会社名
大塚
成分
薬効分類
抗結核剤
薬効
多剤耐性肺結核
UpToDate Contents
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- 1. 薬剤耐性結核の診断、治療、および予防 diagnosis treatment and prevention of drug resistant tuberculosis
- 2. 広範囲薬剤耐性結核の疫学 epidemiology of extensively drug resistant tuberculosis
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 結核化学療法剤
販売名
デルティバ錠50mg
組成
有効成分
- 1錠中デラマニド50mg
添加物
- 乳糖水和物、結晶セルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、カルメロースカルシウム、ヒプロメロースフタル酸エステル、軽質無水ケイ酸、ポビドン、トコフェロール、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、タルク、黄色三二酸化鉄
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
効能または効果
適応菌種
- 本剤に感性の結核菌
適応症
- 多剤耐性肺結核
- 本剤の投与によりQT延長があらわれるおそれがあるので、QT延長のある患者、あるいはQT延長を起こしやすい患者等への投与については、リスクとベネフィットを考慮して本剤投与の適応を慎重に判断すること。（「慎重投与」の項参照）
- 通常、成人にはデラマニドとして1回100mgを1日2回朝、夕に食後経口投与する。
- 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現を防ぐため、原則として他の抗結核薬及び本剤に対する感受性（耐性）を確認し、感受性を有する既存の抗結核薬3剤以上に本剤を上乗せして併用すること。
- 臨床試験において継続して6箇月を超える使用経験はないため、本剤を長期に使用する場合は、リスクとベネフィットを考慮して投与の継続を慎重に判断すること。
- 空腹時に本剤を投与した場合、食後投与と比較してCmax及びAUCの低下が認められることから、空腹時投与を避けること。（〔薬物動態〕の項参照）
慎重投与
- QT延長のある患者（先天性QT延長症候群等）［QT延長が悪化するおそれがある。］（「重要な基本的注意」の項及び「副作用 重大な副作用 QT延長」の項参照）
- QT延長を起こしやすい下記の患者［QT延長があらわれるおそれがある。］（「重要な基本的注意」の項及び「副作用 重大な副作用 QT延長」の項参照）
- 著明な徐脈のある患者
- 電解質異常のある患者（低カリウム血症、低マグネシウム血症、低カルシウム血症）
- 心疾患のある患者
- QT延長を起こすことが知られている薬剤を服用している患者［QT延長があらわれるおそれがある。］（「重要な基本的注意」の項、「相互作用」の項及び「副作用 重大な副作用 QT延長」の項参照）
- 肝機能障害のある患者［未変化体及び代謝物の血漿中濃度が上昇し、QT延長等の副作用が発現するおそれがある。］
- 低アルブミン血症の患者［QT延長があらわれるおそれがある。］（「重要な基本的注意」の項及び「副作用 重大な副作用 QT延長」の項参照）
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
重大な副作用
QT延長（5％以上）
- QT延長があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。（「慎重投与」の項及び「重要な基本的注意」の項参照）
薬効薬理
薬理作用
抗菌作用17〜21）
- 多剤耐性結核菌、超多剤耐性結核菌を含む結核菌群に抗菌活性を示し、細胞内結核菌及び嫌気条件下の休眠型結核菌に対しても抗菌活性を示した。
治療効果17）
- マウス慢性結核症モデルにおいて、経口投与による肺内生菌数の用量相関的な減少が認められ、治療効果を示した。また、免疫応答及び免疫不全マウス結核症モデルにおいても、同程度の治療効果を示した。
既存抗結核薬との併用効果22,23）
- マウス及びモルモット慢性結核症モデルにおいて、既存の抗結核薬との併用投与による治療期間の短縮が認められた。また、モルモット慢性結核症モデルにおいて、嫌気環境の結核菌に対して治療効果を示した。
作用機序17）
- 結核菌特有のミコール酸の生合成を阻害する。
耐性17,24,25）
- 結核菌が有する補酵素F420関連遺伝子の変異により耐性が獲得される。In vitro試験において、デラマニドの自然耐性菌出現頻度はリファンピシンよりも高く、イソニアジドと同等であった。しかし、他の抗結核薬との交叉耐性は認められていない。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- デラマニド〔Delamanid （JAN）〕
化学名
- (2R)-2-Methyl-6-nitro-2-[(4-{4-[4-(trifluoromethoxy)phenoxy]piperidin-1-yl}phenoxy)methyl]-2, 3-dihydroimidazo[2, 1-b]oxazole
分子式
- C25H25F3N4O6
分子量
- 534.48
性 状
- 白色〜微黄色の結晶又は結晶性の粉末である。N, N-ジメチルアセトアミドに溶けやすく、テトラヒドロフランにやや溶けやすく、アセトニトリルにやや溶けにくく、メタノールに溶けにくく、エタノール（99.5）に極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。
融 点
- 約195℃（分解）
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