- β1選択性β遮断薬
Japanese Journal
- 臨牀経験 本態性高血圧症におけるβ遮断薬カルバン錠(塩酸ベバントロール)の長期投与における血圧日内変動および心機能に及ぼす影響--dipper型とnon-dipper型との比較
- 小林 和夫,上村 精一郎,飯田 武史 [他]
- 臨牀と研究 80(4), 787-798, 2003-04
- NAID 80015887610
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- α1β1遮断剤
販売名
カルバン錠25
組成
- カルバン錠25は、１錠中にベバントロール塩酸塩を25mg含有する。
添加物
- 添加物として、カルナウバロウ、カルメロース、硬化油、酸化チタン、ステアリン酸マグネシウム、セルロース、乳糖、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、マクロゴールを含有する。
禁忌
- 糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者
［アシドーシスによる心収縮力低下、末梢動脈拡張、血圧低下等の発現を助長するおそれがある。］ - 心原性ショックの患者
［本剤の心機能抑制作用が症状を悪化させるおそれがある。］ - うっ血性心不全のある患者
［本剤の心機能抑制作用が症状を悪化させるおそれがある。］ - 肺高血圧による右心不全のある患者
［本剤の心機能抑制作用が症状を悪化させるおそれがある。］ - 高度の徐脈（著しい洞性徐脈）、房室ブロック（II、III度）、洞房ブロックのある患者
［本剤の心機能抑制作用が症状を悪化させるおそれがある。］ - 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
［動物実験(ラット)で胎児の体重減少が報告されている。］（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
効能または効果
- 高血圧症
- 通常、成人にはベバントロール塩酸塩として１日100mgを１日２回に分割経口投与し、効果が不十分な場合は１日200mgまで増量できる。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
慎重投与
- うっ血性心不全のおそれのある患者
［症状を誘発するおそれがあるので、観察を十分に行い、ジギタリス剤を併用するなど慎重に投与すること。］ - 気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者
［本剤にはβ2遮断作用も確認されていることから、症状を誘発するおそれがある。］ - 特発性低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者
［低血糖を起こしやすく、かつ頻脈等の低血糖徴候をマスクしやすいので血糖値に注意すること。］ - 重篤な腎機能障害のある患者
［本剤の血中濃度が上昇することがあるので、低用量から投与を開始することが望ましい。］ - 重篤な肝機能障害のある患者
［薬物代謝の低下により作用等が増強されるおそれがある。］ - 高齢者
［一般に高齢者では、腎機能等の生理機能が低下していることが多く、また過度の降圧は好ましくないとされていることから、低用量から投与を開始することが望ましい。］（「高齢者への投与」の項参照） - 小児
［小児に対しては使用経験がなく、安全性は確立していない。］（「小児等への投与」の項参照）
重大な副作用
心不全（0.1％未満）、房室ブロック（1％未満）、洞機能不全（頻度不明）
- 心不全、房室ブロック、洞機能不全(著明な洞性徐脈、洞房ブロック等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状が認められた場合には本剤の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
喘息発作、呼吸困難(頻度不明)
- 喘息発作の誘発又は悪化があらわれることがあるので、このような症状が認められた場合には本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
抗高血圧作用19)
- 病態モデル（高血圧自然発症ラット、腎性高血圧ラット、ＤＯＣＡ食塩高血圧ラット）を用いた実験（in vivo）において、ベバントロール塩酸塩は、投与直後より安定した降圧作用を示した。
β1受容体遮断作用20〜23)
- モルモット心房標本を用いた実験（in vitro）及び麻酔犬を用いた実験（in vivo）において、ベバントロール塩酸塩は、イソプロテレノールによる陽性変時及び陽性変力反応に対し、競合的拮抗作用を示した。その活性（ｐＡ2）は、アテノロール及びラベタロール塩酸塩に比べ強かった。
なお、本薬のβ1/β2遮断効力比は、11.5〜32であり、また内因性交感神経刺激作用（ＩＳＡ）は認められなかった。
α1受容体遮断作用21,24)
- ラット大動脈標本を用いた実験（in vitro）において、ベバントロール塩酸塩は、ノルアドレナリンによる収縮反応に対し、競合的拮抗作用を示した。また、麻酔犬を用いた実験（in vivo）において、ベバントロール塩酸塩は、用量依存的に大腿動脈血流量を増加させた。
なお、本薬のβ1/α1遮断効力比は約14であった。
Ｃａ拮抗作用25)
- ラット大動脈標本を用いた実験（in vitro）において、ベバントロール塩酸塩は、Ｃａ2+による収縮反応に対し、濃度依存的に拮抗作用を示した。
なお、本薬のα1遮断/Ｃａ拮抗効力比は約4であった。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ベバントロール塩酸塩(Bevantolol Hydrochloride)
化学名
- (±)-1-[(3,4-Dimethoxyphenethyl)amino]-3-(m-tolyloxy)-2-propanol hydrochloride
分子式
- Ｃ20Ｈ27ＮＯ4・ＨＣｌ
分子量
- 381.89
性 状
- ベバントロール塩酸塩は白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。
本品はメタノールに溶けやすく、クロロホルムにやや溶けやすく、酢酸（100）にやや溶けにくく、水又はエタノール（95）に溶けにくく、アセトニトリル又はアセトンに極めて溶けにくく、２-プロパノール、酢酸エチル、ジエチルエーテル又はヘキサンにほとんど溶けない。
本品のメタノール溶液（１→10）は旋光性がない。
融 点
- 138〜143℃