- 英
- suprofen
- 商
- スルプロチン、スレンダム、トパルジック
プロピオン酸系非ステロイド性抗炎症薬
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2016/06/20 15:53:58」(JST)
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|
IUPAC命名法による物質名 |
IUPAC名
(RS)-2-[4-(2-thienylcarbonyl)phenyl]propanoic acid
|
臨床データ |
Drugs.com |
Micromedex Detailed Consumer Information |
胎児危険度分類 |
|
法的規制 |
|
投与方法 |
経口, 目薬 |
薬物動態データ |
血漿タンパク結合 |
20% |
識別 |
CAS番号
(MeSH) |
40828-46-4 |
ATCコード |
M01AE07 |
PubChem |
CID: 5359 |
DrugBank |
DB00870 |
ChemSpider |
5166 |
UNII |
988GU2F9PE |
KEGG |
D00452 |
ChEBI |
CHEBI:9362 |
ChEMBL |
CHEMBL956 |
化学的データ |
化学式 |
C14H12O3S |
分子量 |
260.309 g/mol |
SMILES
-
O=C(c1ccc(cc1)C(C(=O)O)C)c2sccc2
|
InChI
-
InChI=1S/C14H12O3S/c1-9(14(16)17)10-4-6-11(7-5-10)13(15)12-3-2-8-18-12/h2-9H,1H3,(H,16,17)
-
Key:MDKGKXOCJGEUJW-UHFFFAOYSA-N
|
スプロフェン(Suprofen)は、ヤンセン ファーマが開発した[1]非ステロイド性抗炎症薬である。1%溶液が目薬として、Profenalの商標名で販売されている。
使用
スプロフェンは、当初錠剤として用いられていたが、腎臓への影響のため、経口摂取は中止された[2]。その後、眼科用の溶液として、通常は外科手術中及び後の縮瞳の防止のために用いられた[3]。しかし、この用途としても、少なくともアメリカ合衆国では使用が中止された[4]。
出典
- ^ Janssen, Paul A.; Van Daele, Georges H. P.; Boey, Jozef M. "Antiphlogistic aroyl-substituted phenylacetic acid derivatives" (1974) DE 2353357
- ^ Nies A S (1988). “Renal effects of nonsteroidal anti-inflammatory drugs”. Agents and actions 24: 95-106. doi:10.1007/978-3-0348-9160-8_9.
- ^ Guidance for FDA Staff and Industry Compliance Policy Guides Manual, Sec. 460.200
- ^ Drugs.com: suprofen ophthalmic
Japanese Journal
- 戸倉 新樹
- アレルギー 55(11), 1382-1389, 2006-11-30
- … 患となる.光接触皮膚炎は,抗原が皮膚に塗られて,紫外線が当たって発症し,薬剤性光線過敏症は抗原が薬剤という形で経口投与されて,紫外線が当たって発症する.光接触皮膚炎の原因には,ケトプロフェン,スプロフェンやサンスクリーン剤がある.診断は光貼布試験が決め手となる.薬剤性光線過敏症の原因には,ニューキノロン,ピロキシカム,降圧利尿薬,チリソロール,メチクランをはじめとして多くの薬剤がある.原因物質 …
- NAID 110005716990
- 臨牀経験 フルルビプロフェンとスプロフェンとの光交差反応性について
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
<chr color="black">トパルジック軟膏1%
組成
成分・含量
添加物
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- ケトプロフェン(外皮用剤)、チアプロフェン酸、フェノフィブラート及びオキシベンゾンに対して過敏症の既往歴のある患者[これら製剤との交叉感作性により、本剤の使用によって過敏症を誘発するおそれがある。]
効能または効果
<chr color="black">急性湿疹、接触皮膚炎、アトピー性皮膚炎、慢性湿疹、皮脂欠乏性湿疹、酒さ様皮膚炎・口囲皮膚炎、帯状疱疹
<chr color="black">急性湿疹、接触皮膚炎、アトピー性皮膚炎、慢性湿疹、皮脂欠乏性湿疹、酒さ様皮膚炎・口囲皮膚炎
- <chr color="black">本品の適量を1日数回患部に塗布する。
<chr color="black">帯状疱疹
- <chr color="black">本品の適量を1日1〜2回患部に塗布又は貼布する。
薬効薬理
<chr color="black">抗炎症作用15)
- ラットにおける血管透過性亢進抑制作用、カラゲニン足蹠浮腫抑制作用、肉芽増殖抑制作用、モルモットにおける紫外線紅斑抑制作用等の抗炎症作用が認められている。
<chr color="black">鎮痛作用15)
- ラットの炎症性疼痛に対し、疼痛閾値を上昇させ、著明な鎮痛作用が認められている。
<chr color="black">作用機序15)
- スプロフェンにはプロスタグランジン生合成阻害作用が認められており、これに基づいて種々の抗炎症作用を示すものと考えられる(ラット、モルモット、マウス)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
化学名
- (±)-2-〔p-(2-thenoyl)phenyl〕 propionic acid
分子式
分子量
性状
- 白色〜帯黄白色の結晶性の粉末である。メタノール、エタノール(99.5)、アセトン又は1,4-ジオキサンに溶けやすく、水に極めて溶けにくい。水酸化ナトリウム試液又はアンモニア試液に溶ける。1,4-ジオキサン溶液(1→40)は旋光性を示さない。
融点
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