会社名
- 中外製薬株式会社
成分名
薬効分類
UpToDate Contents
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- 1. 乳癌に対する術前補助化学療法：理論的根拠、治療前評価、および治療法の選択肢 neoadjuvant therapy for breast cancer rationale pretreatment evaluation and therapeutic options
- 2. HER2陽性転移性乳癌の全身治療 systemic treatment for her2 positive metastatic breast cancer
- 3. 成人における抗癌剤の投与 dosing of anticancer agents in adults
- 4. トラスツズマブおよびその他の抗HER2薬の心毒性 cardiotoxicity of trastuzumab and other her2 targeted agents
- 5. 癌治療に用いられる治療用モノクローナル抗体に対する輸注反応 infusion reactions to therapeutic monoclonal antibodies used for cancer therapy
Japanese Journal
- 進行再発乳がんの抗HER2療法 パージェタ、カドサイラ登場で、1~2次治療に大きな変化 新薬の登場で、HER2陽性・進行再発乳がん治療はここまで変わった! (7大がんガイド : 基礎知識から最新治療まで) -- (乳がん)
- がんサポート 12(12), 76-79, 2014-11
- NAID 40020239069
- 進行再発乳がんの抗HER2療法 パージェタ、カドサイラ登場で、1~2次治療に大きな変化 新薬の登場で、HER2陽性・進行再発乳がん治療はここまで変わった! (乳がん最新大特集)
- がんサポート 12(11), 28-31, 2014-10
- NAID 40020211796
- ペルツズマブ（パージェタ<sup>®</sup> 点滴静注420 mg/14 mL）の薬理学的特性および臨床開発の経緯
- 日本薬理学雑誌 143(2), 95-102, 2014
- NAID 130003391430
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 抗悪性腫瘍剤
- 抗HER2注1)ヒト化モノクローナル抗体
注1）HER2：Human Epidermal Growth Factor Receptor Type 2（ヒト上皮増殖因子受容体2型、別称：c-erbB-2）
販売名
パージェタ点滴静注420mg/14mL
組成
成分・含有量（1バイアル中）
内容量
- 14.0mL
成分・含有量（1バイアル中）
有効成分
- ペルツズマブ（遺伝子組換え）注3） 420mg
成分・含有量（1バイアル中）
添加物
- L-ヒスチジン43.5mg、氷酢酸9.2mg、精製白糖575.1mg、ポリソルベート20 2.8mg
- 注3）本剤は、チャイニーズハムスター卵巣細胞を用いて製造される。製造工程の培地成分としてブタの胃組織由来成分（ペプトン）を使用している。
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
効能または効果
- ○HER2陽性の手術不能又は再発乳癌
- HER2陽性の検査は、十分な経験を有する病理医又は検査施設において実施すること。
- 本剤の手術の補助化学療法としての有効性及び安全性は確立していない。
- トラスツズマブ（遺伝子組換え）と他の抗悪性腫瘍剤との併用において、通常、成人に対して1日1回、ペルツズマブ（遺伝子組換え）として初回投与時には840mgを、2回目以降は420mgを60分かけて3週間間隔で点滴静注する。なお、初回投与の忍容性が良好であれば、2回目以降の投与時間は30分間まで短縮できる。
- トラスツズマブ以外の他の抗悪性腫瘍剤の中止後に本剤を投与するときには、トラスツズマブと併用すること（【臨床成績】の項参照）。
- 本剤と併用するトラスツズマブ以外の抗悪性腫瘍剤は【臨床成績】の項を熟知した上で選択すること。
- 本剤を単独投与した場合の有効性及び安全性は確立していない。
- 何らかの理由により予定された投与が遅れた場合には、以下のとおり投与することが望ましい。
- 前回投与日から6週間未満のときには、420mgを投与する。
- 前回投与日から6週間以上のときには、改めて初回投与量の840mgで投与を行う。なお、次回以降は420mgを3週間間隔で投与する。
- 本剤投与時には、バイアルから本剤溶液を抜き取り、日局生理食塩液250mLに添加し、全量を点滴静注する。
慎重投与
- アントラサイクリン系薬剤投与歴のある患者［心不全等の心障害があらわれるおそれがある。］
- 胸部への放射線治療歴のある患者［心不全等の心障害があらわれるおそれがある。］
- うっ血性心不全若しくは治療を要する重篤な不整脈（心房細動、発作性上室性頻脈を除く）のある患者又はその既往歴のある患者［心不全等の心障害があらわれるおそれがある。］
- 冠動脈疾患（心筋梗塞、狭心症等）の患者又はその既往歴のある患者［心不全等の心障害があらわれるおそれがある。］
- 高血圧症の患者又はその既往歴のある患者［心不全等の心障害があらわれるおそれがある。］
- 左室駆出率（LVEF）が低下している患者［心不全等の心障害があらわれるおそれがある。］
重大な副作用
好中球減少症（50.9％）、白血球減少症（16.7％）
- 発熱性好中球減少症、好中球減少症、白血球減少症があらわれることがあり、感染症により死亡に至った例も報告されているので、定期的に血液検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。
Infusion reaction
（8.8％注4））
- 悪寒、発熱、疲労、悪心、紅斑、高血圧、呼吸困難等を含むInfusion reactionがあらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察し、重篤なInfusion reactionがあらわれた場合には本剤の投与を直ちに中止し、適切な処置を行うとともに、以降、本剤を再投与しないこと（「重要な基本的注意」の項参照）。
アナフィラキシー（1.0％）、過敏症（9.3％）
- アナフィラキシーを含む過敏症があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
間質性肺疾患
（0.5％）
- 間質性肺疾患があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
抗腫瘍効果5,6）
- 本薬はHER2を高発現するヒト乳癌由来BT474JB細胞株を皮下移植したマウスに対して、腫瘍増殖抑制作用を示した。また、HER2を高発現するヒト乳癌由来KPL-4細胞株を同所移植したマウスにおいて、トラスツズマブとの併用で腫瘍増殖抑制作用の増強が認められた。
作用機序6,7,8）
- 本薬は、HER2のダイマー形成に必須な領域である細胞外領域のドメインIIに特異的に結合し、リガンド刺激によるHER2/HER3のダイマー形成を阻害する。その結果として、リガンド刺激によるHER2のリン酸化、その下流に位置するPI3K-Akt及びMAPKの両キナーゼの活性化を阻害することで、細胞の増殖を抑制すると考えられる。
標的細胞としてKPL-4細胞、エフェクター細胞としてヒト末梢血単核球を用いた試験系では、本薬による抗体依存性細胞障害活性が認められた。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ペルツズマブ（遺伝子組換え）
（Pertuzumab（Genetical Recombination））（JAN）
分子式
- 軽鎖（C1043H1604N272O336S6）
重鎖（C2195H3387N583O672S16）
分子量
- 約148,000
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