- 英
- zinostatin
- 関
- ネオカルチノスタチン
- 単量体。医薬品としてはジノスタチンスチマラマーが用いられる。
Japanese Journal
- 肝細胞癌に対するジノスタチンスチマラマー肝動脈注入療法
- 西村 亮平
- 日本獣医循環器学会抄録 78, 91-92, 2003-06-21
- NAID 50000269308
- インターベンションの適応と問題点 : 肝細胞癌に対するジノスタチンスチマラマー肝動脈注入療法
- 西村 亮平
- 獣医麻酔外科学雑誌 = Japanese journal of veterinary anesthesia & surgery 34, 101-103, 2003-06-10
- NAID 10011624725
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 肝細胞癌治療剤
販売名
スマンクス肝動注用4mg
組成
有効成分（1バイアル中）
- 日局 ジノスタチン スチマラマー 4mg（力価）
禁忌
- ジノスタチン スチマラマー又はヨード系薬剤に対する重篤な過敏症の既往歴のある患者
- 重篤な甲状腺疾患のある患者［本剤に専用の懸濁用液はヨード化合物であり、ヨード摂取量増加により甲状腺障害を増悪させるおそれがある。］
効能または効果
- 肝細胞癌
- ジノスタチン スチマラマー1mg（力価）に対し、ジノスタチン スチマラマー懸濁用液1mLの割合で加え、約3分間超音波照射を行った後、肝動脈内に挿入されたカテーテルより1日1回4?6mg（力価）を肝動脈内に投与し、約4週間の観察期間をおき、繰り返し投与する。繰り返し投与の場合は6mg（力価）の範囲で適宜増減する。
- 1回投与量が6mgを超す場合あるいは投与間隔が4週間以内の場合は重篤な副作用があらわれることがあるので、用法・用量の範囲内で使用すること。
慎重投与
- 本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者
- 甲状腺疾患のある患者（「禁忌」の項参照）
- 休薬後に再度本剤の投与を受ける患者［本剤は抗原性を有し、抗体をつくりやすいので過敏症を起こすおそれがある。］
- 消化性潰瘍のある患者［本剤の胃十二指腸動脈内への流入により消化性潰瘍を悪化させることがある。］
- 総ビリルビン値が2?3mg/dLまでの患者又は肝癌病変の臨床病期IIの患者あるいは高度門脈閉塞（Vp3）のある患者［肝不全等を起こすおそれがあるので、可能な限り亜区域投与を行うことが望ましい。］
- 肝内AVシャントのある患者［肺塞栓等を起こすおそれがある。］
- 肋間動脈への投与が必要な患者［本剤の流入により脊髄梗塞を起こすおそれがある。］
- 食道静脈瘤のある患者［食道静脈瘤の破裂のおそれがある。］
重大な副作用
ショック
- （0.1?5％未満）
ショック（血圧低下、呼吸困難、全身潮紅、血管浮腫（顔面浮腫、咽頭浮腫等）、蕁麻疹等）を起こすことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝不全
- （0.1?5％未満）
肝不全があらわれることがあるので、必要に応じてビリルビン、コリンエステラーゼ等を含む肝機能検査を行うなど観察を十分に行い、黄疸、腹水等があらわれた場合には適切な処置を行うこと。
肝膿瘍
- （0.1?5％未満）
肝膿瘍があらわれることがあるので、発熱の遷延、腹痛、右季肋部痛等が認められた場合には、速やかに腹部超音波検査等を実施し、抗生物質の投与、経皮経肝肝膿瘍ドレナージを行うなど適切な処置を行うこと。
肝内胆汁性嚢胞
- （0.1?5％未満）
肝内胆汁性嚢胞があらわれることがあるので、発熱の遷延、上腹部痛等が認められた場合には、速やかに腹部超音波検査等を実施し、必要に応じて嚢胞穿刺にて胆汁の吸入を行うなど適切な処置を行うこと。
間質性肺炎
- （0.1％未満）
発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
成人呼吸窮迫症候群
- （0.1％未満）
成人呼吸窮迫症候群があらわれることがあるので、急速に進行する呼吸困難、低酸素血症、胸部X線による両側性びまん性肺浸潤陰影が認められた場合には呼吸管理、循環管理等適切な処置を行うこと。
急性腎不全
- （0.1?5％未満）
急性腎不全等があらわれることがあるので、必要に応じて血清クレアチニン、BUN等を含む腎機能検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。
胃穿孔（頻度不明）、消化管出血・潰瘍（0.1?5％未満）
- 胃穿孔、消化管出血、胃・十二指腸潰瘍等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。
アシドーシス
- （0.1未満）
アシドーシスがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような場合には適切な処置を行うこと。
脊髄梗塞
- （頻度不明）
肋間動脈からの投与により、脊髄梗塞、両下肢麻痺等があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
薬理作用
細胞増殖抑制作用3)4)
- ヒト肝癌培養細胞（SK-Hep1及びHuH2）、肝癌以外のヒト癌培養細胞（KB、MKN45、ST4、HeLa、ACHN、MCF7及びK562）及びマウス白血病細胞（L1210及びP388）に対して、濃度依存的な細胞増殖抑制作用を示した。
また、アドリアマイシン、5-フルオロウラシルあるいはビンクリスチン耐性のP388細胞に対しても濃度依存的な細胞増殖抑制作用を示した。
抗腫瘍作用4)?6)
- VX2細胞を肝臓に移植されたVX2肝癌ウサギにおいて、肝動脈内投与により用量依存的な抗腫瘍作用を示した。また、マウス乳癌MM46細胞あるいはマウス結腸癌colon26細胞を皮下に移植されたマウスにおいて、静脈内投与実験（本薬の水溶液を投与）により用量依存的な抗腫瘍作用を示した。
作用機序7)
- DNA鎖に対する直接切断作用によりDNA生合成を抑制し、細胞増殖抑制作用ならびに抗腫瘍作用を示す。
有効成分に関する理化学的知見
ジノスタチン スチマラマーはクロモフォアとアポプロテイン（113個のアミノ酸よりなるポリペプチド）よりなるジノスタチン1分子に、部分ブチルエステル化したスチレン?マレイン酸交互共重合体2分子を結合させて得られる平均分子量約15,000の物質である。交互共重合体はアポプロテインのN末端のアラニンのα-アミノ基及び20位のリジンのε-アミノ基とアミド結合している。
性状
- ジノスタチン スチマラマーは微黄色の粉末である。水に溶けやすく、エタノール（95）又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
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