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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2015/09/26 19:54:44」(JST)

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プログルミド(Proglumide)は、胃腸の運動を阻害し、胃腸からの分泌を減少させる薬剤である。コレシストキニンのアンタゴニストとして作用し^[1]、A受容体とB受容体の両方のサブタイプをブロックする^[2]。消化性潰瘍の治療に主に用いられたが^[3]^[4]、現在ではより新しい薬剤に取って代わられている。

プログルミドは、オピオイドによる鎮痛剤効果を高めるという興味深い副作用を持ち^[5]、オピオイド系薬剤に対する耐性の獲得を防いだり、逆行させることさえできる^[6]^[7]。この性質のため、プログルミドは、オピオイド系薬剤の長い作用が必要な癌等の慢性痛の治療用のアジュバントとして有益である^[8]^[9]。

また、プログルミドは、δ-オピオイド受容体のアゴニストとしても作用し、これ自体の鎮痛効果に寄与している^[10]。

さらに、痛みに対する偽薬効果を高める働きも持つ。対象者に見えるように注射すると、その鎮痛効果は同様に偽薬を投与した場合よりも大きくなる。こっそり注射した場合は効果を持たないが、通常の鎮痛剤は対象者の気づかないうちに投与しても効果を持つ^[11]。この機構は、期待の神経経路を増進することによるものと考えられている。

出典

^ Bunney, BS; Chiodo, LA; Freeman, AS (1985). "Further studies on the specificity of proglumide as a selective cholecystokinin antagonist in the central nervous system". Annals of the New York Academy of Sciences 448: 345–51. doi:10.1111/j.1749-6632.1985.tb29929.x. PMID 2862828.
^ Gonzalez-Puga, Cristina; Garcia-Navarro, Ana; Escames, Germaine; Leon, Josefa; Lopez-Cantarero, Manuel; Ros, Eduardo; Acuna-Castroviejo, Dario (2005). "Selective CCK-A but not CCK-B receptor antagonists inhibit HT-29 cell proliferation: Synergism with pharmacological levels of melatonin". Journal of Pineal Research 39 (3): 243–50. doi:10.1111/j.1600-079X.2005.00239.x. PMID 16150104.
^ Bergemann, W; Consentius, K; Braun, HE; Hirschmann, H; Marowski, B; Munck, A; Rehs, HU; Stopik, D; Wilke, G (1981). "Duodenal ulcer - multicenter double-blind study with proglumide". Medizinische Klinik 76 (8): 226–9. PMID 7231338.
^ Tariq, M; Parmar, NS; Ageel, AM (1987). "Gastric and duodenal antiulcer and cytoprotective effects of proglumide in rats". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 241 (2): 602–7. PMID 3572816.
^ McCleane, GJ (2003). "The cholecystokinin antagonist proglumide enhances the analgesic effect of dihydrocodeine". The Clinical journal of pain 19 (3): 200–1. doi:10.1097/00002508-200305000-00008. PMID 12792559.
^ Watkins, LR; Kinscheck, IB; Mayer, DJ (1984). "Potentiation of opiate analgesia and apparent reversal of morphine tolerance by proglumide". Science 224 (4647): 395–6. doi:10.1126/science.6546809. PMID 6546809.
^ Tang, J; Chou, J; Iadarola, M; Yang, HY; Costa, E (1984). "Proglumide prevents and curtails acute tolerance to morphine in rats". Neuropharmacology 23 (6): 715–8. doi:10.1016/0028-3908(84)90171-0. PMID 6462377.
^ Bernstein, ZP; Yucht, S; Battista, E; Lema, M; Spaulding, MB (1998). "Proglumide as a morphine adjunct in cancer pain management". Journal of pain and symptom management 15 (5): 314–20. doi:10.1016/s0885-3924(98)00003-7. PMID 9654837.
^ McCleane, GJ (1998). "The cholecystokinin antagonist proglumide enhances the analgesic efficacy of morphine in humans with chronic benign pain". Anesthesia and Analgesia 87 (5): 1117–20. doi:10.1213/00000539-199811000-00025. PMID 9806692.
^ Rezvani, A; Stokes, KB; Rhoads, DL; Way, EL (1987). "Proglumide exhibits delta opioid agonist properties". Alcohol and drug research 7 (3): 135–46. PMID 3030338.
^ Benedetti, F; Amanzio, M; Maggi, G (1995). "Potentiation of placebo analgesia by proglumide". Lancet 346 (8984): 1231. doi:10.1016/S0140-6736(95)92938-X. PMID 7475687.

Japanese Journal

健常人におけるＨｕｍａｎ　Ｇａｓｔｒｉｎ‐Ｒｅｌｅａｓｉｎｇ　Ｐｅｐｔｉｄｅ（ｈＧＲＰ）のすい内外分泌に及ぼす影響について

篠崎博嗣,船越顕博,天ケ瀬洋正,中野逸郎
日本消化機病學會雜誌. 乙 85(12), 2673-2678, 1988
… GRPのホルモン分泌及び膵外分泌刺激作用はアトロピン, プログルミドにて影響されず直接作用が示唆された. …
NAID 130001066393

CCK拮抗物質(プログルミド)によるモルヒネの排尿反射抑制効果の増強

久光正,岡田まゆみ
麻酔 36(6), p852-856, 1987-06
NAID 40003556154

テトラサイクリン系抗生物質の薬物相互作用に関する研究 : 特に塩酸ミノサイクリンとプログルミドの相互作用について

照井聖比古
弘前醫學 37(3), 594-610, 1985-08
NAID 110004770678

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

胃炎・胃潰瘍治療剤

販売名

プロミド錠２００ｍｇ

組成

有効成分

1錠中に日本薬局方プログルミド200mgを含有する。

添加物

カルメロースカルシウム、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、黄色5号

効能または効果

下記疾患の胃粘膜病変 (糜爛、出血、発赤、浮腫) の改善

　急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期

胃潰瘍
通常成人には、プログルミドとして、1日量1.2〜1.6g(6〜8錠)を3〜4回に分けて経口投与する。

なお、年齢、症状により適宜増減する。

薬効薬理

胃粘膜糖蛋白、ムコ多糖合成促進作用^8〜11)

胃粘膜糖蛋白、ムコ多糖合成酵素を活性化することにより、胃粘液・粘膜成分の合成促進作用を発揮する (ラット)。

胃粘膜保護作用¹²⁾

胃粘膜糖蛋白合成促進作用により胃粘膜被覆粘液層の厚みを増し、胃粘膜保護作用を発揮する (ヒト)。

組織修復促進作用^13〜15)

ムコ多糖合成促進、再生上皮の形成、肉芽の増生等の組織修復作用を有し、消化性潰瘍の治癒促進作用を発揮する (ラット)。

胃酸分泌抑制作用^{13, 16〜18)}

抗ガストリン作用により胃酸分泌亢進を抑制する (ラット、イヌ、ヒト)。

有効成分に関する理化学的知見

一般名：

Proglumide (プログルミド)

化学名：

(4RS )-4-benzoylamino-N ,N -dipropylglutaramic acid

分子式：

C₁₈H₂₆N₂O₄

分子量：

334.41

融点：

148〜150℃
日本薬局方プログルミドは、白色の結晶又は結晶性の粉末である。

メタノールに溶けやすく、エタノール (95) にやや溶けやすく、ジエチルエーテルに溶けにくく、水に極めて溶けにくい。
メタノール溶液 (1→10) は旋光性を示さない。

★リンクテーブル★

「プロ」

Proglumide
IUPAC命名法による物質名
	(RS)-N2-benzoyl-N,N-dipropyl-α-glutamine
臨床データ
AHFS/Drugs.com	International Drug Names
法的規制	℞ Prescription only;
投与方法	Oral
薬物動態的データ
半減期	~24 hours
識別
CAS番号	6620-60-6
ATCコード	A02BX06
PubChem	CID 4922
IUPHAR ligand	893
UNII	EPL8W5565D
ChEBI	CHEBI:32058
ChEMBL	CHEMBL316561
別名	4-benzamido-5-(dipropylamino)-5-oxopentanoic acid
化学的データ
化学式	C18H26N2O4
分子量	334.41 g/mol
	SMILES O=C(NC(CCC(O)=O)C(N(CCC)CCC)=O)C1=CC=CC=C1;

　　[★]

英: pro

パーセントを表す独語Prozentの略

「ログ」

　　[★]

英: log
関: 記録、対数

[1] Bunney, BS; Chiodo, LA; Freeman, AS (1985). "Further studies on the specificity of proglumide as a selective cholecystokinin antagonist in the central nervous system". Annals of the New York Academy of Sciences 448: 345–51. doi:10.1111/j.1749-6632.1985.tb29929.x. PMID 2862828.

[2] Gonzalez-Puga, Cristina; Garcia-Navarro, Ana; Escames, Germaine; Leon, Josefa; Lopez-Cantarero, Manuel; Ros, Eduardo; Acuna-Castroviejo, Dario (2005). "Selective CCK-A but not CCK-B receptor antagonists inhibit HT-29 cell proliferation: Synergism with pharmacological levels of melatonin". Journal of Pineal Research 39 (3): 243–50. doi:10.1111/j.1600-079X.2005.00239.x. PMID 16150104.

[3] Bergemann, W; Consentius, K; Braun, HE; Hirschmann, H; Marowski, B; Munck, A; Rehs, HU; Stopik, D; Wilke, G (1981). "Duodenal ulcer - multicenter double-blind study with proglumide". Medizinische Klinik 76 (8): 226–9. PMID 7231338.

[4] Tariq, M; Parmar, NS; Ageel, AM (1987). "Gastric and duodenal antiulcer and cytoprotective effects of proglumide in rats". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 241 (2): 602–7. PMID 3572816.

[5] McCleane, GJ (2003). "The cholecystokinin antagonist proglumide enhances the analgesic effect of dihydrocodeine". The Clinical journal of pain 19 (3): 200–1. doi:10.1097/00002508-200305000-00008. PMID 12792559.

[6] Watkins, LR; Kinscheck, IB; Mayer, DJ (1984). "Potentiation of opiate analgesia and apparent reversal of morphine tolerance by proglumide". Science 224 (4647): 395–6. doi:10.1126/science.6546809. PMID 6546809.

[7] Tang, J; Chou, J; Iadarola, M; Yang, HY; Costa, E (1984). "Proglumide prevents and curtails acute tolerance to morphine in rats". Neuropharmacology 23 (6): 715–8. doi:10.1016/0028-3908(84)90171-0. PMID 6462377.

[8] Bernstein, ZP; Yucht, S; Battista, E; Lema, M; Spaulding, MB (1998). "Proglumide as a morphine adjunct in cancer pain management". Journal of pain and symptom management 15 (5): 314–20. doi:10.1016/s0885-3924(98)00003-7. PMID 9654837.

[9] McCleane, GJ (1998). "The cholecystokinin antagonist proglumide enhances the analgesic efficacy of morphine in humans with chronic benign pain". Anesthesia and Analgesia 87 (5): 1117–20. doi:10.1213/00000539-199811000-00025. PMID 9806692.

[10] Rezvani, A; Stokes, KB; Rhoads, DL; Way, EL (1987). "Proglumide exhibits delta opioid agonist properties". Alcohol and drug research 7 (3): 135–46. PMID 3030338.

[11] Benedetti, F; Amanzio, M; Maggi, G (1995). "Potentiation of placebo analgesia by proglumide". Lancet 346 (8984): 1231. doi:10.1016/S0140-6736(95)92938-X. PMID 7475687.

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薬効薬理

胃粘膜糖蛋白、ムコ多糖合成促進作用^8〜11)

胃粘膜保護作用¹²⁾

組織修復促進作用^13〜15)

胃酸分泌抑制作用^{13, 16〜18)}

有効成分に関する理化学的知見

一般名：

化学名：

分子式：

分子量：

融点：

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「プロ」

「ログ」

IUPAC命名法による物質名

(RS)-N²-benzoyl-N,N-dipropyl-α-glutamine
臨床データ
AHFS/Drugs.com	International Drug Names
法的規制	℞ Prescription only
投与方法	Oral
薬物動態的データ
半減期	~24 hours
識別
CAS番号	6620-60-6
ATCコード	A02BX06
PubChem	CID 4922
IUPHAR ligand	893
UNII	EPL8W5565D
ChEBI	CHEBI:32058
ChEMBL	CHEMBL316561
別名	4-benzamido-5-(dipropylamino)-5-oxopentanoic acid
化学的データ
化学式	C₁₈H₂₆N₂O₄
分子量	334.41 g/mol
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薬効薬理

胃粘膜糖蛋白、ムコ多糖合成促進作用8〜11)

胃粘膜保護作用12)

組織修復促進作用13〜15)

胃酸分泌抑制作用13, 16〜18)

有効成分に関する理化学的知見

一般名：

化学名：

分子式：

分子量：

融点：

★リンクテーブル★

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胃粘膜糖蛋白、ムコ多糖合成促進作用^8〜11)

胃粘膜保護作用¹²⁾

組織修復促進作用^13〜15)

胃酸分泌抑制作用^{13, 16〜18)}