されない。
慎重投与
- 急性心筋梗塞、重篤な心筋障害のある患者
〔心筋刺激作用を有するため症状を悪化させることがある。〕
- てんかんの患者
〔中枢刺激作用によって発作を起こすことがある。〕
- 甲状腺機能亢進症の患者
〔甲状腺機能亢進に伴う代謝亢進、カテコールアミンの作用を増強することがある。〕
- 急性腎炎の患者
〔腎臓に対する負荷を高め、尿蛋白が増加するおそれがある。〕
- 肝障害のある患者
〔テオフィリンクリアランスが低下し、テオフィリン血中濃度が上昇することがあるので、血中濃度測定等の結果により減量すること。〕
- 高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人、産婦、授乳婦
〔「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照〕
- 小児
- 小児、特に乳幼児は成人に比べて痙攣を惹起しやすく、また、テオフィリンクリアランスが変動しやすいのでテオフィリン血中濃度のモニタリングを行うなど慎重に投与すること。なお、次の小児にはより慎重に投与すること。
- てんかん及び痙攣の既往歴のある小児
〔痙攣を誘発することがある。〕
- 発熱している小児
〔テオフィリン血中濃度の上昇や痙攣等の症状があらわれることがある。〕
- 6ヵ月未満の乳児
〔乳児期にはテオフィリンクリアランスが一定していない。6ヵ月未満の乳児ではテオフィリンクリアランスが低く、テオフィリン血中濃度が上昇することがある。〕
- 低出生体重児、新生児に対する安全性は確立していない。(使用経験がない)
重大な副作用
ショック、アナフィラキシーショック
頻度不明
- ショック、アナフィラキシーショック(蕁麻疹、蒼白、発汗、血圧低下、呼吸困難等)があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
痙攣、意識障害
頻度不明
- 痙攣又はせん妄、昏睡等の意識障害があらわれることがあるので、抗痙攣剤の投与等適切な処置を行うこと。
急性脳症
頻度不明
- 痙攣、意識障害等に引き続き急性脳症に至ることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、抗痙攣剤の投与等適切な処置を行うこと。
横紋筋融解症
頻度不明
- 横紋筋融解症があらわれることがあるので、脱力感、筋肉痛、CK(CPK)上昇等に注意し、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うとともに横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意すること。
消化管出血
頻度不明
- 潰瘍等による消化管出血(吐血、下血等)があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
赤芽球癆
頻度不明
- 赤芽球癆があらわれることがあるので、貧血があらわれた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸
頻度不明
- 肝機能障害(AST(GOT)、ALT(GPT)の上昇等)、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
頻呼吸、高血糖症
頻度不明
薬効薬理
心筋刺激作用
- 本薬は、心筋を直接刺激し、心拍出量を増加させる。この効果は、摘出心筋で容易に認めることができる。心疾患患者では、本薬による静脈圧の低下を伴う心刺激作用により、心拍出量を増大させるため、うっ血性心不全に適する。5) 6) 7)
冠拡張作用
- 虚血性心疾患患者に対し、本薬により、冠血流の増大が認められている。また、冠動脈結紮による梗塞犬において、本薬により虚血部位の血流の有意な増加がみられる。7) 8)
利尿作用
- 本薬は、イヌの実験で尿量の増加とともにNa+及びCl-の排泄も増加する。その作用機序は、心臓血管系の作用による腎血流の増加、腎糸球体濾過量の増加、腎尿細管におけるNa+及びCl-の再吸収阻害等による。5) 9) 10) 11)
気管支拡張作用
- 本薬は、摘出モルモット気管支筋の弛緩作用により気管支拡張作用を示す。この作用は喘息患者でも確認されている。また、閉塞性肺疾患患者の肺動脈圧の低下や呼吸機能の改善も認められている。12) 13) 14)
作用機序
- 本薬の有効成分であるアミノフィリン水和物は、テオフィリン2分子とエチレンジアミン1分子の塩であり、体内ではテオフィリンとして存在する。
テオフィリンの作用機序としては、フォスフォジエステラーゼ阻害による細胞内c‐AMPの増加、アデノシン受容体拮抗、細胞内Ca2+の分布調節等の説がある。5) 15) 16)
有効成分に関する理化学的知見
一 般 名
- アミノフィリン水和物(Aminophylline Hydrate)
化 学 名
- 1,3‐Dimethyl‐1H‐purine‐2,6(3H,7H)‐dione hemi(ethylenediamine) hydrate
分 子 式
構 造 式
物理化学的性状
- アミノフィリン水和物は白色〜微黄色の粒又は粉末で、においはないか、又はわずかにアンモニア様のにおいがあり、味は苦い。
本品は水にやや溶けやすく、メタノールに溶けにくく、エタノール(95)又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
本品1gに水5mLを加えて振り混ぜるとき、ほとんど溶け、2〜3分後、結晶が析出し始める。この結晶は少量のエチレンジアミンを追加するとき溶ける。
本品は光によって徐々に変化し、空気中に放置するとき、次第にエチレンジアミンを失う。
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- slow、gradual、slowly、gradually
- 関
- 緩徐、緩慢、次第、漸進的、遅く、遅い、遅くする、徐々
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- 英
- gradual、gradually
- 関
- 次第、ゆっくり、徐々
[★]
- 英
- gradually
- 関
- 漸進的、ゆっくり、徐々