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- betadex
UpToDate Contents
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- 1. アゾールの薬理学 pharmacology of azoles
- 2. Anesthesia for the patient with myasthenia gravis
- 3. 米国における真菌による中枢神経系感染症および骨関節感染症のアウトブレイク：治療 outbreak of fungal central nervous system and osteoarticular infections in the united states treatment
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- 5. 発作性片側頭痛：治療および予後 paroxysmal hemicrania treatment and prognosis
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- 一般名, ベネキサート塩酸塩 ベータデクス 塩酸ベネキサート ベータデクス ... 分布 (4): 胃 切除患者6例に本剤2カプセル（ベネキサート塩酸塩 ベータデクスとして400mg）を経口 投与したとき、HPLC法にて測定された投与30分後の摘出胃の胃体部正常部位 ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 胃粘膜防御機構増強 胃炎・胃潰瘍治療剤
販売名
ウルグートカプセル200mg
組成
成分・含量（1カプセル中）：
- ベネキサート塩酸塩 ベータデクス200mg
添加物：
- 無水乳糖，結晶セルロース，ステアリン酸，含水二酸化ケイ素
カプセル本体中：ラウリル硫酸ナトリウム，ゼラチン，酸化チタン，マクロゴール4000
禁忌
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人［「妊婦，産婦，授乳婦等への投与」の項参照］
効能または効果
○ 下記疾患の胃粘膜病変（びらん，出血，発赤，浮腫）の改善
急性胃炎，慢性胃炎の急性増悪期
○ 胃潰瘍
*通常，成人にはベネキサート塩酸塩 ベータデクスとして，1回400mgを1日2回朝食後及び就寝前に経口投与する。
なお，年齢，症状により適宜増減する。
慎重投与
血栓のある患者（脳血栓，心筋梗塞，血栓性静脈炎等）［in vitroで抗プラスミン作用が報告されている。］
消費性凝固障害のある患者［in vitroで抗プラスミン作用が報告されている。］
薬効薬理
薬理作用
- 胃粘膜に直接作用し，胃粘膜の血流量を増加させるほか，種々の胃粘膜防御機能を増強させる。
胃粘膜血流量増加作用
急性胃炎患者にベネキサート塩酸塩 ベータデクス200mgを生理食塩液に溶解し胃体部（n=29）及び前庭部（n=23）に注入したとき，内視鏡的レーザードップラー法にて測定された両部位の粘膜血流量は，注入直後（1分）から測定終了（5分）まで注入前に比べ有意に増加した 8)。
ベネキサート塩酸塩 ベータデクスはモルモット摘出血管において血管収縮を抑制した 9)。
ラットにベネキサート塩酸塩 ベータデクス100mg/kg，300mg/kgを経口投与したとき，水素ガスクリアランス法にて測定された投与5分後の胃粘膜血流量は，用量反応性に増加した。また，300mg/kg投与において1時間以上血流量増加の持続が認められた 10)。
胃粘膜内高分子糖蛋白質の生合成促進作用及び減少抑制作用
ラットにベネキサート塩酸塩 ベータデクス300mg/kg単独経口投与したとき，胃粘膜内高分子糖蛋白質を約1.5倍増加させた 11)。
ラットにベネキサート塩酸塩 ベータデクス300mg/kgをアスピリン300mg/kgと併用して経口投与したとき，また，アスピリン300mg/kg投与1時間前に経口投与したとき，いずれの場合もアスピリン投与によって起こる胃粘膜内高分子糖蛋白質の減少を抑制した 11)。
胃粘膜の内因性プロスタグランジンE2及びI2増加作用
ラットにベネキサート塩酸塩 ベータデクス300mg/kg，1000mg/kgを胃内に注入したとき，インドメタシンあるいは拘束水浸ストレス負荷により低下した胃粘膜の内因性プロスタグランジンE2及びI2をほぼ用量依存性に増加させた 12)。
酸（水素イオン）の胃粘膜への逆拡散防止作用
ラットにベネキサート塩酸塩 ベータデクス300mg/kgをアスピリン（胃粘膜関門障害物質）と併用して胃内に注入留置したとき，留置15分後の時点でアスピリンによって起こる胃粘膜への水素イオンの逆拡散を有意に抑制した 13)。
各種実験潰瘍，実験胃粘膜病変に対する抑制作用
ベネキサート塩酸塩 ベータデクスはラットを用いた各種実験潰瘍 14)，実験胃粘膜病変 15)において幅広い抗潰瘍作用，病変発生抑制作用を示し，特に水浸ストレス潰瘍，アスピリン潰瘍，インドメタシン潰瘍，エタノール潰瘍及び塩酸エタノール潰瘍に対して著明な抑制効果を示した 14)。
有効成分に関する理化学的知見
一般的名称：
- ベネキサート塩酸塩 ベータデクス（JAN）［局外規］
Benexate Hydrochloride Betadex
化学名：
- Benzyl 2-[trans-4-(guanidinomethyl)cyclohexyl-carbonyloxy]benzoate monohydrochloride β-cyclodextrin clathrate
分子式：
- C23H27N3O4・HCl・C42H70O35
分子量：
- 1580.92
化学構造式：
性状：
- 白色の粉末で，においはなく，味は苦い。
水にやや溶けやすく，メタノール又はエタノール（95）に極めて溶けにくく，アセトニトリル又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
融点：
- 約221℃（分解）
分配係数：
- 0.24［pH7.0，酢酸エチル/緩衝液］
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