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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2016/07/03 05:37:39」(JST)
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UpToDate Contents
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- 1. Overview of hiccups
- 2. 成人における片頭痛の急性期治療 acute treatment of migraine in adults
- 3. 第1世代抗精神病剤：薬理学、投与、および副作用の比較 first generation antipsychotic medications pharmacology administration and comparative side effects
- 4. 授乳中の乳幼児：物質使用障害による抗精神病薬、リチウム、刺激薬、および薬剤への曝露の安全性 breastfeeding infants safety of exposure to antipsychotics lithium stimulants and medications for substance use disorders
- 5. Pharmacotherapy for co-occurring schizophrenia and substance use disorder
Japanese Journal
- o-スルホフェニルフルオロンとガリウム(III)を用いる製剤中クロルプロマジンの吸光光度定量
- 須崎 菜穂子,加地 真也,宮地 加奈子,森山 健三,神野 伸一郎,山口 敬子,藤田 芳一
- 分析化学 = Japan analyst 59(8), 727-732, 2010-08-05
- A novel spectrophotometric method was established for the determination of chlorpromazine (CP) and other drugs with an o-sulfophenylfluorone-gallium(III) complex. In the determination of CP, Beers law …
- NAID 10026569712
- クロルプロマジン網膜症が疑われた1例 (特集 第63回日本臨床眼科学会講演集(5))
- 中村 彰,佐本 大輔,田中 秀典 [他]
- 臨床眼科 64(7), 1187-1192, 2010-07
- NAID 40017233159
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- プロマジン塩酸塩（英: Promazine hydrochloride）は、フェノチアジン系の トランキライザー（精神安定剤）であり、より効果の強い薬（クロルプロマジン）の出現など の理由により、日本国内では、市販されていない。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 精神神経安定剤
販売名
コントミン糖衣錠12.5mg
組成
有効成分（1錠中）
- 日局 クロルプロマジン塩酸塩 12.5mg
添加物
- 乳糖水和物，トウモロコシデンプン，ポビドン，タルク，ステアリン酸マグネシウム，白糖，アラビアゴム，炭酸カルシウム，マクロゴール6000，カルナウバロウ，黄色4号（タートラジン）アルミニウムレーキ
禁忌
- 昏睡状態，循環虚脱状態の患者〔これらの状態を悪化させるおそれがある．〕
- バルビツール酸誘導体・麻酔剤等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者〔中枢神経抑制剤の作用を延長し増強させる．〕
- アドレナリンを投与中の患者（「相互作用」の項参照）
- フェノチアジン系化合物及びその類似化合物に対し過敏症の患者
効能または効果
- 統合失調症，躁病，神経症における不安・緊張・抑うつ，悪心・嘔吐，吃逆，破傷風に伴う痙攣，麻酔前投薬，人工冬眠，催眠・鎮静・鎮痛剤の効力増強
- クロルプロマジン塩酸塩として，通常成人1日30〜100mgを分割経口投与する．精神科領域において用いる場合には，通常1日50〜450mgを分割経口投与する．
なお，年齢，症状により適宜増減する．
慎重投与
- 肝障害又は血液障害のある患者〔肝障害又は血液障害を悪化させるおそれがある．〕
- 褐色細胞腫，動脈硬化症あるいは心疾患の疑いのある患者〔血圧の急速な変動がみられることがある．〕
- 重症喘息，肺気腫，呼吸器感染症等の患者〔呼吸抑制があらわれることがある．〕
- てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者〔痙攣閾値を低下させることがある．〕
- 幼児，小児（「小児等への投与」の項参照）
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
- 高温環境にある者〔体温調節中枢を抑制するため，環境温度に影響されるおそれがある．〕
- 脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者〔Syndrome malin（悪性症候群）が起こりやすい．〕
重大な副作用
Syndrome malin（悪性症候群）（頻度不明）
- 無動緘黙，強度の筋強剛，嚥下困難，頻脈，血圧の変動，発汗等が発現し，それに引き続き発熱がみられる場合は，投与を中止し，体冷却，水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと．本症発症時には，白血球の増加や血清CK（CPK）の上昇がみられることが多く，また，ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある．なお，高熱が持続し，意識障害，呼吸困難，循環虚脱，脱水症状，急性腎不全へと移行し，死亡した例が報告されている．
突然死，心室頻拍（いずれも頻度不明）
- 血圧降下，心電図異常（QT間隔の延長，T波の平低化や逆転，二峰性T波ないしU波の出現等）に続く突然死，心室頻拍（Torsades de pointesを含む）が報告されているので，特にQT部分に変化があれば投与を中止すること．また，フェノチアジン系化合物投与中の心電図異常は，大量投与されていた例に多いとの報告がある．
再生不良性貧血，溶血性貧血，無顆粒球症，白血球減少（いずれも頻度不明）
- 再生不良性貧血，溶血性貧血1），無顆粒球症，白血球減少があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には，減量又は投与を中止すること．
麻痺性イレウス（0.1％未満）
- 腸管麻痺（食欲不振，悪心・嘔吐，著しい便秘，腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等）を来し，麻痺性イレウスに移行することがあるので，腸管麻痺があらわれた場合には投与を中止すること．なお，この悪心・嘔吐は，本剤の制吐作用により不顕性化することもあるので注意すること．
遅発性ジスキネジア（0.1〜5％未満），遅発性ジストニア（頻度不明）
- 長期投与により，遅発性ジスキネジア，遅発性ジストニア等の不随意運動があらわれ，投与中止後も持続することがある．
抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）（0.1％未満）
- 低ナトリウム血症，低浸透圧血症，尿中ナトリウム排泄量の増加，高張尿，痙攣，意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）があらわれることがあるので2），このような場合には投与を中止し，水分摂取の制限等適切な処置を行うこと．
眼障害（頻度不明）
- 長期又は大量投与により，角膜・水晶体の混濁，網膜・角膜の色素沈着があらわれることがある．
SLE様症状（頻度不明）
- SLE様症状があらわれることがある．
肝機能障害，黄疸（いずれも頻度不明）
- AST（GOT），ALT（GPT），γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害，黄疸があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど適切な処置を行うこと．
横紋筋融解症（頻度不明）
- 横紋筋融解症があらわれることがあるので，CK(CPK)上昇，血中及び尿中ミオグロビン上昇等に注意すること．
肺塞栓症，深部静脈血栓症（いずれも頻度不明）
- 抗精神病薬において, 肺塞栓症, 静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので, 観察を十分に行い, 息切れ, 胸痛, 四肢の疼痛, 浮腫等が認められた場合には,投与を中止するなど適切な処置を行うこと.
薬効薬理
動物での作用
- アポモルフィンによって生ずる行動変化に対して拮抗作用を示す．また，自発運動抑制作用，条件回避反応抑制作用，ヘキソバルビタール睡眠増強作用を示す4）．
- マウスを用いた実験で，電気刺激法及びWrithing-Syndrome法により鎮痛作用が認められている5）．
- ラットを用いた実験で，体温降下作用が認められている5）．
<作用機序>
- クロルプロマジンの作用機序は，まだ完全に明らかにされていないが，中枢神経系におけるドパミン作動性，ノルアドレナリン作動性あるいはセロトニン作動性神経等に対する抑制作用によると考えられている．
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- クロルプロマジン塩酸塩，Chlorpromazine Hydrochloride（JAN）
化学名
- 3-（2-Chloro-10H-phenothiazin-10-yl）-N,N-dimethylpropylamine monohydrochloride
分子式
- C17H19ClN2S・HCl
分子量
- 355.33
性状
- 白色〜微黄色の結晶性の粉末で，においはないか，又はわずかに特異なにおいがある．水に極めて溶けやすく，エタノール（95）又は酢酸（100）に溶けやすく，無水酢酸にやや溶けにくく，ジエチルエーテルにほとんど溶けない．光によって徐々に着色する．
融点
- 194〜198℃
分配係数
- 3,800（pH7，オクタノール/水系）
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