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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2019/12/26 00:11:18」(JST)

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パノビノスタット（Panobinostat）は多発性骨髄腫の治療に用いられるヒドロキサム酸誘導体^[2]である。非選択的ヒストン脱アセチル化酵素阻害薬（英語版）(DAC阻害薬)の一つである^[3]。商品名ファリーダック、ノバルティスファーマが製造販売。開発コードLBH-589。

承認取得状況

2015年2月、米国でボルテゾミブと免疫調節薬（英語版）を含む2つ以上の前治療歴を有する患者の多発性骨髄腫を効能・効果としてFDAに承認された^[4]^[5]。

2015年7月、日本で少なくとも1つの標準治療が無効または治療後に再発した多発性骨髄腫患者に対して厚生労働省に承認された^[6]。

EUでも2015年7月、ボルテゾミブおよび免疫調節薬を含む2種類以上の治療を受けた経験のある再発または難治性多発性骨髄腫の成人患者に対してボルテゾミブとデキサメタゾンの併用下でパノビノスタットを使用する事についてCHMP（英語版）から承認が勧告され^[7]、同年9月に承認された^[8]。

副作用

単剤投与あるいはボルテゾミブおよびデキサメタゾン以外の抗悪性腫瘍剤との併用における有効性および安全性は確立していない。

添付文書に記載されている重大な副作用は、重度の下痢（18.9%）、脱水症状（2.6%）、血小板減少症（55.9%）、貧血（26.5%）、好中球減少症（23.6%）、胃腸出血（1.0%）、肺出血（0.3%）、重篤感染症（肺炎（8.4%）、敗血症（0.8%）等）、QT間隔延長（1.3%）、頻脈性不整脈（心房細動、心室性頻脈、頻脈等）（5.5%）、心筋梗塞（0.3%）、心不全（0.3%）、狭心症（頻度不明）、肝機能障害（9.2%）、腎不全（1.0%）、肺塞栓症（0.8%）、深部静脈血栓症（0.5%）、低血圧（6.3%）、起立性低血圧（4.7%）、失神（2.1%）、意識消失（0.8%）である。

また5%以上の患者に、白血球減少症、リンパ球減少症、食欲減退、低カリウム血症、低リン酸血症、低ナトリウム血症、浮動性めまい、味覚異常、悪心、、腹痛、消化不良、疲労、無力症、末梢性浮腫、発熱、体重減少が発生する。

臨床試験

2012年8月時点では、ホジキンリンパ腫、皮膚T細胞リンパ腫（英語版）（CTCL）^[9]や他の悪性疾患に対する第III相臨床試験のほか、骨髄異形成症候群、乳癌、前立腺癌に対する第II相臨床試験、慢性骨髄単球性白血病（CMML）に対する第I相臨床試験が進行中であった^[10]^[11]。

2014年には、HAART療法中のAIDS患者の治癒を目的として、パノビノスタットの第I/II相臨床試験が実施された。パノビノスタットがHIVのDNAを患者のDNAから排除し、免疫系がHAART薬剤と協力してこれを破壊することが期待されていた^[12]^[13]が、HIV DNAは一過性に低下するも2〜8週間で回復し^[14]治癒には至らなかった。

前臨床研究

パノビノスタットとラパマイシンを併用すると膵癌細胞に対して殺細胞効果を発揮することが発見された。その研究では、膵癌細胞塊の65%を破壊した。研究に用いられた3系統の細胞株は癌化学療法剤に対して耐性を持つ株であったので、この発見は意義があると言える^[15]。

パノビノスタットはin vitro では脊髄性筋萎縮症患者の細胞内の生存運動ニューロン（英語版）（SMN）蛋白質量を有意に増加させる^[16]。

パノビノスタットはトリプルネガティブ乳癌（英語版）（TNBC）に選択的に作用し、過アセチル化してG2/M期 DNA損傷チェックポイント（英語版）で細胞周期を停止させ、部分的にではあるが乳癌に特徴的な形態学的変化を逆転させることができる^[17]。

パノビノスタットは他のHDAC阻害薬と同様、潜伏的に感染したHIV-1ウイルスを顕在化させ、宿主細胞から引き剥がす効果が期待されていた。通常はHIV感染した細胞が免疫に認識されず、抗レトロウイルス薬も奏効しないからである^[18]。

2015年の研究で、パノビノスタットは神経膠腫（瀰漫性橋膠腫）細胞の成長をin vitro およびin vivo で抑止し、治療薬としての可能性を持つ事が示された^[19]。

作用機序

パノビノスタットはヒストン脱アセチル化酵素のマルチ阻害薬で、腫瘍細胞のアポトーシスを複数の経路で誘導する^[2]。

効能・効果

再発または難治性の多発性骨髄腫

出典

^ ^a ^b ^c ^d ^e Panobinostat Package Insert
^ ^a ^b Revill, P; Mealy, N; Serradell, N; Bolos, J; Rosa, E (2007). “Panobinostat”. Drugs of the Future 32 (4): 315. doi:10.1358/dof.2007.032.04.1094476. ISSN 0377-8282.
^ Table 3: Select epigenetic inhibitors in various stages of development from Mack, G. S. (2010). “To selectivity and beyond”. Nature Biotechnology 28 (12): 1259–1266. doi:10.1038/nbt.1724. PMID 21139608.
^ FDA.gov announcement about accelerated approval of panobinostat (Farydak)
^ Panobinostat chemotherapy regimen for multiple myeloma (MM wiki)
^ “抗悪性腫瘍剤「ファリーダックカプセル」の製造販売承認を取得”. ノバルティス (2015年7月3日). 2015年7月13日閲覧。
^ “ノバルティスの「ファリーダック」、新たな作用機序を持つ多発性骨髄腫の治療薬として、EUにおける承認勧告をCHMPから取得”. ノバルティス (2015年7月8日). 2015年7月13日閲覧。
^ “ノバルティスの「ファリーダック」、多発性骨髄腫の患者さんに対する初のHDAC阻害剤としてEUの承認を取得”. ノバルティス (2015年9月16日). 2015年9月7日閲覧。
^ 臨床試験番号 NCT00425555 研究名 "Study of Oral LBH589 in Adult Patients With Refractory Cutaneous T-Cell Lymphoma" - ClinicalTrials.gov
^ ClinicalTrials.gov: LBH-589
^ Prince, HM; M Bishton (2009). “Panobinostat (LBH589): a novel pan-deacetylase inhibitor with activity in T cell lymphoma”. Hematology Meeting Reports (Parkville, Australia: Peter MacCallum Cancer Centre and University of Melbourne) 3 (1): 33–38.
^ Simons, J (2013年4月27日). “Scientists on brink of HIV cure”. The Telegraph
^ 臨床試験番号 NCT01680094 研究名 "Safety and Effect of The HDAC Inhibitor Panobinostat on HIV-1 Expression in Patients on Suppressive HAART (CLEAR)" - ClinicalTrials.gov
^ Rasmussen, T. A.; Tolstrup, M.; Brinkmann, C. R.; Olesen, R.; Erikstrup, C.; Solomon, A.; Winckelmann, A.; Palmer, S. et al. (2014). “Panobinostat, a histone deacetylase inhibitor, for latent-virus reactivation in HIV-infected patients on suppressive antiretroviral therapy: A phase 1/2, single group, clinical trial”. The Lancet HIV 1: e13. doi:10.1016/S2352-3018(14)70014-1.
^ Mayo Clinic Researchers Formulate Treatment Combination Lethal To Pancreatic Cancer Cells
^ Garbes, L; Riessland, M; Hölker, I; Heller, R; Hauke, J; Tränkle, Ch; Coras, R; Blümcke, I et al. (2009). “LBH589 induces up to 10-fold SMN protein levels by several independent mechanisms and is effective even in cells from SMA patients non-responsive to valproate”. Human Molecular Genetics 18 (19): 3645–3658. doi:10.1093/hmg/ddp313. PMID 19584083.
^ Tate, CR; Rhodes, LV; Segar, HC; Driver, JL; Pounder, FN; Burow, ME; Collins-Burow, BM (2012). “Targeting triple-negative breast cancer cells with the histone deacetylase inhibitor panobinostat”. Breast Cancer Research 14 (3).
^ TA Rasmussen, et al. Comparison of HDAC inhibitors in clinical development: Effect on HIV production in latently infected cells and T-cell activation. Human Vaccines & Immunotherapeutics 9:5, 1-9, May 2013.
^ Grasso, Catherine (4 May 2015). “Functionally defined therapeutic targets in diffuse intrinsic pontine glioma”. Nature Medicine. doi:10.1038/nm.3855 2015年5月5日閲覧。.

UpToDate Contents

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1. 多発性骨髄腫：再発・難治性の多発性骨髄腫への治療レジメンmultiple myeloma regimens used for relapsed or refractory disease [show details]
…those assigned to VPd. Panobinostat is a histone deacetylase (HDAC) inhibitor that has demonstrated activity in MM when administered with bortezomib and dexamethasone . Panobinostat is approved by the US …
2. Infections in patients with multiple myelomainfections in patients with multiple myeloma [show details]
…frequent among elotuzumab-treated patients . Panobinostat inhibits histone deacetylation in myeloma cells, promoting apoptosis. The main effect of panobinostat on the immune system is neutropenia . Limited …
3. 肝疾患を有する患者における化学療法による肝毒性および用量調整chemotherapy hepatotoxicity and dose modification in patients with liver disease [show details]
…clinical trials, and there are insufficient data to recommend a belinostat dose in these patients. Panobinostat is a third histone deacetylase inhibitor that is approved for treatment of refractory multiple …
4. アントラサイクリン系以外の抗がん剤の心毒性cardiotoxicity of non anthracycline cancer chemotherapy agents [show details]
…administration since hypokalemia and hypomagnesemia predispose to arrhythmias. Another HDAC inhibitor, panobinostat, is approved for treatment of refractory multiple myeloma. This drug appears to have a greater…
5. 化学療法剤の腸管毒性enterotoxicity of chemotherapeutic agents [show details]
…study, diarrhea was reported in 23 percent of treated patients but was severe in only 2 percent . Panobinostat is another histone deacetylase inhibitor that is approved for refractory multiple myeloma. Diarrhea…

Japanese Journal

再発難治性多発性骨髄腫（RRMM）の治療戦略

多林孝之
臨床血液 60(9), 1257-1264, 2019
… 再発・難治性多発性骨髄腫に対して第二世代のプロテアソーム阻害薬であるカルフィルゾミブとイキサゾミブ，免疫調節薬であるポマリドミド，HDAC阻害薬であるパノビノスタット，抗体治療薬であるエロツヅマブとダラツムマブが使用できるようになったが至適な順序や組み合わせについて不明な点も多い。 …
NAID 130007724613

脳内亜鉛恒常性破綻と神経細胞傷害

原宏和
日本毒性学会学術年会 46.1(0), S28-2, 2019
… また、活性化ミクログリアからのNO産生を抑制する低分子化合物の探索にも取り組み、HDAC阻害剤のパノビノスタットが強いNO産生抑制作用を有していること見出した。 …
NAID 130007677704

パノビノスタットと多発性骨髄腫 (特集血液腫瘍の最近のトピックス : 新たに保険承認されたあるいは適応拡大された造血器腫瘍に対する薬剤)

宮崎寛至,鈴木憲史
腫瘍内科 = Clinical oncology 18(6), 551-555, 2016-12
NAID 40021040430

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

抗悪性腫瘍剤
ヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）阻害剤

販売名

ファリーダックカプセル10mg

組成

成分・含量

1カプセル中パノビノスタット乳酸塩12.576mg（パノビノスタットとして10mg）を含有する。

添加物

D-マンニトール、セルロース、部分アルファー化デンプン、ステアリン酸マグネシウム
カプセル本体にゼラチン、酸化チタン、青色1号、三二酸化鉄含有

効能または効果

再発又は難治性の多発性骨髄腫

本剤による治療は、少なくとも1つの標準的な治療が無効又は治療後に再発した患者を対象とすること。
臨床試験に組み入れられた患者の前治療歴等について、【臨床成績】の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分理解した上で、適応患者の選択を行うこと。
ボルテゾミブ及びデキサメタゾンとの併用において、通常、成人にはパノビノスタットとして1日1回20mgを週3回、2週間（1、3、5、8、10及び12日目）経口投与した後、9日間休薬（13〜21日目）する。この3週間を1サイクルとし、投与を繰り返す。なお、患者の状態により適宜減量する。
本剤を単独投与で使用した場合の有効性及び安全性は確立していない。
ボルテゾミブ及びデキサメタゾンの投与に際しては、【臨床成績】の項の内容を熟知し、投与すること。また、併用薬剤の添付文書を熟読すること。
ボルテゾミブ及びデキサメタゾン以外の抗悪性腫瘍剤との併用における有効性及び安全性は確立していない。
本剤を16サイクルを超えて投与した場合の有効性及び安全性は確立していない。
肝機能障害患者では、本剤の血中濃度が上昇するとの報告があるため、減量を考慮するとともに、患者の状態をより慎重に観察し、有害事象の発現に十分注意すること。（「慎重投与」、「重要な基本的注意」、【薬物動態】の項参照）
本剤の投与開始にあたっては、以下の表を参考に判断を行うこと。
投与開始基準

注1）血中カリウム、マグネシウム及びリン
副作用により、本剤を休薬、減量又は中止する場合には、副作用の症状、グレード^注2）等に応じて以下の基準を考慮すること。減量する場合は、1サイクル3週間の投与スケジュールを維持すること。なお、患者の状態により適宜減量するが、減量は5mg単位で行い、10mg/日未満に減量しないこと。
副作用に対する休薬、減量及び中止基準

注2）NCI-CTCAE v.4.0

慎重投与

血小板数減少のある患者又は抗凝固剤治療を受けている患者

〔出血のおそれがある。〕（〈用法及び用量に関連する使用上の注意〉、「重要な基本的注意」の項参照）

感染症を合併している患者

〔感染症が悪化するおそれがある。〕（「重要な基本的注意」の項参照）

QT間隔延長のおそれ又はその既往歴のある患者

〔QT間隔延長が起こるおそれがある。〕（〈用法及び用量に関連する使用上の注意〉、「重要な基本的注意」の項参照）

肝機能障害のある患者

〔血中濃度が上昇するおそれがある。〕（〈用法及び用量に関連する使用上の注意〉、「重要な基本的注意」、【薬物動態】の項参照）

高齢者

（「高齢者への投与」の項参照）

重大な副作用

重度の下痢（18.9％）

重度の下痢があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察し、電解質異常、脱水等の異常が認められた場合には、本剤の休薬、減量又は中止等の適切な処置を行うこと。（〈用法及び用量に関連する使用上の注意〉、「重要な基本的注意」の項参照）

脱水症状（2.6％）

脱水症状があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、本剤の休薬、減量又は中止等の適切な処置を行うこと。（「重要な基本的注意」の項参照）

骨髄抑制

血小板減少症（55.9％）、貧血（26.5％）、好中球減少症（23.6％）があらわれることがあるので、定期的に血液検査を行うなど、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、本剤の休薬、減量又は中止等の適切な処置を行うこと。（〈用法及び用量に関連する使用上の注意〉、「慎重投与」、「重要な基本的注意」の項参照）

出血

胃腸出血（1.0％）、肺出血（0.3％）等があらわれることがあるので、定期的に血液検査を行うなど、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、本剤の休薬、減量又は中止等の適切な処置を行うこと。（「慎重投与」、「重要な基本的注意」の項参照）

感染症

細菌、真菌、ウイルス又は原虫による重篤な感染症（肺炎（8.4％）、敗血症（0.8％）等）があらわれることがある。また、B型肝炎ウイルスの再活性化による肝炎があらわれることがある。患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、本剤の休薬、減量又は中止等の適切な処置を行うこと。（「慎重投与」、「重要な基本的注意」の項参照）

QT間隔延長（1.3％）

QT間隔延長があらわれることがあるので、定期的に心電図検査を行うなど、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、本剤の休薬、減量又は中止等の適切な処置を行うこと。（〈用法及び用量に関連する使用上の注意〉、「慎重投与」、「重要な基本的注意」、「相互作用」の項参照）

心障害

頻脈性不整脈（心房細動、心室性頻脈、頻脈等）（5.5％）、心筋梗塞（0.3％）、心不全（0.3％）、狭心症（頻度不明）等の心障害があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、本剤の休薬、減量又は中止等の適切な処置を行うこと。

肝機能障害（9.2％）

AST（GOT）、ALT（GPT）、総ビリルビン上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがあるので、定期的に肝機能検査を行うなど、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、本剤の休薬、減量又は中止等の適切な処置を行うこと。（「重要な基本的注意」の項参照）

腎不全

腎不全（1.0％）等の腎機能障害があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察し、尿量減少、血清クレアチニンやBUNの上昇が認められた場合には、本剤の休薬、減量又は中止等の適切な処置を行うこと。

静脈血栓塞栓症

肺塞栓症（0.8％）、深部静脈血栓症（0.5％）等の静脈血栓塞栓症があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、本剤の休薬、減量又は中止等の適切な処置を行うこと。

低血圧、起立性低血圧、失神、意識消失

低血圧（6.3％）、起立性低血圧（4.7％）、失神（2.1％）、意識消失（0.8％）があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、本剤の休薬、減量又は中止等の適切な処置を行うこと。

薬効薬理

作用機序

パノビノスタットは、脱アセチル化酵素（DAC）の活性を阻害する。^15）DAC活性阻害によりヒストン及び非ヒストンタンパクのアセチル化が促進され、細胞周期停止及びアポトーシス誘導が生じることにより、腫瘍増殖が抑制されると推測されている。しかし、詳細な作用機序は解明されていない。

薬理作用

In vitro

パノビノスタットは、ヒト多発性骨髄腫由来MM1.S、MM1.R、U266、U266LR7及びU266DOX4細胞株の増殖を抑制した。^16）

In vivo

パノビノスタットは、MM1.S細胞株を皮下移植したマウスにおいて、腫瘍の増殖を抑制した。^17）

有効成分に関する理化学的知見

一般名

パノビノスタット乳酸塩（Panobinostat Lactate）

化学名

（2E）-N-Hydroxy-3-［4-（｛［2-（2-methyl-1H-indol-3-yl）ethyl］amino｝methyl）phenyl］prop-2-enamide mono［（2RS）-2-hydroxypropanoate］

分子式

C₂₁H₂₃N₃O₂・C₃H₆O₃

分子量

439.50

性状

白色〜微黄色又は微褐色の粉末である。水、メタノール又はエタノールに溶けにくく、1-オクタノールにほとんど溶けない。

★リンクテーブル★

リンク元

「ファリーダック」

パノビノスタット
IUPAC命名法による物質名
	IUPAC名 (2E)-N-hydroxy-3-[4-({[2-(2-methyl-1H-indol-3-yl)ethyl]amino}methyl)phenyl]acrylamide
臨床データ
販売名	ファリーダック、Farydak
法的規制	US: ℞-only ; 劇薬、処方箋医薬品;
投与方法	経口
薬物動態データ
生物学的利用能	21%
血漿タンパク結合	90%
代謝	CYP3A (40%), CYP2D6, CYP2C19
半減期	37 時間
排泄	糞便中 (44–77%), 尿中 (29–51%)
識別
CAS番号;	404950-80-7
ATCコード	L01XX42 (WHO)
PubChem	CID: 6918837
IUPHAR/BPS	7489
ChemSpider	5294028
UNII	9647FM7Y3Z
KEGG	D10319
ChEBI	CHEBI:85990en:Template:ebicite
化学的データ
化学式	C21H23N3O2
分子量	349.42622 g/mol
	SMILES O=C(NO)\C=C\c1ccc(cc1)CNCCc3c2ccccc2nc3C;
	InChI InChI=1S/C21H23N3O2/c1-15-18(19-4-2-3-5-20(19)23-15)12-13-22-14-17-8-6-16(7-9-17)10-11-21(25)24-26/h2-11,22-23,26H,12-14H2,1H3,(H,24,25)/b11-10+ ; Key:FPOHNWQLNRZRFC-ZHACJKMWSA-N ;
	テンプレートを表示

　　[★]

商品名

ファリーダック

会社名

ノバルティスファーマ

成分

パノビノスタット乳酸塩

薬効分類

抗悪性腫瘍剤, ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤 HDAC阻害剤

薬効

再発又は難治性の多発性骨髄腫を効能・効果とする新有効成分含有医薬品

【希少疾病用医薬品】

[PackageInsert-1] Panobinostat Package Insert

[Revill2007-2] Revill, P; Mealy, N; Serradell, N; Bolos, J; Rosa, E (2007). “Panobinostat”. Drugs of the Future 32 (4): 315. doi:10.1358/dof.2007.032.04.1094476. ISSN 0377-8282.

[NBT2010-3] Table 3: Select epigenetic inhibitors in various stages of development from Mack, G. S. (2010). “To selectivity and beyond”. Nature Biotechnology 28 (12): 1259–1266. doi:10.1038/nbt.1724. PMID 21139608.

[4] FDA.gov announcement about accelerated approval of panobinostat (Farydak)

[5] Panobinostat chemotherapy regimen for multiple myeloma (MM wiki)

[6] “抗悪性腫瘍剤「ファリーダックカプセル」の製造販売承認を取得”. ノバルティス (2015年7月3日). 2015年7月13日閲覧。

[7] “ノバルティスの「ファリーダック」、新たな作用機序を持つ多発性骨髄腫の治療薬として、EUにおける承認勧告をCHMPから取得”. ノバルティス (2015年7月8日). 2015年7月13日閲覧。

[8] “ノバルティスの「ファリーダック」、多発性骨髄腫の患者さんに対する初のHDAC阻害剤としてEUの承認を取得”. ノバルティス (2015年9月16日). 2015年9月7日閲覧。

[9] 臨床試験番号 NCT00425555 研究名 "Study of Oral LBH589 in Adult Patients With Refractory Cutaneous T-Cell Lymphoma" - ClinicalTrials.gov

[10] ClinicalTrials.gov: LBH-589

[pan-11] Prince, HM; M Bishton (2009). “Panobinostat (LBH589): a novel pan-deacetylase inhibitor with activity in T cell lymphoma”. Hematology Meeting Reports (Parkville, Australia: Peter MacCallum Cancer Centre and University of Melbourne) 3 (1): 33–38.

[Jake_Wallis_Simons2013-12] Simons, J (2013年4月27日). “Scientists on brink of HIV cure”. The Telegraph

[13] 臨床試験番号 NCT01680094 研究名 "Safety and Effect of The HDAC Inhibitor Panobinostat on HIV-1 Expression in Patients on Suppressive HAART (CLEAR)" - ClinicalTrials.gov

[14] Rasmussen, T. A.; Tolstrup, M.; Brinkmann, C. R.; Olesen, R.; Erikstrup, C.; Solomon, A.; Winckelmann, A.; Palmer, S. et al. (2014). “Panobinostat, a histone deacetylase inhibitor, for latent-virus reactivation in HIV-infected patients on suppressive antiretroviral therapy: A phase 1/2, single group, clinical trial”. The Lancet HIV 1: e13. doi:10.1016/S2352-3018(14)70014-1.

[15] Mayo Clinic Researchers Formulate Treatment Combination Lethal To Pancreatic Cancer Cells

[16] Garbes, L; Riessland, M; Hölker, I; Heller, R; Hauke, J; Tränkle, Ch; Coras, R; Blümcke, I et al. (2009). “LBH589 induces up to 10-fold SMN protein levels by several independent mechanisms and is effective even in cells from SMA patients non-responsive to valproate”. Human Molecular Genetics 18 (19): 3645–3658. doi:10.1093/hmg/ddp313. PMID 19584083.

[17] Tate, CR; Rhodes, LV; Segar, HC; Driver, JL; Pounder, FN; Burow, ME; Collins-Burow, BM (2012). “Targeting triple-negative breast cancer cells with the histone deacetylase inhibitor panobinostat”. Breast Cancer Research 14 (3).

[18] TA Rasmussen, et al. Comparison of HDAC inhibitors in clinical development: Effect on HIV production in latently infected cells and T-cell activation. Human Vaccines & Immunotherapeutics 9:5, 1-9, May 2013.

[19] Grasso, Catherine (4 May 2015). “Functionally defined therapeutic targets in diffuse intrinsic pontine glioma”. Nature Medicine. doi:10.1038/nm.3855 2015年5月5日閲覧。.

IUPAC命名法による物質名

IUPAC名 (2E)-N-hydroxy-3-[4-({[2-(2-methyl-1H-indol-3-yl)ethyl]amino}methyl)phenyl]acrylamide
臨床データ
販売名	ファリーダック、Farydak
法的規制	US: ℞-only 劇薬、処方箋医薬品
投与方法	経口
薬物動態データ
生物学的利用能	21%^[1]
血漿タンパク結合	90%^[1]
代謝	CYP3A (40%), CYP2D6, CYP2C19^[1]
半減期	37 時間^[1]
排泄	糞便中 (44–77%), 尿中 (29–51%)^[1]
識別
CAS番号	404950-80-7
ATCコード	L01XX42 (WHO)
PubChem	CID: 6918837
IUPHAR/BPS	7489
ChemSpider	5294028
UNII	9647FM7Y3Z
KEGG	D10319
ChEBI	CHEBI:85990en:Template:ebicite
化学的データ
化学式	C₂₁H₂₃N₃O₂
分子量	349.42622 g/mol
SMILES O=C(NO)\C=C\c1ccc(cc1)CNCCc3c2ccccc2nc3C
InChI InChI=1S/C21H23N3O2/c1-15-18(19-4-2-3-5-20(19)23-15)12-13-22-14-17-8-6-16(7-9-17)10-11-21(25)24-26/h2-11,22-23,26H,12-14H2,1H3,(H,24,25)/b11-10+ Key:FPOHNWQLNRZRFC-ZHACJKMWSA-N
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パノビノスタット

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目次

承認取得状況

副作用

臨床試験

前臨床研究

作用機序

効能・効果

出典

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薬効分類名

販売名

組成

成分・含量

添加物

効能または効果

慎重投与

血小板数減少のある患者又は抗凝固剤治療を受けている患者

感染症を合併している患者

QT間隔延長のおそれ又はその既往歴のある患者

肝機能障害のある患者

高齢者

重大な副作用

重度の下痢（18.9％）

脱水症状（2.6％）

骨髄抑制

出血

感染症

QT間隔延長（1.3％）

心障害

肝機能障害（9.2％）

腎不全

静脈血栓塞栓症

低血圧、起立性低血圧、失神、意識消失

薬効薬理

作用機序

薬理作用

In vitro

In vivo

有効成分に関する理化学的知見

一般名

化学名

分子式

分子量

性状

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商品名

会社名

成分

薬効分類

薬効