- 英
- levobunolol
- 化
- 塩酸レボブノロール levobunolol hydrochloride
- 商
- ミロル
- 関
- 眼科用剤
UpToDate Contents
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Japanese Journal
- 携帯式眼圧計アイケアONEによる24時間眼圧自己測定の検討 (第25回 日本緑内障学会)
- 正常眼圧緑内障患者におけるレボブノロール点眼5年間投与の効果
- 眼科臨床紀要 = Folia Japonica de ophthalmologica clinica 4(2), 115-119, 2011-02-15
- NAID 10031162503
- ラタノプロスト点眼薬へのレボブノロール点眼追加療法
- 緑内障 : 日本緑内障学会雑誌 : journal of Japan Glaucoma Society 20(1), 64-66, 2010-12-27
- NAID 10027747688
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- 総称名 レボブノロール塩酸塩 一般名 レボブノロール塩酸塩 欧文一般名 Levobunolol Hydrochloride 製剤名 レボブノロール塩酸塩 ... この情報は KEGG データベースにより提供されています。 日米の医薬品添付文書はこちらから検索すること ...
- 成分（一般名） ： レボブノロール塩酸塩 製品例 ： ミロル点眼液0.5％ ・・その他(ジェネリック) & 薬価 区分 ： 眼科用剤／β遮断薬／持続性 緑内障・高眼圧症治療剤
- レボブノロール塩酸塩点眼液0.5%「ニッテン」の主な効果と作用 目の中の液の産生を減らし、眼圧を下げる働きがあります。緑内障などにより眼圧が高くなっている人の眼圧を下げる目薬です。 レボブノロール塩酸塩点眼液0.5%「ニッ ...
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ミロル点眼液0.5%
組成
有効成分
- 1mL中にレボブノロール塩酸塩5.0mgを含有する。
添加物
- リン酸二水素カリウム、リン酸水素ナトリウム水和物、等張化剤、ポリビニルアルコール(部分けん化物)、ピロ亜硫酸ナトリウム、エデト酸ナトリウム水和物、ベンザルコニウム塩化物、pH調整剤
禁忌
気管支喘息、又はその既往歴のある患者、気管支痙攣、重篤な慢性閉塞性肺疾患のある患者
- [β-受容体遮断による気管支平滑筋収縮作用により、喘息発作の誘発・増悪がみられるおそれがある。]
洞性徐脈、房室ブロック(第II、III度)、コントロール不十分な心不全、心原性ショックのある患者
- [β-受容体遮断による陰性変時・変力作用により、これらの症状を増悪させるおそれがある。]
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
緑内障、高眼圧症
- 通常、１回１滴を１日１回点眼する。十分な眼圧下降効果が持続しない場合は、１回１滴、１日２回まで点眼可能である。
- １日１回又は２回点眼において、１回２滴以上を点眼しても効果は変わらないため、過量点眼にならないように注意すること。
慎重投与
うっ血性心不全のある患者
- [β-受容体遮断による陰性変時・変力作用により、これらの症状を増悪させるおそれがある。]
コントロール不十分な糖尿病患者
- [低血糖症の徴候や症状をマスクするおそれがある。]
糖尿病性ケトアシドーシス及び代謝性アシドーシスのある患者
- [アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強するおそれがある。]
甲状腺中毒症の疑いのある患者
- [ある種の甲状腺機能亢進症の臨床的徴候(例えば頻脈)をマスクするおそれがある。]
薬効薬理
眼圧下降作用
- ウサギの水負荷高眼圧7)、α-キモトリプシン誘発高眼圧7)、フェニレフリン誘発高眼圧8)及びサルの線維柱帯障害高眼圧モデルにおいて、レボブノロール塩酸塩の点眼は眼圧を有意に下降させた。
- 原発開放隅角緑内障・高眼圧症患者にレボブノロール塩酸塩を単回点眼した場合、瞳孔径にほとんど影響を及ぼすことなく眼圧下降作用を24時間まで持続させた9)。
眼組織血流量増加作用
- 健康成人にレボブノロール塩酸塩を単回点眼した場合、視神経乳頭血流量等の有意な増加がみられた10)。
β-受容体遮断作用
- マウス、イヌにレボブノロール塩酸塩を経口又は静脈内投与した場合、イソプロテレノールにより惹起された心拍数の増加は用量依存的に抑制され、本剤のβ-受容体遮断作用はプロプラノロールより数倍強力であった。またモルモットの摘出気管及び心房を用いたβ1、β2受容体に対する選択性を検討したところ、レボブノロール塩酸塩は両受容体に対し選択性を示さなかった7)。
α1-受容体遮断作用
- レボブノロール塩酸塩はα1作動薬フェニレフリンによるウサギの摘出毛様体筋の収縮を濃度依存的かつ競合的に抑制した8)。
作用機序
- 高眼圧症患者におけるトノグラフィー試験において、レボブノロール塩酸塩の眼圧下降作用は主に房水産生の抑制によることが示唆された11)。
有効成分に関する理化学的知見
- 一般名：レボブノロール塩酸塩（Levobunolol Hydrochloride）
- 化学名：(-)-(S)-5-[3-[(1,1-Dimethylethyl)amino]-2-hydroxypropoxy]-3,4-dihydro-1(2H)-naphthalenone monohydrochloride
- 分子式：C17H25NO3・HCl
- 分子量：327.85
- 融点 ：207〜212℃
- 構造式：
- 性状 ：レボブノロール塩酸塩は白色〜帯赤白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。水又はメタノールに溶けやすく、エタノール(95)又は酢酸(100)にやや溶けやすく、無水酢酸に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。光によって徐々に変化する。
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