商品名
ラツーダ
会社名
大日本住友製薬
成分
薬効分類
第３の１
薬効
統合失調症、双極性障害におけるうつ症状の改善を効能・効果とする新有効成分含有医薬品
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2020/04/09 11:11:16」(JST)
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ルラシドン|
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| IUPAC命名法による物質名 |
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IUPAC名 (3aR,4S,7R,7aS)-2-[((1R,2R)-2-{[4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-piperazin-1-yl]methyl}cyclohexyl)methyl]hexahydro-1H-4,7-methanisoindol-1,3-dione |
| 臨床データ |
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| 胎児危険度分類 |
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| 投与方法 |
oral |
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| 薬物動態データ |
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| 生物学的利用能 |
9-19% (Oral)[1] |
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| 代謝 |
CYP3A4[1] |
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| 半減期 |
18 h[1] |
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| 排泄 |
Faecal (~80%), Renal (~9%)[1] |
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| 識別 |
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CAS番号
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367514-87-2 |
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| ATCコード |
N05AE05 (WHO) |
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| PubChem |
CID: 213046 |
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| 化学的データ |
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| 化学式 |
C28H36N4O2S |
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| 分子量 |
492.676 g/mol |
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SMILES
C1CCC(C(C1)CN2CCN(CC2)C3=NSC4=CC=CC=C43)CN5C(=O)C6C7CCC(C7)C6C5=O
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ルラシドン（Lurasidone）は、大日本住友製薬が開発中の非定型抗精神病薬である。商品名ラツーダ。
ルラシドンはドパミンD2受容体、セロトニン5-HT2A受容体、セロトニン5-HT7受容体を遮断し、セロトニン5-HT1A受容体には部分作動性を持つ[2]。ヒスタミン受容体とムスカリン受容体に対しては作用しない。従来の非定型抗精神病薬よりも錐体外路症状を引き起こさないとされる。
承認状況
第三世代抗精神病薬に分類される。米国で2010年10月に販売許可を取得[3]した後、2012年6月にカナダで[4]、2013年8月にスイスで[5]承認を取得した他、欧州では2014年2月に欧州医薬品評価委員会（CHMP）から承認を推奨する旨の審査結果を受理しており、欧州医薬品庁（EMA）の承認が待たれている[2]。
日本での開発
日本での承認申請を目的に第III相臨床試験（PASTEL試験）が実施された。439名の患者をルラシドン40mg/日、80mg/日、偽薬群の3群に無作為に割り付けて6週間投与した結果、主要評価項目陽性・陰性症状評価尺度（PANSS：Positive and Negative Syndrome Scale）の変化量は偽薬（-13.1）に対して改善傾向を示した（40mg：-17.9、80mg：-17.3）が、統計学的有意差は認められなかった[6]。ただし、解析母集団（modified ITT）をITT（n=450）に変更すると、有意差が認められた（40mg/日投与群：-17.7、80mg/日投与群：-16.8、偽薬投与群：-11.9）。なお、副次的評価項目の臨床全般印象評価尺度－重症度（CGI-S：Clinical Global Impressions-Severity of Illness scale）については有意差は付いていない[7]。
出典
- ^ a b c d Truven Health Analytics, Inc. DrugPoint System (Internet) [cited 2013 Oct 1]. Greenwood Village, CO: Thomsen Healthcare; 2013.
- ^ a b “非定型抗精神病薬ルラシドンに関するCHMPの審査結果が明らかに”. QLife Pro (2014年2月4日). 2015年4月25日閲覧。
- ^ “【大日本住友製薬】統合失調症薬「ラツーダ」を米FDAが販売許可‐来年3月にも海外進出へ”. 薬事日報 (2010年10月29日). 2015年4月25日閲覧。
- ^ “非定型抗精神病薬「LATUDA™」のカナダでの承認取得について”. 大日本住友製薬 (2012年6月16日). 2015年4月25日閲覧。
- ^ “スイスにおける非定型抗精神病薬「ルラシドン」の販売許可承認取得について”. 武田薬品工業 (2013年8月13日). 2015年4月25日閲覧。
- ^ “[http://www.ds-pharma.co.jp/pdf_view.php?id=667 （続報）非定型抗精神病薬ルラシドンの統合失調症を対象にした
第III相臨床試験（PASTEL試験）の解析結果について]”. 大日本住友製薬 (2015年4月24日). 2015年4月25日閲覧。
- ^ “非定型抗精神病薬ルラシドンの統合失調症を対象にした第Ⅲ相臨床試験（PASTEL試験）の解析結果の速報について”. 大日本住友製薬 (2014年12月25日). 2015年4月25日閲覧。
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| 抗精神病薬 (N05A) |
|---|
| 定型抗精神病薬 |
| ブチロフェノン系 |
アザペロン Benperidol ブロムペリドール Droperidol Fluanisone ハロペリドール Lenperone Moperone ピパンペロン スピペロン Trifluperidol
| | ジフェニルブチルピペリジン（英語版） |
Clopimozide Fluspirilene Penfluridol Pimozide
| | フェノチアジン系 |
アセプロマジン Acetophenazine Butaperazine Carphenazine Chlorproethazine クロルプロマジン Cyamemazine Dixyrazine フルフェナジン レボメプロマジン Mesoridazine Perazine プロペリシアジン ペルフェナジン Piperacetazine Pipotiazine Prochlorperazine プロマジン プロメタジン Propiomazine Sulforidazine Thiethylperazine Thiopropazate Thioproperazine Thioridazine Trifluoperazine Triflupromazine
| | チオキサンテン（英語版）系 |
Chlorprothixene Clopenthixol Flupentixol Thiothixene Zuclopenthixol
| | 三環系 |
アモキサピン Butaclamol Carpipramine Loxapine Metitepine/Methiothepin Octoclothiepin
| | その他 |
Molindone Oxypertine Prothipendyl
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| | 非定型抗精神病薬 |
| Azapirones | | | ベンザミド系 |
Amisulpride Levosulpiride ネモナプリド Remoxipride スルピリド スルトプリド Tiapride Veralipride
| | ブチロフェノン系 | | | 三環系 |
Asenapine Clotiapine クロザピン Fluperlapine Metitepine/Methiothepin モサプラミン オランザピン クエチアピン Tenilapine ゾテピン
| | その他 |
Amperozide アリピプラゾール Bifeprunox ブロナンセリン Cariprazine Iloperidone ルラシドン Ocaperidone パリペリドン Pardoprunox Pimavanserin リスペリドン Sertindole Ziprasidone
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| | その他 |
Cannabidiol D-Cycloserine Mifepristone Reserpine Rimcazole Secretin Talnetant Tetrabenazine Vabicaserin
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UpToDate Contents
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- 1. 成人の双極性障害（大うつ病エピソード）：第二世代の抗精神病薬の効果と副作用bipolar major depression in adults efficacy and adverse effects of second generation antipsychotics [show details]
… greater with each lurasidone group than placebo, and the benefit of the two lurasidone dose ranges was similar. As an example, remission was greater with low dose and high dose lurasidone, compared with placebo …
- 2. 成人の双極性障害（大うつ病エピソード）：治療法の選択bipolar major depression in adults choosing treatment [show details]
…compared quetiapine with lurasidone, and it is reasonable to start with lurasidone first. Multiple practice guidelines recommend treating bipolar depression with quetiapine or lurasidone, either as initial treatment …
- 3. 高齢者の双極性障害：躁病と大うつ病の治療geriatric bipolar disorder treatment of mania and major depression [show details]
…will respond to lurasidone or quetiapine, based upon study results. Lurasidone – The starting dose of lurasidone in older bipolar patients is 20 mg once daily in the evening; lurasidone is taken with a …
- 4. 成人における単極性うつ病：初期治療の選択unipolar major depression in adults choosing initial treatment [show details]
…greater with lurasidone, and remission occurred in more patients with lurasidone than placebo (49 versus 23 percent). Several adverse effects also occurred more frequently with lurasidone, including nausea …
- 5. 小児や青年の統合失調症への薬物療法と心理社会的療法pharmacotherapy and psychosocial interventions for schizophrenia in children and adolescents [show details]
…in youth in comparison with placebo: Olanzapine ; Aripiprazole ; Quetiapine ; Risperidone ; Lurasidone ; As an example, a 2017 clinical trial randomly assigned 146 patients age 13 to 17 with schizophrenia…
Japanese Journal
- 革新的新薬誕生への道 日本の新薬創製物語(第3回)塩酸ルラシドン(ラツーダ)
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
一般的名称
作用機序
- ルラシドンはドパミンD受容体、セロトニン5-HT、5-HT及び5-HT受容体に対して結合親和性を示す。ルラシドンはドパミンD受容体アンタゴニスト作用、セロトニン5-HTアンタゴニスト作用、5-HT受容体アンタゴニスト作用及びセロトニン5-HT受容体部分アゴニスト作用を併せ持ち、これらの薬理作用が臨床における有用性に寄与しているものと考えられる（）。
禁忌
- 昏睡状態の患者［昏睡状態が悪化するおそれがある。］
組成
添加物
- D-マンニトール、部分アルファー化デンプン、クロスカルメロースナトリウム、ヒプロメロース、ステアリン酸マグネシウム、マクロゴール6000、酸化チタン、カルナウバロウ
重大な副作用
過量投与
- 外国において、過量投与例で錐体外路症状、昏睡、呼吸抑制、不整脈、低血圧等があらわれたとの報告がある。
妊婦
- 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。妊娠後期に抗精神病薬が投与されている場合、新生児に哺乳障害、傾眠、呼吸障害、振戦、筋緊張低下、易刺激性等の離脱症状や錐体外路症状があらわれたとの報告がある。
授乳婦
- 治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中への移行が認められている。
高齢者
- 患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。一般に、生理機能が低下している。