パーキストン

カルビドパ、レボドパ

UpToDate Contents

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• 1. パーキンソン病の薬理学的治療 pharmacologic treatment of parkinson disease
• 2. パーキンソン病における症状の変動およびジスキネジア motor fluctuations and dyskinesia in parkinson disease
• 3. Treatment of restless legs syndrome/Willis-Ekbom disease and periodic limb movement disorder in adults
• 4. ジストニアの治療 treatment of dystonia
• 5. 妊娠中および授乳中のむずむず脚症候群／Willis-Ekbom病 restless legs syndrome willis ekbom disease during pregnancy and lactation

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• パーキストンの効能・副作用 - くすり・薬検索 - goo辞書

パーキストンとは。効果、副作用、使用上の注意。 脳内でつくられるアドレナリンの一種 のドパミン（神経のはたらきを活発にする）の量を増やす作用があります。 パーキンソン 病とパーキンソン症候群でおこる振戦(しんせん) （ 手の震え ）、 無動症 （ 動作がに.

• パーキストン配合錠L100（小林化工株式会社）の効果と副作用、使用上 ...

小林化工株式会社のパーキストン配合錠L100（中枢神経用薬）、一般名レボドパ( Levodopa) カルビドパ(Carbidopa) の効果と副作用、写真、保管方法等を掲載。

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• パーキンソニズム治療剤

販売名

パーキストン配合錠L100

組成

成分・含量

• 1錠中、日局レボドパ100mg、日局カルビドパ水和物10.8mg(無水カルビドパとして10mg)含有

添加物

• 乳糖水和物
  トウモロコシデンプン
  低置換度ヒドロキシプロピルセルロース
  結晶セルロース
  ステアリン酸マグネシウム
  黄色5号

禁忌

• 閉塞隅角緑内障の患者［眼圧上昇を起こし、症状が悪化するおそれがある。］
• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
• 非選択的モノアミン酸化酵素阻害剤投与中の患者［「重要な基本的注意」、「相互作用」の項参照］

効能または効果

• パーキンソン病、パーキンソン症候群

レボドパ未服用患者

• 通常成人に対し、レボドパ量として1回100〜125mg、1日100〜300mg経口投与よりはじめ、毎日又は隔日にレボドパ量として100〜125mg宛増量し、最適投与量を定め維持量（標準維持量はレボドパ量として1回200〜250mg、1日3回）とする。 なお、症状により適宜増減するが、レボドパ量として1日1500mgを超えないこととする。

レボドパ既服用患者

• 通常成人に対し、レボドパ単味製剤の服用後、少なくとも8時間の間隔をおいてから、レボドパ1日維持量の約1/5量に相当するレボドパ量を目安として初回量をきめ、1日3回に分けて経口投与する。以後、症状により適宜増減して最適投与量を定め維持量（標準維持量はレボドパ量として1回200〜250mg、1日3回）とするが、レボドパ量として1日1500mgを超えないこととする。

パーキストン配合錠L100

• 1回1錠、1日1〜3錠よりはじめ、毎日又は隔日に1錠宛増量し、最適量を定め維持量 (標準：1回2錠、1日3回) とする。
  症状により適宜増減するが、1日15錠を超えないこと。

パーキストン配合錠L250

• 1回1／2錠、1日1／2〜1錠よりはじめ、毎日又は隔日に1／2錠宛増量し、最適量を定め維持量 (標準：1回1錠、1日3回) とする。
  症状により適宜増減するが、1日6錠を超えないこと。

パーキストン配合錠L100

• レボドパ単味製剤の服用後、少なくとも8時間の間隔をおいてから、1日維持量の約1／5量に相当するレボドパ量を目安として初回量をきめ、1日3回に分割投与する。以後、症状により適宜増減して最適量を定め維持量 (標準：1回2錠、1日3回) とする。1日15錠を超えないこと。

パーキストン配合錠L250

• レボドパ単味製剤の服用後、少なくとも8時間の間隔をおいてから、1日維持量の約1／5量に相当するレボドパ量を目安として初回量をきめ、1日3回に分割投与する。以後、症状により適宜増減して最適量を定め維持量 (標準：1回1錠、1日3回) とする。1日6錠を超えないこと。

慎重投与

• 肝又は腎障害のある患者[副作用の発現が増加するおそれがある。]
• 胃潰瘍、十二指腸潰瘍のある患者又はその既往歴のある患者［症状が悪化するおそれがある。］
• 糖尿病患者［血糖値の上昇を誘発し、インスリン必要量を増大させるとの報告がある。］
• 重篤な心・肺疾患、気管支喘息又は内分泌系疾患のある患者［症状が悪化するおそれがある。］
• 慢性開放隅角緑内障の患者［眼圧上昇を起こし、症状が悪化するおそれがある。］
• 自殺傾向など精神症状のある患者［精神症状が悪化するおそれがある。］

重大な副作用

• Syndrome malin(頻度不明)：急激な減量又は投与中止により、高熱、意識障害、高度の筋硬直、不随意運動、ショック状態等があらわれることがあるので、このような場合には、再投与後、漸減し、体冷却、水分補給等適切な処置を行うこと。
• 錯乱、幻覚、抑うつ(頻度不明)：錯乱、幻覚、抑うつがあらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。
• 胃潰瘍・十二指腸潰瘍の悪化(頻度不明)：胃潰瘍・十二指腸潰瘍の悪化があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
• ^*溶血性貧血、血小板減少(頻度不明)：溶血性貧血、血小板減少があらわれることがあるので、定期的に血液検査を実施するなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
• 突発的睡眠(頻度不明)：前兆のない突発的睡眠があらわれることがあるので、このような場合には、減量、休薬又は投与中止等の適切な処置を行うこと。[「重要な基本的注意」の項参照]

薬効薬理

• ^*レボドパ
  パーキンソン病の病因は、中脳に存在する黒質と線条体を連絡しているドパミン作動性神経が変性脱落するもので、この神経と機能的にバランスをとっているコリン作動性神経が相対的に過剰活動状態となっている。したがって、治療には基本的にドパミン作動性神経の活動をたかめるか、コリン作動性神経を抑制する手段がとられる。前者の手段をとる場合、ドパミンそのものは血液脳関門を通過しないので、その前駆体のレボドパが用いられる。レボドパは血液脳関門を通過し、脳内に入り、ドパミン作動性神経に取り込まれて、ドパ脱炭酸酵素によりドパミンとなり神経終末から放出される。⁴⁾
• ^*カルビドパ水和物
  末梢性ドパ脱炭酸酵素阻害薬である。パーキンソン病に対してレボドパを投与するとき、脳内移行前に末梢で代謝されドパミンとなると効果が大きく減弱するが、本薬をレボドパと併用すると、末梢での代謝が抑制されるので、レボドパが効率よく脳に移行し効果が高まり、レボドパの減量が可能となる。⁵⁾

有効成分に関する理化学的知見

レボドパ

• 一般名：レボドパ(Levodopa)
  化学名：3-Hydroxy-_L-tyrosine
  分子式：C₉H₁₁NO₄
  分子量：197.19
  性状：白色又はわずかに灰色を帯びた白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。
  ギ酸に溶けやすく、水に溶けにくく、エタノール(95)にほとんど溶けない。
  希塩酸に溶ける。
  飽和水溶液のpHは5.0〜6.5である。
  融点：約275℃（分解）
  構造式：

カルビドパ水和物

• 一般名：カルビドパ水和物(Carbidopa Hydrate)
  化学名：(2S)-2-(3,4-Dihydroxybenzyl)-2-hydrazinopropanoic acid monohydrate
  分子式：C₁₀H₁₄N₂O₄・H₂O
  分子量：244.24
  性状：白色〜帯黄白色の粉末である。
  メタノールにやや溶けにくく、水に溶けにくく、エタノール(95)に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
  融点：約197℃ (分解）
  構造式：

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